Доксиламин

Доксиламин — седативный антигистаминный препарат, оказывает снотворное, седативное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действия.

Блокатор H₁-гистаминовых рецепторов из группы этаноламинов. Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, не изменяя фазы сна.

Действие начинается в течение 30 минут после приёма доксиламина, его продолжительность — 3–6 часов.

Абсорбция

Доксиламин быстро и практически полностью всасывается после перорального применения. Максимальная плазменная концентрация (C_max) обнаруживается через 2–2,4 часа после приёма в дозе 25 мг и составляет 99 нг/мл.

Распределение и метаболизм

Доксиламин метаболизируется преимущественно в печени. Основными метаболитами являются N-десметил доксиламин, N,N-дидесметил доксиламин и их N-ацетил конъюгаты.

Хорошо проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер.

Элиминация

Период полувыведения колеблется в пределах 10,1–12 часов. Экскретируется почками (60 % в неизменённом виде) и частично — с фекалиями.

• Бессонница;
• аллергические реакции, кожный зуд;
• простудные заболевания и кашель (в составе комбинированных препаратов).

• Повышенная чувствительность к доксиламину;
• закрытоугольная глаукома;
• гиперплазия предстательной железы;
• нарушения мочеиспускания различного генеза ;
• беременность;
• период грудного вскармливания
• возраст до 6 лет (в качестве антигистаминного средства);
• возраст до 15 лет (в качестве седативно-снотворного).

Заболевания лёгких.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения доксиламина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения доксиламина в период грудного вскармливания не проведено.

Доксиламин выделяется с грудным молоком.

Рекомендуется отказаться от кормления грудью в случае необходимости применения.

Внутрь.

Взрослым при бессоннице, нарушениях сна — 15–25 мг за 15–30 минут до сна.

При аллергических реакциях — в дозах до 25 мг каждые 4–6 часов.

Детям в возрасте 6–12 лет — по 6.25–12.5 мг при необходимости — каждые 4–6 часов.

Максимальная суточная доза для взрослых — 150 мг.

Вялость, сонливость, сухость во рту, нарушения аккомодации, запор, нарушения мочеиспускания.

Симптомы

Дневная сонливость, депрессия, беспокойство, нарушение координации движений, тремор, атетоз, судорожный синдром, кома с кардиореспираторным коллапсом; мидриаз, гиперемия кожи лица, гипертермия.

Лечение

Симптоматическое, при необходимости — назначение противосудорожных средств, искусственная вентиляция лёгких.

При сочетании с антидепрессантами, барбитуратами, бензодиазепинами, клонидином, опиоидными анальгетиками, нейролептиками, транквилизаторами усиливается угнетающее действие доксиламина на центральную нервную систему.

При сочетании с атропином и атропиноподобными средствами, имипрамином, противопаркинсоническими средствами с антихолинергическим действием, дизопирамидом, производными фенотиазина повышается риск развития антихолинергических побочных эффектов (сухость во рту, запор, задержка мочеиспускания).

При сочетании с этанолом усиливается седативное действие доксиламина.

На время лечения следует отказаться от приёма алкоголя.

В период лечения доксиламином следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстрых психомоторных реакций.

• АТХ

  R06AA09

• Фармакологические группы

  Снотворные препараты

  H₁-антигистаминные препараты

• Коды МКБ 10

  G47 Расстройства сна

  F29 Hеорганический психоз неуточнённый

  J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточнённой локализации

  L29 Зуд

  L50 Крапивница

  R05 Кашель

  T78.4 Аллергия неуточнённая

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)