Диритромицин

Диритромицин оказывает антибактериальное действие.

Антибиотик из группы макролидов. Подавляет внутриклеточный синтез белка в чувствительных микроорганизмах.

Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), стрептококки группы viridans; грамотрицательных аэробов: Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila; атипичных бактерий: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. В меньшей степени активен в отношении грамположительных аэробов: стрептококки группы C, E, Streptococcus agalactiae ( стрептококки группы B), Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; грамотрицательных аэробов: Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Haemophilus parainfluenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Yersinia multocida (ранее Pasteurella); анаэробных организмов: Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Fusobacterium necrophorum, Peptococcus asaccharolyticus, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acne; атипичных бактерий: Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum.

Некоторые штаммы Haemophilus influenzae и стафилококков проявляют устойчивость к диритромицину.

Энтерококки и большинство штаммов метициллиноустойчивых стафилококков резистентны к диритромицину.

Всасывание

Абсорбция происходит в тонком кишечнике (благодаря наличию оболочки, защищающей содержимое таблетки от воздействия желудочного сока). C_max — 0,41 мкг/л при дозе 500 мг через 3,5–4 часа. Время наступления C_max после 10-дневного курса приёма по 500 мг 1 раз в сутки — 4,3 часа; C_max — 0,48 мкг/л. AUC (Area under the plasma drug concentration-time curve — площадь под кривой «концентрация-время») — 2,5 мкг/мл/ч после первой дозы и 4,1 мкг/мл/ч — после 10-дневного приёма. При одновременном приёме с пищей возможно повышение биодоступности.

Распределение

Быстро распределяется в тканях организма. Концентрация в тканях нёбных миндалин, лёгких, слизистой оболочки бронхов и носа, предстательной железы в 13–20 и более раз выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы — 15–30 %.

Биотрансформация

В кишечнике быстро метаболизируется путём неферментативного гидролиза до активного эритромициламина. Диритромицин и эритромициламин в печени практически не метаболизируются.

Выведение

Выводится с желчью — 90–95 %, оставшееся количество — почками. При одновременном приёме с пищей возможно повышение биодоступности.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: фарингит; тонзиллит; бронхит (острый и обострение); пневмония; инфекции кожи и мягких тканей; холецистит, холангит.

Гиперчувствительность.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения диритромицина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Исследования на животных при применении доз в 8 раз превышающих максимально рекомендованную для человека выявили признаки значительного снижения веса плода и оссификации.

Применение диритромицина во время беременности не рекомендуется за исключением случаев отсутствия альтернатив, по назначению врача и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения диритромицина в период грудного вскармливания не проведено.

Данных об экскреции диритромицина в человеческое молоко нет.

Рекомендуется прекратить кормление грудью в случае применения препарата.

Внутрь. Взрослым — по 500 мг в 1 приём. Пациентам с выраженными нарушениями функции печени необходимо снижение разовой дозы, увеличение интервалов между приёмом.

Рекомендованная длительность лечения: бронхит и инфекции кожи — 7 дней, пневмония — 10–14 дней. При лечении инфекций, вызванных бета-гемолитическими стрептококками группы A, продолжительность лечения должна быть не менее 10 дней.

Боль в животе, диарея, тошнота, рвота; диспепсия, метеоризм, снижение аппетита; повышение активности «печёночных» трансаминаз; головная боль, головокружение; нарушения сна, сонливость; тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; гиперкреатининемия, гиперурикемия; вагинит, кандидоз влагалища; кожный зуд, сыпь, крапивница; астения.

Снижает концентрацию теофиллина в плазме.

Антациды и блокаторы H₂-гистаминовых рецепторов увеличивают абсорбцию.

При лечении возможно появление устойчивых микроорганизмов и развитие суперинфекции, что может потребовать специального лечения.

Существует вероятность развития псевдомембранозного колита.

Для больных, получающих лечение теофиллином, с тяжёлыми лёгочными заболеваниями, у которых адекватная функция внешнего дыхания зависит от поддержания должной концентрации теофиллина в плазме, а также у больных, у которых концентрация теофиллина находится на верхней границе терапевтического диапазона, необходимо обеспечить контроль концентрации в плазме.

• АТХ

  J01FA13

• Фармакологическая группа

  Макролиды и азалиды

• Коды МКБ 10

  J02.9 Острый фарингит неуточнённый

  J03.9 Острый тонзиллит неуточнённый

  J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточнённой локализации

  J18 Пневмония без уточнения возбудителя

  J40 Бронхит, не уточнённый как острый или хронический

  L00–L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки

  M60.0 Инфекционный миозит

  M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия

  M65.1 Другие инфекционные (тено)синовиты

  M71.0 Абсцесс синовиальной сумки

  M71.1 Другие инфекционные бурситы

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)