Дорзоламид

Dorzolamide

Фармакологическое действие

Дорзоламид обладает противоглаукомным действием.

Фармакодинамика

Дорзоламид — ингибитор карбоангидразы.

Карбоангидраза — фермент, присутствующий во многих тканях организма (в том числе в тканях глаза) и участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. У человека этот фермент представлен различными изоферментами, наиболее активным из которых является карбоангидраза II (КА-II), первоначально обнаруженная в эритроцитах, а затем и в клетках других тканей.

Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле глазного яблока снижает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно, благодаря замедлению синтеза ионов бикарбоната с их последующим восстановлением до натрия и выведением жидкости. В результате этого происходит снижение внутриглазного давления.

Фармакокинетика

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При курсовом применении вследствие селективного связывания с карбоангидразой II накапливается в эритроцитах. При этом в плазме крови определяются очень низкие концентрации неизменённого активного вещества. Дорзоламид образует единственный метаболит — N-дезэтил-дорзоламид, подавляющий в меньшей степени, чем дорзоламид, фермент KA-II, а также фермент KA-I. Метаболит накапливается в эритроцитах, связываясь в основном с KA-I.

Связывание дорзоламида с белками плазмы составляет около 33 %.

Выводится преимущественно с мочой в виде неизменённого вещества и метаболита.

После окончания лечения дорзоламид вымывается из эритроцитов неравномерно, то есть очень интенсивно в начале, что приводит к быстрому и значительному снижению концентрации, с последующей фазой медленного вымывания с периодом полувыведения около 4 месяцев.

Показания

Для местного применения в офтальмологии:

  • повышенное внутриглазное давление;
  • открытоугольная глаукома (в том числе вторичная);
  • псевдоэксфолиативная глаукома.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к дорзоламиду;
  • хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
  • гиперхлоремический ацидоз;
  • одновременный пероральный приём ингибиторов карбоангидразы;
  • беременность;
  • лактация;
  • возраст до 18 лет.

С осторожностью

Тяжёлая степень печёночной недостаточности.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения дорзоламида при беременности не проведено.

Применение дорзоламида во время беременности противопоказано, за исключением случаев отсутствия альтернатив, по назначению врача и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения дорзоламида в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, проникает ли дорзоламид и его метаболиты в грудное молоко. Эксперименты выявили выделение дорзоламида в молоко лактирующих животных.

Рекомендуется прекратить кормление грудью в случае применения препарата.

Способ применения и дозы

Местно.

По 1 капле в поражённый глаз (или в оба глаза) утром, днём и вечером.

Применяется в виде монотерапии или в комбинации с β-адреноблокаторами.

Побочные действия

Местные реакции

Жжение, парестезии, зуд в глазах, слезотечение, нечёткость зрительного восприятия, раздражение и отёк век, конъюнктивит, поверхностный точечный кератит, блефарит, фотофобия; редко — иридоциклит, увеличение толщины роговицы, аллергические реакции, гипотония глаза, отслойка сетчатки у пациентов после антиглаукоматозных операций.

Системные реакции

Горечь во рту, тошнота, головная боль, астения, нефроуролитиаз, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), агранулоцитоз, апластическая анемия, кожные высыпания.

Передозировка

Симптомы

Возможны электролитные нарушения, развитие метаболического ацидоза и возникновение сонливости, тошноты, головокружения, головной боли, слабости, необычных сновидений, дисфагии.

Лечение

Проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. Следует контролировать плазменные концентрации электролитов (особенно калия) и значения pH крови.

Взаимодействие

Противоглаукомные лекарственные средства (β-адреноблокаторы, пилокарпин, дипивефрин, карбахол) усиливают действие дорзоламида.

При одновременном применении с ацетазоламидом повышается риск развития системных побочных эффектов.

Возможно усиление токсичности при приёме ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах.

Меры предосторожности

В пожилом возрасте может повышаться чувствительность к дорзоламиду (требуется снижение дозы).

Перед применением препарата линзы необходимо снять; не следует надевать линзы раньше, чем через 15 минут после закапывания препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку дорзоламид может вызывать головокружение и тошноту в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Дорзоламид:

Информация о действующем веществе Дорзоламид предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Дорзоламид, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.