Дроперидол

Дроперидол обладает антипсихотическим, каталептогенным, седативным, противошоковым и противорвотным действием.

Дроперидол — нейролептический препарат из группы бутирофенонов.

Антипсихотический эффект связан с блокадой допаминовых D₂-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие выражено блокадой адренорецепторов в ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное действие — блокадой допаминовых D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое действие — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Расширяет периферические сосуды, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и артериальное давление. Уменьшает давление в лёгочной артерии (особенно, если оно значительно повышено), снижает аритмогенный и прессорный эффект эпинефрина, но не предотвращает нарушения сердечного ритма другой этиологии. Обладает выраженной каталептогенной активностью.

Не обладает холиноблокирующей активностью.

При внутривенном или внутримышечном введении действие наступает через 5–15 минут, максимальный эффект достигается через 30 минут; седативный эффект продолжается 2–4 часа, общая продолжительность действия на центральную нервную систему — 12 часов.

Время достижения максимальной концентрации (TC_max) в плазме — через 15 минут. Связывание с белками плазмы составляет 85–90 %, период полувыведения — 120–130 минут. Метаболизм — в печени. Выводится почками в виде метаболитов (75 %), 1 % в неизменённом виде; 11 % выводится через кишечник.

• Премедикация, вводный наркоз, потенцирование общей и регионарной анестезии;
• нейролептанальгезия (в комбинации с фентанилом);
• обеспечение седативного эффекта, предупреждение тошноты и рвоты во время диагностических и хирургических манипуляций;
• боль и рвота в послеоперационном периоде, психомоторное возбуждение, галлюцинации;
• болевой синдром и шок (при травмах, инфаркте миокарда, тяжёлых приступах стенокардии, ожогах, отёке лёгких);
• гипертонический криз.

• Повышенная чувствительность к дроперидолу и производным морфина;
• тяжёлая депрессия;
• кома;
• экстрапирамидные нарушения;
• кесарево сечение;
• гипокалиемия;
• артериальная гипотензия;
• синдром удлинения интервала QT;
• беременность;
• лактация;
• детский возраст до 3 лет.

• Печёночная и/или почечная недостаточность;
• алкоголизм;
• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• эпилепсия;
• депрессия.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения дроперидола при беременности не проведено.

Исследования на животных не выявили признаков тератогенности. При внутривенном введении крысам дроперидол вызывал незначительное повышение числа смертей новорождённых крысят при дозах, превышающих максимально рекомендованную для человека в 4,4 раза.

Новорождённые, подвергшиеся воздействию дроперидола в течение третьего триместра, подвергаются риску экстрапирамидных неврологических нарушений и/или возникновению симптомов отмены после родов. Сообщалось о побочных реакциях у новорождённых таких как возбуждение, гипертония, гипотония, тремор, сонливость, респираторные расстройства и нарушение питания. Тяжесть этих реакций варьировалась от незначительных до тех, которые требуют лечения или мониторинга.

Применение дроперидола во время беременности противопоказано, за исключением случаев отсутствия альтернатив, по назначению врача и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Противопоказан на поздних сроках беременности (например при проведении кесарева сечения).

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения дроперидола в период грудного вскармливания не проведено.

Данных об экскреции дроперидола в человеческое молоко нет. Бутирофеноны выделяются с молоком и не рекомендуются к применению в период лактации.

Рекомендуется прекратить кормление грудью в случае применения препарата.

Вводимую дозу дроперидола следует определять индивидуально, принимая во внимание возраст пациента, массу его тела, общее физическое состояние, характер заболевания, одновременно применяемые лекарственные средства, вид предстоящей анестезии.

Внутримышечно, внутривенно.

При введении препарата следует контролировать жизненно важные физиологические функции организма.

Премедикация

Дроперидол вводят внутримышечно за 30–60 минут до операции в дозе 2,5–10 мг (1–4 мл). Доза определяется индивидуально.

