Домперидон

Домперидон оказывает прокинетическое и противорвотное действие, нормализует функции органов желудочно-кишечного тракта.

Блокирует периферические и центральные (в триггерной зоне головного мозга) дофаминовые рецепторы, устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию желудочно-кишечного тракта и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, улучшает работу желудка, ускоряя его опорожнение в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера. Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет тошноту. Не оказывает действия на желудочную секрецию. Повышает уровень пролактина в сыворотке крови.

Всасывание

Абсорбция после приёма внутрь натощак — быстрая (приём после еды, сниженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию). Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) — 1 час.

Распределение и метаболизм

Биодоступность — 15 % (эффект «первого прохождения» через печень). Связь с белками плазмы — 90 %. Проникает в различные ткани, плохо проходит через гематоэнцефалический барьер. Домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. Метаболизируется в печени и в стенке кишечника (путём гидроксилирования и N-дезалкилирования с участием цитохрома P450).

Элиминация

Выводится через кишечник 66 %, почками — 33 %, в том числе в неизменённом виде — 10 и 1 % соответственно. Период полувыведения — 7–9 часов; при выраженной хронической почечной недостаточности — удлиняется.

• Рвота и тошнота различного генеза (в том числе на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекций, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза — приём морфина, апоморфина, леводопы и бромокриптина; при проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта);
• икота;
• атония желудочно-кишечного тракта (в том числе послеоперационная);
• необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта.
• диспепсические нарушения на фоне замедленного опорожнения желудка, гастроэзофагеального рефлюкса и эзофагита: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, метеоризм, гастралгия, изжога, отрыжка с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта.

• Повышенная чувствительность к домперидону;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• механическая кишечная непроходимость;
• перфорация желудка или кишечника;
• пролактинома;
• детский возраст до 1 года (до 5 лет и детям с массой тела до 20 кг — для таблеток);
• беременность;
• лактация.

• Печёночная недостаточность;
• почечная недостаточность.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения домперидона при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение домперидона во время беременности не рекомендуется за исключением случаев отсутствия альтернатив, по назначению врача и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения домперидона в период грудного вскармливания не проведено.

Низкие концентрации домперидона обнаруживаются в грудном молоке женщин.

Рекомендуется прекратить кормление грудью в случае применения препарата.

Внутрь, за 15–20 минут до еды.

Взрослым и детям старше 5 лет: при хронических диспепсических явлениях — по 10 мг 3–4 раза в сутки и, в случае необходимости, дополнительно перед сном. При выраженной тошноте и рвоте — по 20 мг 3–4 раза в день и перед сном.

Детям до 5 лет: при хронических диспепсических явлениях — по 2,5 мг/10 кг 3 раза в сутки и, в случае необходимости, дополнительно перед сном. При выраженной тошноте и рвоте — по 5 мг/10 кг 3–4 раза в день и перед сном. При необходимости доза может быть удвоена.

Для больных с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы, кратность приёма не должна превышать 1–2 раз в течение дня.

Со стороны пищеварительной системы

Желудочно-кишечные расстройства (преходящие спазмы кишечника).

Со стороны нервной системы

Экстрапирамидные расстройства (у детей и у лиц с повышенной проницаемостью гематоэнцефалического барьера, у взрослых — единичные случаи); эти явления полностью обратимы и исчезают после прекращения приёма препарата.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, крапивница.

Прочие

Гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия, аменорея).

Симптомы

Сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей).

Лечение

Приём активированного угля, при экстрапирамидных нарушениях — антихолинергические средства, противопаркинсонические или антигистаминные средства с антихолинергическими свойствами.

Циметидин, натрия гидрокарбонат снижают биодоступность домперидона.

М-холиноблокаторы и антацидные лекарственные средства нейтрализуют действие домперидона.

Повышают концентрацию домперидона в плазме ингибиторы изофермента CYP3A4: противогрибковые лекарственные средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон (антидепрессант).

При совместном приёме с кетоконазолом достигается приблизительно трёхкратное увеличение максимальной концентрации домперидона.

Совместим с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа).

Одновременный приём с парацетамолом и дигоксином не оказывал влияния на концентрацию этих лекарственных средств в крови.

Не следует назначать для профилактики послеоперационной рвоты.

Домперидон и антацидные препараты или препараты, уменьшающие желудочную секрецию, не следует принимать вместе, в одно и то же время. При приёме препарата до еды, указанные лекарственные средства следует принимать после еды.

• АТХ

  A03FA03

• Фармакологическая группа

  Прокинетики

• Коды МКБ 10

  K20 Эзофагит

  K21.0 Гастроэзофагиальный рефлюкс с эзофагитом

  K30 Диспепсия

  K31.8 Другие уточнённые болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

  K59.8 Другие уточнённые функциональные кишечные нарушения

  K81.1 Хронический холецистит

  K82.8 Другие уточнённые болезни желчного пузыря

  K83.0 Холангит

  K94 Диагностика заболеваний ЖКТ

  R06.6 Икота

  R11 Тошнота и рвота

  R12 Изжога

  R14 Метеоризм и родственные состояния

  R52 Боль, не классифицированная в других рубриках

  Z98.8 Другие уточнённые послехирургические состояния

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)