Дименгидринат
DimenhydrinateФармакологическое действие
Дименгидринат — блокатор гистаминовых H1-рецепторов и м-холинорецепторов центральной нервной системы. Уменьшает или устраняет вызываемые гистамином повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, кишечника, матки, увеличение проницаемости капилляров с развитием отёка, гиперемию и зуд. Оказывает противорвотное, противотошнотное, седативное, умеренное противоаллергическое действие, устраняет головокружение. Действие проявляется через 20–30 минут и сохраняется в течение 4–6 часов.
В скрининговых тестах на мутагенность наблюдались положительные результаты при исследованиях на бактериальных системах и отрицательные — при использовании тканей и клеток млекопитающих.
Фармакокинетика
После приёма внутрь хорошо всасывается, распределяется по органам и тканям, полностью выводится почками в течение 24 часов. Период полувыведения составляет около 3,5 часов. Малые количества выделяются с грудным молоком.
Показания
- Воздушная болезнь;
- морская болезнь;
- терапия и профилактика симптомов лабиринтных и вестибулярных нарушений (тошнота, головокружение, рвота, кроме симптомов, которые обусловлены противоопухолевой химиотерапией);
- болезнь Меньера.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к дименгидринату;
- эпилепсия;
- бронхиальная астма;
- беременность (I триместр);
- лактация;
- возраст до 2 лет.
С осторожностью
- Задержка мочи (в том числе предрасположенность);
- обструкция шейки мочевого пузыря;
- бронхиальная астма;
- открытоугольная глаукома;
- гипертиреоз;
- сердечно-сосудистые заболевания;
- стенозирующая пептическая язва;
- беременность (II и III триместры).
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — B.Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения дименгидрината при беременности не проведено.
Исследования на животных не показали признаков вреда в отношении развития плода, при использовании доз в 25 раз превышающих максимально рекомендованную для человека.
Дименгидринат противопоказан в I триместре беременности.
Дименгидринат может применяться во II и III триместрах беременности по назначению врача, только если потенциальная польза применения у матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Дименгидринат проникает в грудное молоко.
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.
Фертильность
Исследования на животных при использовании доз в 25 раз превышающих максимально рекомендованную для человека не выявили признаков нарушения фертильности.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Для профилактики морской и воздушной болезни — за 30 минут до планируемой поездки: взрослым и детям старше 14 лет — по 50–100 мг; детям от 7 до 14 лет — по 50 мг; 2–6 лет — по 25–50 мг. При необходимости приём можно повторить.
При вестибулярных нарушениях — до приёма пищи: взрослым — по 50–100 мг 2–3 раза в сутки (суточная доза не должна превышать 400 мг); детям 6–14 лет — по 25–50 мг 3 раза в сутки (суточная доза не должна превышать 150 мг).
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств
Усталость, слабость, сонливость, нарушение концентрации внимания; изредка — беспокойство, депрессия, головокружение, головная боль, бессонница (особенно у детей), нарушение аккомодации, снижение ночного и цветового зрения.
Со стороны органов пищеварения
Тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, сухость слизистых оболочек в полости рта.
Аллергические реакции
Ангионевротический отёк, крапивница, бронхоспазм.
Прочие
В единичных случаях могут наблюдаться снижение артериального давления, аритмия, дизурия.
Передозировка
Симптомы
Первые симптомы передозировки могут отмечаться через 30 минут–2 часа после приёма дозы 25–250 мг/кг и проявляться в основном в виде головной боли, головокружения, сонливости и усталости. Впоследствии к ним могут присоединиться зуд кожи, расширение сосудов кожи, расширение зрачков и замедленная реакция зрачков на свет, нарушение аккомодации, нистагм, понижение тонуса мышц и сухожильных рефлексов, задержка мочи, тахикардия, изменения артериального давления. Затем могут отмечаться симптомы угнетения центральной нервной системы: нарушение речи, ориентации во времени и пространстве, атаксия, кома, угнетение дыхания, возможно психомоторное возбуждение.
У детей могут отмечаться галлюцинации, судороги, летальный исход.
Лечение
Промывание желудка, приём активированного угля. При необходимости дальнейшее лечение проводится в стационаре с назначением симптоматической терапии.
Взаимодействие
Усиливает эффект атропина, трициклических антидепрессантов, катехоламинов, барбитуратов, алкоголя, седативных и снотворных средств, нейролептиков.
Ослабляет действие кортикостероидов, антикоагулянтов.
Одновременный приём дименгидрината с теофиллином приводит к повышению концентрации теофиллина.
Снижает депрессивное действие ацетилхолина на сердечную мышцу.
При одновременном приёме с амфетамином и его производными действует как антагонист.
Не назначать дименгидринат одновременно с ототоксическими антибиотиками (стрептомицином, неомицином, виомицином, канамицином, амикацином).
Особые указания
Не назначать в комбинации с сердечными гликозидами, нейролептиками и алкоголем.
С осторожностью назначать одновременно с препаратами, обладающими ототоксическим действием (препарат может маскировать симптомы снижения слуха), с препаратами висмута, обезболивающими и психотропными средствами (одновременный приём может привести к ухудшению зрения).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автомобиля и от работы, требующей повышенного внимания.
Классификация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Дименгидринат: