Этамзилат

Этамзилат — гемостатическое средство; оказывает также ангиопротекторное и проагрегантное действие. Стимулирует образование тромбоцитов и их выход из костного мозга. Гемостатическому действию, обусловленому активацией формирования тромбопластина в месте повреждения мелких сосудов и снижением образования в эндотелии сосудов простациклина PgI2, способствует повышению адгезии и агрегации тромбоцитов, что в конечном счёте приводит к остановке или уменьшению кровоточивости.

Увеличивает скорость образования первичного тромба и усиливает его ретракцию, практически не влияет на концентрацию фибриногена и протромбиновое время. Дозы более 2–10 мг/кг не приводят к большей выраженности эффекта. При повторных введениях тромбообразование усиливается. Обладая антигиалуронидазной активностью и стабилизируя аскорбиновую кислоту, препятствует разрушению и способствует образованию в стенке капилляров мукополисахаридов с большой молекулярной массой, повышает резистентность капилляров, снижает их хрупкость, нормализует проницаемость при патологических процессах.

Уменьшает выход жидкости и диапедез форменных элементов крови из сосудистого русла, улучшает микроциркуляцию. Не оказывает сосудосуживающего действия.

Восстанавливает патологически изменённое время кровотечения. На нормальные параметры системы гемостаза не влияет.

Гемостатический эффект при внутривенном введении этамзилата наступает через 5–15 минут, максимальный эффект проявляется через 1–2 часа. Действие продолжается в течение 4–6 часов, затем в течение 24 часов постепенно ослабевает; при внутримышечном введении эффект наступает несколько медленнее. При приёме внутрь максимальное действие наблюдается через 2–4 часа. После курсового лечения эффект сохраняется в течение 5–8 суток, постепенно ослабевая.

Хорошо абсорбируется как при внутримышечном введении, так и при приёме внутрь. Равномерно распределяется в различных органах и тканях (в зависимости от степени их кровоснабжения). Эффективная концентрация в крови — 0,05–0,02 мг/мл. Слабо связывается с белками и форменными элементами крови. Быстро выводится из организма практически в неизменённом виде, в основном через почки, в небольших количествах — через кишечник. Через 5 минут после внутривенного введения почками выделяется 20–30 % введённого количества, полностью из организма выводится через 4 часа.

Профилактика и остановка кровотечений:

• паренхиматозные и капиллярные кровотечения, в том числе травматическое;
• в хирургии при операциях на хорошо васкуляризированных органах и тканях;
• при оперативных вмешательствах в стоматологической (удаление кист, гранулём, экстракция зубов и др.), урологической (простатэктомия и др.), офтальмологической (кератопластика, удаление катаракты, противоглаукоматозные операции и другие оперативные вмешательства), отоларингологической практике (тонзиллэктомия, микрохирургические операции на ухе и др.);
• кишечное, почечное, лёгочное кровотечение;
• метро- и меноррагии при фиброме;
• вторичные кровотечения на фоне тромбоцитопении и тромбоцитопатии, гипокоагуляция, гематурия, внутричерепное кровоизлияние (в том числе у новорождённых и недоношенных детей);
• носовые кровотечения при артериальной гипертензии;
• лекарственные кровотечения (если они не вызваны антикоагулянтами);
• геморрагический васкулит, геморрагический диатез (в том числе болезнь Верльгофа, Виллебранда-Юргенса, тромбоцитопатия);
• заболевания сосудов с геморрагическим синдромом;
• диабетическая микроангиопатия (геморрагическая диабетическая ретинопатия, повторное кровоизлияние в сетчатку, гемофтальм).

• Гиперчувствительность;
• тромбоз;
• тромбоэмболия;
• острая порфирия;
• гемобластоз у детей.

При кровотечениях на фоне передозировки антикоагулянтов, беременность.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения этамзилата при беременности не проведено.

Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Этамзилат следует применять во время беременности только в тех случаях, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения этамзилата в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко. Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Внутривенно, внутримышечно и внутрь.

В офтальмологической практике — в виде глазных капель и ретробульбарно.

Внутрь, разовая доза для взрослых — 0,25–0,5 г, при необходимости может быть увеличена до 0,75 г; парентерально — 0,125–0,25 г, при необходимости увеличивают до 0,375 г.

