Дистигмина бромид

Дистигмина бромид — ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу, осуществляющую гидролиз медиатора холинергической передачи ацетилхолина, что приводит к удлинению его действия; препятствует быстрой инактивации ацетилхолина. Клинический эффект развивается в течение 60–90 минут после приёма внутрь. Повышает тонус и перистальтику желудочно-кишечного тракта, тонус мочевого пузыря и его сфинктера, мочеточников, скелетной мускулатуры (особенно при миастении); вызывает умеренную вазодилатацию, урежение частоты сердечных сокращений, умеренное повышение функции экзокринных желёз. Увеличение тонуса желудочно-кишечного тракта достигает максимума через 8–10 часов и сохраняется в течение 20 часов.

После приёма внутрь метаболизируется путём гидролиза. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболиты выводятся с мочой.

• Паралитический илеус;
• послеоперационная атония кишечника (профилактика и лечение);
• хронический запор;
• атония мочевого пузыря и мочеточников;
• нейрогенные расстройства мочеиспускания, связанные с функциональной недостаточностью сфинктера мочевого пузыря;
• миастения.

• Повышенная чувствительность (в том числе к брому);
• выраженная ваготония (брадикардия, артериальная гипотензия, гиперацидные состояния, повышенное слюноотделение);
• бронхиальная астма;
• рефлюксная болезнь;
• язвенная болезнь желудка;
• воспалительные заболевания кишечника;
• кишечная, почечная и печёночная колики;
• хроническая сердечная недостаточность;
• инфаркт миокарда;
• нарушение периферического кровообращения;
• тиреотоксикоз;
• клонические и тонические судороги;
• паркинсонизм;
• беременность;
• лактация.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения дистигмина бромида при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение дистигмина бромида во время беременности не рекомендуется за исключением случаев отсутствия альтернатив, по назначению врача и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Рекомендуется прекратить кормление грудью в случае применения препарата.

Для приёма внутрь — 5–10 мг 1 раз в сутки; внутримышечно — 500 мкг 1 раз в сутки. Длительность применения устанавливают индивидуально.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота, диарея, спастические боли в животе, повышенное слюноотделение.

Прочие

Подёргивание мышц языка и скелетной мускулатуры.

Симптомы

Гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея, боль в животе спастического характера, мышечная слабость, фасцикуляции, потливость, бронхоспазм, выраженная брадикардия.

Лечение

В качестве специфического антидота применяется атропин.

При одновременном применении с м-холиноблокаторами, психотропными средствами, антигистаминными средствами, периферическими миорелаксантами, глюкокортикостероидами, антиаритмическими средствами, аминогликозидами уменьшается клиническая эффективность дистигмина бромида.

Необходимо строго придерживаться схемы приёма (не более 1 раза в сутки), а при длительном лечении делать однодневные перерывы (возможна кумуляция).

В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстрых психомоторных реакций.

• АТХ

  N07AA03

• Фармакологическая группа

  м-, н-Холиномиметики, в том числе антихолинэстеразные препараты

• Коды МКБ 10

  G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса

  G83 Другие паралитические синдромы

  K56 Паралитический илеус и непроходимость кишечника без грыжи

  K59.0 Запор

  N31 Нервно-мышечная дисфункция мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках

  N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, неклассифицированная в других рубриках

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)