Дигидралазин

Дигидралазин — периферический вазодилататор миотропного действия.

Снижает тонус гладкой мускулатуры артериальных сосудов (преимущественно артериол) и уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление. Механизм этого действия на клеточном уровне остаётся неясным. Сосудистое сопротивление в большей степени снижается в сосудах сердца, головного мозга, почек и других внутренних органов и в меньшей степени — в сосудах кожи и скелетных мышц. Если снижение артериального давления не носит чрезмерно выраженного характера, кровоток в расширенном кровеносном русле в целом усиливается. Преимущественное расширение артериол, а не венул, уменьшает выраженность ортостатической гипотензии и способствует повышению сердечного выброса.

Расширение сосудов, приводящее к снижению артериального давления (в большей степени диастолического, чем систолического), сопровождается рефлекторным увеличением частоты сердечных сокращений, ударного объёма и сердечного выброса.

Применение дигидралазина может привести к задержке натрия и воды в организме и, следовательно, к развитию отёков и снижению диуреза.

После приёма внутрь в форме дигидралазина сульфата быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.

В плазме находится преимущественно в форме неизменённого дигидралазина и гидразоновых веществ, образующихся в результате метаболизма основного вещества. Дигидралализин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в значительной степени путём окисления, образования гидразонов и ацетилирования. Способность пациента к реакциям ацетилирования не оказывает существенного влияния на фармакокинетику дигидралазина.

Период полувыведения неизменённого дигидралазина составляет в среднем 4 часа. Общий клиренс составляет в среднем 1 450 мл/мин. После приёма внутрь около 46 % принятой дозы выводятся в течение 24 часов, преимущественно в виде метаболитов, в основном с калом. Около 0,5 % принятой дозы обнаруживается в моче в виде неизменённого вещества.

У больных с нарушениями функции почек и/или печени может наблюдаться кумуляция дигидралазина.

Артериальная гипертензия.

• Повышенная чувствительность к дигидралазину;
• системная красная волчанка;
• периферическая невропатия;
• резко выраженные атеросклеротические изменения сосудов;
• беременность;
• кормление грудью.

• Ишемическая болезнь сердца;
• сердечная недостаточность;
• инфаркт миокарда;
• синусовая брадикардия;
• коронарный атеросклероз;
• церебральный атеросклероз;
• нарушения сердечной проводимости;
• нарушение функционального состояния печени;
• нарушение функционального состояния почек;
• проведение хирургических вмешательств;
• водно-электролитные нарушения;
• пожилой возраст.

Применение при беременности

Дигидралазин противопоказан во время беременности.

Применение в период грудного вскармливания

В случае применения дигидралазина необходимо отказаться от кормления грудью.

Внутрь.

Дозировка дигидралазина устанавливается индивидуально в зависимости от показаний, тяжести состояния, переносимости препарата.

Начальная доза — 12,5 мг. Максимальная суточная доза — 200 мг.

Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение)

Тахикардия, ощущение сердцебиения, боль за грудиной, боли в области сердца, кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, гипотензия, приливы крови к коже лица, выраженное снижение артериального давления, анемия, лейкопения.

Нервная система, психика и органы чувств

Головная боль, периферический неврит, головокружение, парестезии, возбуждение, беспокойство, тревога, депрессивное настроение, слезотечение.

Пищеварительная система

Тошнота, рвота, диспепсические явления, снижение массы тела, анорексия, повышение активности трансаминаз печени, желтуха, гепатит.

Опорно-двигательная система

Артралгия.

Кожные покровы

Потливость, гиперемия кожных покровов лица, усиление потоотделения.

Прочие

Волчаночноподобный синдром, лихорадка, слабость, повышение температуры тела, отёки различной локализации, аллергические реакции.

Симптомы передозировки дигидралазином

Головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, кома, судороги, парестезия, тошнота, рвота, диарея, тахикардия, выраженное снижение артериального давления, коллапс, стенокардия, аритмия, угнетение дыхания, нарушение водно-электролитного баланса, мышечная слабость, олигурия.

Лечение передозировки дигидралазином

Если пациент находится в сознании, то необходимо вызвать рвоту, промыть желудок, ввести активированный уголь; при выраженном снижении артериального давления пациента необходимо уложить с приподнятыми ногами; показана коррекция электролитных нарушений и введение плазмозаменителей; при необходимости с осторожностью можно ввести вазоактивные препараты; при развитии судорог показано введение противосудорожных препаратов; при выраженном угнетении дыхания показано проведение искусственной вентиляции лёгких; симптоматическое и поддерживающее лечение, наблюдение за пациентом.

При сочетании с диклофенаком возможно уменьшение эффективности дигидралазина.

Применение у пациентов, перенёсших инфаркт миокарда, возможно только после окончания периода стабилизации.

Пациентам с нарушениями функции печени требуется систематический контроль состояния функции печени.

В настоящее время имеется незначительное количество сообщений о случаях возникновения волчаночноподобного синдрома, связанного с приёмом дигидралазина. Легкие формы этого синдрома проявляются артралгиями, иногда сопровождающимися лихорадкой и кожными высыпаниями; при отмене препарата эти симптомы проходят самостоятельно. В более тяжёлых случаях клиническая картина сходна с проявлениями системной красной волчанки; полное исчезновение симптомов может быть достигнуто только при длительном лечении глюкокортикостероидами. Частота возникновения этого синдрома находится в прямой зависимости от величины дозы дигидралазина и длительности лечения.

В период лечения целесообразно определять антинуклеарный фактор в плазме крови каждые 6 месяцев. В случае обнаружения антинуклеарного фактора следует систематически определять его титры. Если развиваются клинические проявления волчаночноподобного синдрома, лечение следует немедленно прекратить.

В ходе хирургического вмешательства у больных, получающих дигидралазин, возможно падение артериального давления. Вызываемое дигидралазином усиление работы миокарда может привести к возникновению приступов стенокардии и изменений на электрокардиограмме, свидетельствующих об ишемии миокарда. В некоторых случаях нельзя исключить связь развития инфаркта миокарда с приёмом дигидралазина. Поэтому следует с осторожностью применять дигидралазин у пациентов с подозрением на ишемическую болезнь сердца.

• АТХ

  C02DB01

• Фармакологическая группа

  Вазодилататоры

• Код МКБ 10

  I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)