Диметинден

Диметинден — блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, производное алкиламина. Обладает противоаллергическим, противозудным и слабым антихолинергическим эффектами. Оказывает незначительное седативное действие центрального генеза. Уменьшает выраженность аллергической реакции, снижает проницаемость капилляров, зуд и др. Предупреждает развитие аллергических реакций немедленного типа и их усиление, обусловленное высвобождением новых порций гистамина.

При приёме внутрь диметинден быстро и достаточно полно всасывается. Подвергается пресистемной элиминации в печени, биодоступность составляет около 70 %. Максимальная плазменная концентрация (C_max) после перорального приёма раствора составляет 2 часа, таблеток ретард (2.5 мг) — 7–12 часов. Связь с белками плазмы — 90 %. Хорошо проникает в ткани, проходит через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени путём гидроксилирования и метоксилирования. Период полувыведения — 6 часов, период полувыведения пролонгированной формы — 11 часов, биологический период полувыведения длительнее, чем плазменный (1–2 суток). Выводится с желчью и мочой (90 % в виде метаболита и 10 % в неизменённом виде).

При наружном применении хорошо проникает в кожу, системная биодоступность 10 %.

Для приёма внутрь

Аллергические заболевания: крапивница, сенная лихорадка, круглогодичный аллергический ринит, ангионевротический отёк, пищевая и лекарственная аллергия.

Кожный зуд различного происхождения (экзема, зудящие дерматозы: в том числе атопический дерматит; корь, краснуха, ветряная оспа, укусы насекомых).

Профилактика аллергических реакций во время проведения гипосенсибилизирующей терапии.

Для наружного применения

Кожный зуд различного происхождения (кроме связанного с холестазом), например: зудящие дерматозы, экзема, крапивница, укусы насекомых. Солнечные ожоги, бытовые и производственные ожоги (лёгкой степени).

• Повышенная чувствительность к диметиндену и в другим производным алкиламина;
• закрытоугольная глаукома;
• бронхиальная астма;
• гиперплазия предстательной железы;
• детский возраст до 1 месяца, особенно недоношенные дети;
• I триместр беременности;
• лактация.

• Хроническая обструктивная болезнь лёгких;
• беременность (II и III триместр).

Применение при беременности

Диметинден противопоказан к применению в I триместре беременности.

Во II и III триместре беременности диметинден может применяться по назначению врача при наличии строгих показаний, если потенциальная польза применения у матери превышает потенциальный риск для плода.

Избегать применения геля в I триместре беременности, а во II–III триместрах — нанесения на обширные поверхности тела (особенно при экссудативных и воспалительных процессах).

Применение в период грудного вскармливания

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.

Внутрь

Для взрослых разовая доза составляет 1–2,5 мг, суточная доза — 3–5 мг; частота приёма, в зависимости от используемой лекарственной формы, составляет 2–3 раза в сутки.

Наружно

Наносят на поражённый участок кожи 2–4 раза в день. В случаях выраженного зуда или распространённых поражений кожи рекомендуется одновременное использование пероральных форм.

При приёме внутрь

Со стороны центральной нервной системы

Сонливость (особенно в начале лечения), головокружение, состояние возбуждения, мышечный спазм; редко — головная боль.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, сухость во рту или в глотке.

Прочие

Отёки; редко — кожная сыпь; в единичных случаях — нарушения со стороны дыхательной системы.

При наружном применении

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто — сухость, жжение кожи; очень редко (пострегистрационные данные) — аллергический дерматит, включая кожную сыпь, зуд.

Симптомы

Угнетение центральной нервной системы, сонливость (преимущественно у взрослых), возбуждение центральной нервной системы, атаксия, галлюцинации, тонико-клонические судороги, мидриаз, сухость во рту, приливы крови к лицу, задержка мочи и лихорадка (преимущественно у детей); гипотензия, коллапс.

Лечение

Назначение активированного угля, солевого слабительного, симптоматическая терапия для поддержания функций сердечно-сосудистой и дыхательных систем (аналептические средства не рекомендуются).

Усиливает действие анксиолитиков, снотворных средств и других препаратов, угнетающих функцию центральной нервной системы (опиоидных анальгетиков, противосудорожных препаратов, трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО, антигистаминных средств, противорвотных средств, нейролептиков, скополамина, этанола).

Трициклические антидепрессанты и м-холиноблокаторы (бронходилататоры, желудочно-кишечные спазмолитики и т.п.) увеличивают риск повышения внутриглазного давления или задержки мочи.

Необходимо избегать совместного применения антигистаминных средств и прокарбазина.

У детей младшего возраста, в частности в возрасте до 6 лет, антигистаминные препараты могут вызывать повышенную возбудимость.

После наружного применения следует избегать инсоляции.

В педиатрической практике не рекомендуется наносить гель на обширные поверхности кожи (особенно при экссудативных и воспалительных процессах).

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

• АТХ

  D04AA13, R06AB03

• Фармакологическая группа

  H₁-антигистаминные препараты

• Коды МКБ 10

  J30 Вазоматорный и аллергический ринит

  J30.0 Вазомоторный ринит

  J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений

  L20 Атопический дерматит

  L20.8 Другие атопичеокие дерматиты

  L29 Зуд

  L30.9 Дерматит неуточнённый

  L50 Крапивница

  R21 Сыпь и другие неспецифические кожные высыпания

  T30 Термические и химические ожоги неуточнённой локализации

  T78.2 Анафилактический шок неуточнённый

  T78.3 Ангионевротический отёк

  T78.4 Аллергия неуточнённая

  T80.6 Другие сывороточные реакции

  T88.7 Патологическая реакция на лекарственное средство или медикаменты неуточнённая

  W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)