Дистигмина бромид

Distigmine bromide

Фармакологическое действие

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу, осуществляющую гидролиз медиатора холинергической передачи ацетилхолина, что приводит к удлинению его действия; препятствует быстрой инактивации ацетилхолина. Клинический эффект развивается в течение 60–90 минут после приёма внутрь. Повышает тонус и перистальтику желудочно-кишечного тракта, тонус мочевого пузыря и его сфинктера, мочеточников, скелетной мускулатуры (особенно при миастении); вызывает умеренную вазодилатацию, урежение частоты сердечных сокращений, умеренное повышение функции экзокринных желёз. Увеличение тонуса желудочно-кишечного тракта достигает максимума через 8–10 часов и сохраняется в течение 20 часов.

Фармакокинетика

После приёма внутрь метаболизируется путём гидролиза. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболиты выводятся с мочой.

Показания

  • Паралитический илеус;
  • послеоперационная атония кишечника (профилактика и лечение);
  • хронический запор;
  • атония мочевого пузыря и мочеточников;
  • нейрогенные расстройства мочеиспускания, связанные с функциональной недостаточностью сфинктера мочевого пузыря;
  • миастения.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность (в том числе к брому);
  • выраженная ваготония (брадикардия, артериальная гипотензия, гиперацидные состояния, повышенное слюноотделение);
  • бронхиальная астма;
  • рефлюксная болезнь;
  • язвенная болезнь желудка;
  • воспалительные заболевания кишечника;
  • кишечная, почечная и печёночная колики;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • инфаркт миокарда;
  • нарушение периферического кровообращения;
  • тиреотоксикоз;
  • клонические и тонические судороги;
  • паркинсонизм;
  • беременность;
  • лактация.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения дистигмина бромида при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение дистигмина бромида во время беременности не рекомендуется за исключением случаев отсутствия альтернатив, по назначению врача и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Рекомендуется прекратить кормление грудью в случае применения препарата.

Способ применения и дозы

Для приёма внутрь — 5–10 мг 1 раз в сутки; внутримышечно — 500 мкг 1 раз в сутки. Длительность применения устанавливают индивидуально.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота, диарея, спастические боли в животе, повышенное слюноотделение.

Прочие

Подёргивание мышц языка и скелетной мускулатуры.

Передозировка

Симптомы

Гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея, боль в животе спастического характера, мышечная слабость, фасцикуляции, потливость, бронхоспазм, выраженная брадикардия.

Лечение

В качестве специфического антидота применяется атропин.

Взаимодействие

При одновременном применении с м-холиноблокаторами, психотропными средствами, антигистаминными средствами, периферическими миорелаксантами, глюкокортикостероидами, антиаритмическими средствами, аминогликозидами уменьшается клиническая эффективность дистигмина бромида.

Особые указания

Необходимо строго придерживаться схемы приёма (не более 1 раза в сутки), а при длительном лечении делать однодневные перерывы (возможна кумуляция).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстрых психомоторных реакций.

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Дистигмина бромид:

Информация о действующем веществе Дистигмина бромид предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Дистигмина бромид, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.