Диосмин

Диосмин оказывает ангиопротективное, венотонизирующее и венопротективное действие.

Диосмин — биофлавоноид, ангиопротекторный препарат. Флеботонизирующий эффект выражен увеличением сосудосуживающего действия норадреналина на венозные стенки, следствием чего является — уменьшение растяжимости вен, повышение тонуса вен (сосудосуживающее действие на вены носит дозозависимый характер), снижение венозной ёмкости, уменьшение застоя и растяжимости. Увеличивает венозный отток и снижает венозное гипердавление, присутствующее у пациентов, страдающих хронической венозной недостаточностью. Улучшает лимфатический дренаж — повышает тонус и частоту сокращения лимфатических капилляров, увеличивает их функциональную плотность, снижает лимфатическое давление. Улучшает микроциркуляцию — повышает резистентность капилляров (дозозависимый эффект), уменьшает их проницаемость. Диосмин вместе с гесперидином уменьшает диаметр лимфатических капилляров и интролимфатичекое давление. Снижает экспрессию эндотелиальных молекул адгезии (ICAM1, VCAM1) и подавляет адгезию, миграцию и активацию лейкоцитов на капиллярном уровне. Уменьшает высвобождение воспалительных медиаторов — свободных радикалов, простагландинов (Е₂, PGF_2α) и тромбоксана.

Абсорбция

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Определяется в плазме крови через 2 часа после приёма. Биодоступность — 40–57,9 %. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) — 5 часов.

Распределение

Накапливается во всех слоях стенки полых вен и подкожных вен нижних конечностей, в меньшей степени — в почках, печени и лёгких и других тканях. Объём распределения — 62,1 л. Максимальное избирательное накопление диосмина и/или его метаболитов в стенке венозных сосудов отмечается через 9 часов после приёма и сохраняется в течение 96 часов.

Биотранформация

Часть диосмина метаболизируется бактериями слепой кишки с образованием гиппуровой и бензойной кислот. Быстро метаболизируется в печени. Основной метаболит гидроксифенилпропионовая кислота.

Элиминация

Метаболиты диосмина экскретируются преимущественно почками в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Выводится в основном с мочой — 79 %, желчью — 2,4 % и фекалиями — 11 %. После приёма диосмина, меченного радиоактивным изотопом, примерно 86 % препарата выводится почками и кишечником в течение 48 часов.

• Варикозное расширение вен нижних конечностей;
• хроническая лимфовенозная недостаточность нижних конечностей;
• геморрой в стадии обострения;
• нарушение микроциркуляции.

• Повышенная чувствительность к диосмину;
• лактация;
• возраст до 18 лет.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения диосмина при беременности не проведено.

В экспериментальных исследованиях не было выявлено тератогенного воздействия диосмина на течение беременности, эмбриофетальное и постнатальное развитие.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности использования диосмина в период грудного вскармливания не проведено.

Рекомендуется отказаться от грудного вскармливания в случае необходимости применения.

Опыт применения диосмина у детей младше 18 лет недостаточен.

Внутрь.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, клинической ситуации и лекарственной формы.

В зависимости показаний суточная доза составляет 600–1 800 мг.

Со стороны органов пищеварения

Часто — тошнота, рвота, диарея (понос), диспептические расстройства, изжога, запор; нечасто — колит.

Со стороны центральной нервной системы

Редко — головная боль, головокружение.

Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки

Редко — кожные высыпания, кожный зуд;

Аллергические реакции

Редко — крапивница; частота неизвестна — изолированный отёк лица, губ, век; в исключительных случаях — ангионевротический отёк (отёк Квинке).

Общие расстройства

Редко — недомогание.

Случаи передозировки не описаны. Учитывая широкий терапевтический диапазон диосмина, риск интоксикации при передозировке представляется минимальным. Специфический антидот неизвестен.

Клинически значимые взаимодействия диосмина с другими лекарственными средствами не описаны.

Лечение острого геморроя проводят в комплексе с другими препаратами. Проведение проктологического исследования и пересмотр тактики лечения необходимы, если симптомы геморроя не исчезают после кратковременной терапии.

Во время лечения рекомендуется избегать долгого пребывания на солнце, снизить массу тела, совершать пешие прогулки, в некоторых случаях — носить специальные чулки для улучшения циркуляции крови, так как максимальный эффект терапии при нарушении венозного кровообращения обеспечивается при сочетании с определённым стилем жизни.

Диосмин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

• АТХ

  C05CA03

• Фармакологическая группа

  Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции

• Коды МКБ 10

  I83 Варикозное расширение вен нижних конечностей

  I84 Геморрой

  I87.2 Венозная недостаточность (хроническая) (периферическая)

  I99 Другие и неуточнённые нарушения системы кровообращения

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)