Доласетрон
DolasetronФармакологическое действие
Доласетрон является противоотёчным и противорвотным средством, предназначенным для профилактики тошноты и рвоты, связанной с связанных с цитотоксическими эффектами химиотерапии, а также для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты. Доласетрон является высокоспецифичным и селективным антагонистом рецептора серотонина 5-HT3. Не показано, что он обладает активностью в отношении других известных серотониновых рецепторов и имеет низкое сродство к дофаминовым рецепторам.
Показания
Профилактика тошноты и рвоты, связанных с эметогенной химиотерапией рака у взрослых и детей 2-х лет и старше.
Противопоказания
Гиперчувствительность к доласетрону.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — B.Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения доласетрона при беременности у человека не проведено.
В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.
Доласетрон можно использовать во время беременности, только если потенциальная польза оправдывает возможный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения доласетрона в период грудного вскармливания не проведено.
Неизвестно, выделяется ли доласетрон в грудное молоко.
Применение с осторожностью.
Способ применения и дозы
Взрослые
Рекомендуемая дозировка доласетрона составляет 100 мг за час до химиотерапии внутрь.
Дети
Рекомендуемая дозировка доласетрона для детей в возрасте от 2 до 16 лет составляет 1,8 мг / кг за час до химиотерапии внутрь.
Побочные действия
Наиболее частые побочные эффекты доласетрона включают головную боль, запор, утомляемость, сонливость, головокружение, диарею, расстройство желудка, потерю аппетита, озноб, дрожь, онемение, лихорадку, потливость, сыпь, суставную или мышечную боль.
Взаимодействие
Следует проявлять осторожность, когда доласетрон назначается совместно с лекарственными средствами, удлиняющими интервалы ЭКГ и / или вызывают гипокалиемию или гипомагниемию.
Особые указания
Пролонгирование интервала QT
Доласетрон дозозависимо пролонгирует интервал QT. Сообщается о случаях Torsade de Pointes во время постмаркетингового опыта. Следует избегать назначение доласетрона у пациентов с врождённым длительным синдромом QT, гипомагниемией или гипокалиемией.
Пролонгирование интервала PR и QRS
>Доласетрон дозозависимо пролонгирует интервал PR и QRS, есть сообщения о атриовентрикулярной блокаде второй или третьей степени, остановке сердца и серьёзных желудочковых аритмиях, включая смертельные исходы как у взрослых, так и у педиатрических пациентов. Особый риск представляют пациенты с основным заболеванием сердца и аномалиями системы проводимости, пожилые, пациенты с синусовым синдромом, пациенты с фибрилляцией предсердий с медленным желудочковым ответом, пациенты с ишемией миокарда или получающие лекарства, которые продлевают интервал PR (например, верапамил) и QRS-интервал (например, флекаинид или хинидин). Доласетрон следует использовать с осторожностью и под контролем ЭКГ у этих пациентов. Доласетрон следует избегать у пациентов с полной блокадой проводимости или с риском полной блокады проводимости, если у них нет имплантированного кардиостимулятора.Классификация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Доласетрон: