Эпинастин

Эпинастин — прямой антагонист H₁-гистаминовых рецепторов для местного применения. Его характеризует высокая степень сродства к H₁-гистаминовым рецепторам, в то время как с H₂-гистаминовыми рецепторами он связывается в 400 раз слабее.

Эпинастин также может связываться с α₁- и α₂-адренорецепторами и серотониновыми 5-HT₂-рецепторами, кроме того, слабо связывается с холинергическими, дофаминергическими и другими рецепторами.

Эпинастин не проходит через гематоэнцефалический барьер и, таким образом, не вызывает побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, не оказывает седативного действия.

При местном применении в экспериментах на животных эпинастин продемонстрировал антигистаминное действие, модулирующее влияние на скопление клеток воспаления и стабилизацию тучных клеток.

В исследованиях провокационной пробы с аллергеном у людей применение эпинастина сопровождалось ослаблением аллергических глазных реакций после сенсибилизации глаз аллергеном. Эффект препарата длился как минимум 8 часов.

Применение препарата у детей

Безопасность и эффективность препарата у пациентов старше 12 лет была установлена в клинических исследованиях.

При применении глазных капель эпинастина (по 1 капле в каждый глаз 2 раза в день) средняя максимальная плазменная концентрация (C_max) составляет 0,042 нг/мл и достигается через 2 часа после применения. Объём распределения (V_d)эпинастина — 417 л. Связывание с белками плазмы крови — 64 %.

Клиренс эпинастина — 928 мл/мин, конечный период полувыведения (T_½) — около 8 часов. Менее 10 % эпинастина подвергается метаболизму.

Большая часть выводится почками в неизменённом виде, в основном в результате активной канальцевой секреции.

Доклинические исследования in vitro и in vivo показывают, что эпинастин связывается с меланином и накапливается в пигментированных тканях глаз кроликов и обезьян. Данные исследований in vitro показывают, что связывание эпинастипа с меланином умеренное и обратимое.

Лечение симптомов сезонного аллергического конъюнктивита.

• Повышенная чувствительность к эпинастину;
• детский возраст (до 12 лет).

• Беременность;
• грудное вскармливание.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения эпинастина при беременности у человека не проведено.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Эпинастин можно использовать во время беременности, только если потенциальная польза оправдывает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения эпинастина в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли эпинастин в грудное человеческое молоко. Экспериментальные исследования показали выделение эпинастина в молоко лактируюзих животных.

Применение с осторожностью.

Местно.

Взрослым и детям старше 12 лет: рекомендуемая доза — по 1 капле в каждый поражённый глаз 2 раза в день.

Препарат применяют до исчезновения симптомов, но не более 8 недель.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1 /10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Со стороны нервной системы

Нечасто — головная боль.

Со стороны органа зрения

Часто — ощущение жжения, раздражение глаз; нечасто — гиперемия конъюнктивы/глаз, выделения из глаз, сухость глаз, зуд глаз, нарушение зрения, повышенное слезоотделение, боль в глазах.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто — астма, раздражение слизистой оболочки носа, ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто — дисгевзия.

После закапывания 0,3 % глазных капель эпинастина 3 раза в день (что в 9 раз превышает рекомендуемую дозу) наблюдалось обратимое сужение зрачков, которое не влияло на остроту зрения и другие функции глаз. Сообщений о случаях передозировки препаратом не было. После инстилляции препарата в глаз передозировка маловероятна. Если произойдёт передозировка, лечение должно быть симптоматическим.

Специальных исследований по взаимодействию глазных капель эпинастина с другими лекарственными средствами не проводилось.

При применении нескольких офтальмологических препаратов местного действия интервалы между их применением должны быть не менее 10 минут.

Следует не допускать контакта капельницы флакона с любыми поверхностями для предотвращения загрязнения глаз и раствора.

Капли не следует применять во время ношения гидрофильных (мягких) контактных линз в связи с присутствием в каплях консерванта бензалкония хлорида, который может абсорбироваться контактными линзами и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза, а также вызывать обесцвечивание контактных линз. Перед закапыванием препарата контактные линзы следует снять и снова установить через 10–15 минут после закапывания.

В состав препарата в качестве консерванта входит бензалкония хлорид, который в очень редких случаях может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию.

При применении препарата может развиться кратковременное затуманивание зрения (ощущение «пелены перед глазами»), поэтому до исчезновения этого эффекта необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами.

• АТХ

  R06AX24, S01GX10

• Фармакологическая группа

  H₁-антигистаминные препараты

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)