Общая анестезия

Для введения в наркоз используют дроперидол внутривенно в дозе 2,5 мг (1 мл) на 10 кг массы тела в сочетании с наркотическими анальгетиками и/или средствами для общей анестезии. В ряде случаев могут быть применены меньшие дозы. Общая доза дроперидола устанавливается индивидуально.

Во время операции поддерживающая доза дроперидола составляет 1,25–2,5 мг (0,5–1,0 мл) внутривенно.

Применение дроперидола при диагностических процедурах без общей анестезии

Дроперидол вводят внутримышечно в дозе 2,5–10 мг (1–4 мл) за 30–60 минут до процедуры. Дополнительно дроперидол можно вводить внутривенно в дозе 1,25–2,5 мг (0,5–1 мл). (Некоторые процедуры, подобные бронхоскопии, требуют применения местной анестезии.)

Местная анестезия

Для обеспечения дополнительного седативного эффекта дроперидол вводят внутримышечно или внутривенно медленно в дозе 2,5–5 мг (1–2 мл).

Для купирования гипертонических кризов

Дроперидол вводят в дозе 2,5–5 мг (1–2 мл) внутривенно или внутримышечно, при необходимости одновременно с другими средствами. Инъекции можно повторять через 45–90 минут.

Применение дроперидола в педиатрической практике

Для премедикации детям в возрасте от 3 лет назначают в дозе из расчёта 100–150 мкг/кг массы тела. Для вводного наркоза внутривенно в дозе 200–400 мкг/кг массы тела или внутримышечно в дозе 300–600 мкг/кг массы тела.

Со стороны центральной нервной системы

Дисфория, сонливость в послеоперационном периоде и, напротив, при применении в повышенных дозах — беспокойство, моторная возбудимость, страх; редко — экстрапирамидные симптомы; в единичных случаях в послеоперационном периоде наблюдаются галлюцинации, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Умеренная артериальная гипотензия и тахикардия, которые, как правило, не требуют специальной терапии. В очень редких случаях наблюдается артериальная гипертензия (наиболее вероятна при комбинированном применении дроперидола с фентанилом или другими анальгетиками, вводимыми парентерально).

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, потеря аппетита, диспептические явления; редко — желтуха, транзиторные нарушения функции печени.

Аллергические реакции

Редко — анафилактические реакции, головокружение, дрожь, ларингоспазм, бронхоспазм.

Симптомы

Резкое снижение артериального давления.

Лечение

Снижение артериального давления устраняется аналептиками и симпатомиметическими средствами. Для устранения экстрапирамидных симптомов необходимо применение противопаркинсонических средств.

В случае респираторной недостаточности следует применить кислород и обеспечить искусственную вентиляцию лёгких. Необходим тщательный контроль состояния организма на протяжении 24 часов. Пациента следует согревать, вводить в организм тёплые растворы.

При развитии тяжёлой или длительной гипотензии, во избежание гиповолемии, следует применять инфузионную терапию.

Дроперидол усиливает действие других средств, угнетающих центральную нервную систему (барбитуратов, транквилизаторов, наркотических анальгетиков, средств для общей анестезии). Это следует предусмотреть, выбирая дозы лекарственных средств: дозу дроперидола необходимо снизить, если были применены другие депрессанты центральной нервной системы и, наоборот, дозы других средств, угнетающих центральную нервную систему, должны быть снижены после применения дроперидола.

Дроперидол проявляет антагонизм в отношении прессорного действия эпинефрина и других симпатомиметических средств.

Дроперидол потенцирует действие гипотензивных средств.

Так как дроперидол блокирует дофаминовые рецепторы, он может ингибировать действие агонистов дофаминовых рецепторов.

При одновременном применении с дроперидолом противосудорожных средств может потребоваться повышение дозы последних.

Дроперидол применяют только в условиях стационара.

У пациентов с феохромоцитомой после введения дроперидола возможны тяжёлая артериальная гипертензия и тахикардия.

