Эбастин

Эбастин — блокатор H₁-гистаминовых рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После однократного приёма 0,01 г внутрь антигистаминное действие начинается через 1 час и сохраняется в течение 48 часов. После 5-дневного курса лечения антигистаминная активность сохраняется в течение 72 часов за счёт действия активного метаболита. Не обладает антихолинергической активностью, не проникает через гематоэнцефалический барьер, не вызывает седативный эффект. В дозе до 0,08 г не удлиняет интервал Q–T на электрокардиограмме.

Абсорбция — 90–95 %; метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает в 1,5 раза) и пресистемный метаболизм (образование каребастина). Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) после однократного приёма 10 мг — 2,6–4 часа, максимальная концентрация в плазме крови (C_max) — 80–100 нг/мл. C_ss достигается через 3–5 дней и составляет 130–160 нг/мл. Связь с белками плазмы эбастина и каребастина — 95 %. Период полувыведения (T_½) каребастина — 15–19 часов, выводится почками — 60–70 %, в виде конъюгатов. При почечной недостаточности T_½ возрастает до 23–26 часов, при печёночной недостаточности — до 27 часов.

Аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, идиопатическая хроническая крапивница.

Гиперчувствительность, беременность, период лактации (грудное вскармливание).

Печёночная и/или почечная недостаточность, детский возраст (до 2 лет — для сиропа, до 6 лет — для таблеток).

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эбастина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение препарата у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения эбастина в период грудного вскармливания не проведено. Неизвестно, выделяется ли эбастин в грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приёма пищи. Взрослым при аллергическом рините и идиопатической хронической крапивнице — 10 мг, в более серьёзных случаях (например при многолетнем аллергическом рините) — 20 мг.

Головная боль, сухость во рту, сонливость. Редко: боль в животе, диспепсия, тошнота, астения, бессонница, ринит, синусит.

Лечение

Промывание желудка, контроль жизненно важных функций, симптоматическая терапия.

Не рекомендуется назначать одновременно с кетоконазолом и эритромицином (увеличение риска удлинения интервала Q–T). Совместим с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими лекарственными средствами.

В терапевтических дозах не влияет на способность к вождению автомобиля и к управлению механизмами.

• АТХ

  R06AX22

• Фармакологическая группа

  H₁-антигистаминные препараты

• Коды МКБ 10

  H10.1 Острый атопический коньюнктивит

  J30 Вазоматорный и аллергический ринит

  J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений

  J30.3 Другие аллергические риниты

  L50 Крапивница

  T78.4 Аллергия неуточнённая

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)