Взрослым: при оперативных вмешательствах профилактически — внутривенно или внутримышечно за 1 час до операции — 0,25–0,5 г или внутрь, независимо от приёма пищи, за 3 часа до операции — 0,5–0,75 г. При необходимости — 0,25–0,5 г внутривенно во время операции и профилактически — 0,5–0,75 г внутривенно, внутримышечно или 1,5–2 г внутрь, равномерно в течение суток — после операции.

При кишечных, лёгочных кровотечениях — внутрь, по 0,5 г в течение 5–10 дней, при продолжении курса лечения дозу снижают; при метро- и меноррагиях — те же дозы в период кровотечений и 2 последующих циклов.

При геморрагических диатезах, заболеваниях системы крови, диабетических ангиопатиях — внутрь, по 0,75–1 г/сут, через равные промежутки, курсами по 5–14 дней.

Детям: при оперативных вмешательствах профилактически — внутрь, 1–12 мг/кг в 2 приёма в течение 3–5 дней. При необходимости во время операции — внутривенно, 8–10 мг/кг.

Для предупреждения кровотечений после операции — внутрь, по 8 мг/кг.

При геморрагическом синдроме — в разовой дозе 6–8 мг/кг внутрь, 3 раза в день, курсами 5–14 дней; курс можно повторить через 7 дней.

Геморрагии при диабетической микроангиопатии — внутримышечно, по 0,25–0,5 г 3 раза в день или по 0,125 г 2 раза в день в течение 2–3 месяцев.

Раствор для инъекций можно применять местно (стерильный тампон пропитывают и накладывают на рану).

Изжога, чувство тяжести в подложечной области, головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, артериальная гипотензия (в основном систолическая), парестезии нижних конечностей, аллергические реакции.

В рекомендованных дозах и способах введения препарат не вызывает интоксикаций и передозировки.

Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с другими лекарственными средствами.

Введение в дозе 10 мг/кг за 1 час до декстранов (средняя молекулярная масса 30–40 тыс. Да) предотвращает их антиагрегационное действие (введение после декстранов не оказывает гемостатического эффекта).

Допустимо сочетание с аминокапроновой кислотой, викасолом, противосвёртывающими препаратами.

Уменьшает тяжесть течения геморрагического синдрома, вызванного ацетилсалициловой кислотой и антикоагулянтами непрямого действия.

Необходима осторожность (несмотря на отсутствие способствования образованию тромбов) при назначении этамзилата больным с тромбозами или эмболиями в анамнезе.

При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, необходимо использовать специфические антидоты.

Этамзилат назначают только как вспомогательное средство и, главным образом, при нарушениях тромбоцитарно-сосудистых компонентов гемостаза.

Использование этамзилата у больных с нарушенными показателями свёртывающей системы крови возможно, но оно должно быть дополнено введением препаратов, устраняющих выявленный дефицит или дефект факторов свёртывающей системы.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  B02BX01

• Фармакологические группы

  Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции

  Коагулянты (в том числе факторы свёртывания крови), гемостатики

• Коды МКБ 10

  D68.0 Болезнь Виллебранда

  D68.9 Нарушение свёртываемости неуточнённое

  D69.1 Качественные дефекты тромбоцитов

  D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура

  D69.9 Геморрагическое состояние неуточнённое

  H35.6 Ретинальное кровоизлияние

  H36.0 Диабетическая ретинопатия (E10-E14+ с общим четвёртым знаком .3)

  H44.8 Другие болезни глазного яблока

  I62.9 Внутричерепное кровоизлияние (нетравматическое) неуточнённое

  I77.6 Артериит неуточнённый

  I78.8 Другие болезни капилляров

  K92.0 Кровавая рвота

  K92.1 Мелена

  K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточнённое

  P52.9 Внутричерепное (нетравматическое) кровоизлияние у плода и новорождённого неуточнённое

  R04.0 Hосовое кровотечение

  R04.8 Кровотечение из других отделов дыхательных путей

  R31 Неуточнённая гематурия

  R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках

  T39.9 Отравление ненаркотическими анальгезирующими, жаропонижающими и противоревматическими препаратами неуточнёнными

  T81.0 Кровотечение и гематома, осложняющие процедуру, не классифицированные в других рубриках

  Z01.2 Стоматологическое обследование

  Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)