При использовании дроперидола следует предвидеть возможность развития выраженной артериальной гипотензии и предусмотреть наличие средств её своевременной коррекции.

Дроперидол может вызвать снижение давления в лёгочной артерии, что следует иметь в виду во время хирургических и диагностических процедур.

Больные, получающие дроперидол, должны находиться под врачебным контролем.

У пациентов пожилого возраста, физически ослабленных и истощённых больных, а также при высокой степени риска начальную дозу дроперидола следует уменьшить.

Повышая дозу, необходимо руководствоваться уже полученным эффектом.

Следует иметь в виду, что дозы применяемых совместно с дроперидолом наркотических анальгетиков должны быть снижены.

На фоне действия препаратов, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему, дроперидол следует назначать в меньшей дозе, и, соответственно, после применения дроперидола такие препараты следует вводить в меньших дозах.

В дооперационном периоде диагностика нейролептической гипертермии представляет трудности.

Следует немедленно начинать соответствующую терапию (например, применить дантролен), если имеет место повышение температуры, учащение сердечной деятельности и увеличение образования углекислого газа.

Следует иметь в виду, что применение дроперидола в повышенной дозе (до 25 мг и более) может вызвать внезапную смерть больных с нарушениями сердечного ритма на фоне гипоксии, нарушений электролитного баланса или алкогольной абстиненции.

При применении дроперидола в хирургической практике следует тщательно контролировать параметры физиологического состояния организма. Необходимо подчеркнуть, что изменения ЭЭГ после операции исчезают медленно.

При некоторых видах проводниковой анестезии (например, спинальная, перидуральная) возможно развитие блокады межрёберных нервов и симпатической иннервации, что, в свою очередь, затрудняет дыхание, способствует расширению периферических сосудов и снижению артериального давления. Дроперидол, в свою очередь, также влияет на кровообращение; поэтому, в тех случаях, когда дроперидол применяют в дополнение к этим видам анестезии, анестезиологу следует предвидеть возможные изменения и проводить тщательный контроль жизненно важных функций организма.

Снижение артериального давления может сопровождаться гиповолемией, поэтому для её предотвращения необходима инфузионная терапия. Пациента следует положить так, чтобы улучшить венозный приток к сердцу. Во время спинальной или перидуральной анестезии необходимо следить, чтобы не свешивалась голова пациента, — такое положение усиливает эффект анестезии и ухудшает венозное кровообращение.

Во избежание ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при транспортировке пациента, избегать резкой перемены положения тела.

После применения дроперидола пациентам не рекомендуется в течение 24 часов выполнять работу, требующую быстрой реакции и связанную с риском, например, управлять транспортными средствами.

• АТХ

  N01AX01, N05AD08

• Фармакологическая группа

  Нейролептики

• Коды МКБ 10

  F10.4 Абстинентное состояние с делирием, вызванное употреблением алкоголя

  F20 Шизофрения

  F21 Шизотипическое расстройство

  F22 Хронические бредовые расстройства

  F23 Острые и преходящие психотические расстройства

  F25 Шизоаффективные расстройства

  F29 Hеорганический психоз неуточнённый

  I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

  I20 Стенокардия [грудная жаба]

  I21 Острый инфаркт миокарда

  J81 Лёгочный отёк

  J999 Диагностика заболеваний органов дыхания

  K94 Диагностика заболеваний ЖКТ

  R11 Тошнота и рвота

  R45.1 Беспокойство и возбуждение

  R52 Боль, не классифицированная в других рубриках

  R52.0 Острая боль

  R57 Шок, не классифицированный в других рубриках

  R57.0 Кардиогенный шок

  R57.8 Другие виды шока

  T50.9 Отравление другими и неуточнёнными лекарственными средствами, медикаментами и биологическими веществами

  T65 Токсическое действие других и неуточнённых веществ

  T79.4 Травматический шок

  Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)