Дорзоламид + Тимолол

Комбинированное средство, оказывает противоглаукомное действие. Каждый из компонентов понижает внутриглазное давление посредством уменьшения секреции водянистой влаги.

Дорзоламид

Ингибитор карбоангидразы; снижает секрецию внутриглазной жидкости (замедляя образование гидрокарбоната с последующим ослаблением переноса натрия и воды). Не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералопию.

Тимолол

Неселективный β-адреноблокатор с незначительной внутренней симпатомиметической активностью. При местном применении понижает внутриглазное давление за счёт уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения её оттока.

Дорзоламид

Проникает внутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру или лимб). Системная абсорбция — низкая. После попадания в кровь быстро проникает в эритроциты, содержащие значительное количество карбоангидразы II. Связывание дорзоламида с белками плазмы составляет около 33 %. Трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способный блокировать карбоангидразу I. При длительном применении кумулирует в эритроцитах. Выводится почками в неизменённом виде и в виде метаболитов. После окончания лечения дорзоламид вымывается из эритроцитов неравномерно, то есть очень интенсивно в начале, что приводит к быстрому и значительному снижению концентрации, с последующей фазой медленного вымывания с периодом полувыведения около 4 месяцев.

Тимолол

80 % тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путём абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой оболочки носа и слёзного тракта. После инсталляции глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге глаза достигается через 1–2 часа. Период полувыведения составляет около 7 часов. Незначительно связывается с белками плазмы крови. Тимолол частично подвергается метаболизму в печени; выводится активное вещество и его метаболиты почками.

Для местного применения в офтальмологии:

• повышенное внутриглазное давление;
• открытоугольная глаукома (в том числе вторичная);
• псевдоэксфолиативная глаукома.

• Повышенная чувствительность к дорзоламиду или тимололу;
• бронхиальная астма;
• бронхоспазм;
• брадикардия;
• AV-блокада II–III степени;
• хроническая сердечная недостаточность II–III степени;
• кардиогенный шок;
• хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• дистрофические процессы в роговице;
• одновременный пероральный приём ингибиторов карбоангидразы;
• беременность;
• лактация;
• возраст до 18 лет.

• Печёночная недостаточность;
• пожилой возраст;
• сахарный диабет.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения комбинации Дорзоламид + Тимолол при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение комбинации Дорзоламид + Тимолол во время беременности противопоказано, за исключением случаев отсутствия альтернатив, по назначению врача и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения комбинации Дорзоламид + Тимолол в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, проникает ли дорзоламид и его метаболиты в грудное молоко. Эксперименты выявили выделение дорзоламида в молоко лактирующих животных.

Тимолол обнаруживается в человеческом материнском молоке.

Рекомендуется прекратить кормление грудью в случае применения препарата.

Местно.

Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки.

Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических средств, введение препаратов должно происходить с интервалом в 10 минут.

При носослёзной окклюзии (закрывании век) на 2 минуты после закапывания препарата происходит снижение его системной абсорбции, что может привести к усилению местного действия.

Дорзоламид

Со стороны органа зрения

Воспаление века, слезотечение, раздражение и шелушение века, иридоциклит, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата).

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы

Головная боль, астения/усталость, парестезии.

Аллергические реакции

Ангионевротический отёк, бронхоспазм, крапивница, зуд.

Прочие

Носовое кровотечение, раздражение глотки, сухость во рту, сыпь.

Тимолол

Со стороны органа зрения

Конъюнктивит, блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы, синдром «сухого глаза»; расстройства зрения, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), диплопия, птоз.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы

Звон в ушах парестезии, головная боль, астения, усталость, головокружение; депрессия, бессонница, ночные кошмары, снижение памяти, нарастание симптомов миастении.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Аритмия, снижение артериального давления, обморок, нарушения ритма, остановка сердца, отёки, синдром Рейно, снижение температуры рук и ног.

Со стороны дыхательной системы

Бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), кашель, боль в груди.

Дерматологические реакции

Алопеция, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза.

Аллергические реакции

Анафилаксия, ангионевротический отёк, крапивница, локальная или генерализованная сыпь.

Со стороны пищеварительной системы

Диарея, диспепсия, сухость во рту.

Прочие

Снижение либидо, болезнь Пейрони, системная красная волчанка.

Симптомы

Симптомы неумышленной передозировки тимолола в форме глазных капель с развитием системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов для системного применения: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца.

Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, головная боль, астения/усталость, парестезии.

Лечение

Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать концентрацию электролитов (прежде всего натрия) и pH плазмы крови. В исследованиях также показано, что тимолол не выводится при диализе.

Противоглаукомные лекарственные средства (β-адреноблокаторы, пилокарпин, дипивефрин, карбахол) усиливают действие. При одновременном применении ингибиторов карбоангидразы и β-адреноблокаторов внутрь возможно аддитивное действие в отношении системных эффектов.

Тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

Возможно усиление токсичности при приёме ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах.

В период лечения необходимо регулярно измерять внутриглазное давление, контролировать функцию слёзовыделения, целостность роговой оболочки, зрительное поле — не реже 1 раза в 6 месяцев.

При длительной терапии необходим контроль концентрации калия, электролитов в сыворотке крови, pH крови, частоты сердечных сокращений, артериального давления и других параметров сердечной деятельности.

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время, ограничить деятельность при плохом освещении.

Препарат могут применять пациенты, пользующиеся жёсткими контактными линзами из полиметилметакрилата. Консервант, содержащийся в препарате, может откладываться на мягких контактных линзах, поэтому линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 минут после него.

В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии, необходимо отменить препарат за 48 часов до операции, так как тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  S01ED51

• Фармакологические группы

  Бета-адреноблокаторы в комбинации с другими препаратами

  Офтальмологические средства в комбинации с другими препаратами

  Ферменты и антиферменты в комбинации с другими препаратами

• Коды МКБ 10

  H40.0 Подозрение на глаукому

  H40.1 Первичная открытоугольная глаукома

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)