Экаллантид

Экаллантид — рекомбинантный белок из 60 аминокислот, продуцируемый дрожжевыми клетками Pichia pastoris, ингибирует превращение высокомолекулярного кининогена в брадикинин путём селективного и обратимого ингибирования калликреина плазмы.

Всасывание

Максимальная плазменная концентрация (C_max) — 586 нг/мл. Время достидения максимальной концентрации в плазме крови (TC_max) — около 2–3 часов.

AUC (Area under the plasma drug concentration-time curve — площадь под кривой «концентрация-время») — 3017 нг × ч/мл.

Распределение

Объём распределения (V_d) — 26,4 л.

Выведение

Cl — 153 мл/мин. Элиминация — с мочой (продемонстрировано небольшое количество белка [7054 Да] и выведение почками).

Симптоматическая терапия острых приступов наследственного ангионевротического отёка (НАО) у пациентов ≥12 лет.

Гиперчувствительность.

Применение при беременности

Адекватных и хорошо контролируемых исследований о возможности применения экаллантида у беременных женщин не проведено.

Неблагоприятные эффекты наблюдались в исследованиях на животных (крысы) во время органогенеза при введении внутривенной дозы ~1,6-кратной от максимальной рекомендуемой дозы для человека.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения экаллантида в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли экаллантид в грудное человеческое молоко.

Подкожно.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Очень часто — головная боль (16,1 %), тошнота (12,9 %), усталость (11,8 %), диарея (10,6 %).

Часто — инфекции верхних дыхательных путей (8,2 %), ринофарингит (5,9 %), рвота (5,5 %), зуд (5,1 %), боль в верхней части живота (5,1 %), пирексия (4,7 %), анафилаксия (3,9 %).

Частота неизвестна — реакции в месте инъекции, сыпь, крапивница.

• АТХ

  B06AC03

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)