Эноксацин

Эноксацин — противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, обладает бактерицидным действием. Ингибирует ДНК-гиразу, содержащуюся в бактериальных клетках и относящуюся к топоизомеразам, контролирующим структуру и функции ДНК. Подавление ДНК-гиразы приводит к гибели бактерий (бактерицидный эффект). Влияя на РНК бактерий, нарушает синтез бактериальных белков, стабильность мембран и других жизненные процессы бактериальных клеток.

Высокоактивен (МПК менее 1 мкг/мл) в отношении следующих микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Proteus mirabilis spp., Proteus индолположительный и индолотрицательный, Citrobacter spp., Shigella spp., Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio spp., Campylobacter spp.

В меньшей степени (МПК от 1 до 4 мкг/мл) чувствительны: Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens.

К препарату обычно резистентны (МПК более 4 мкг/мл): Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Chlamydia spp., грамотрицательные анаэробы (включая бледную трепонему).

Абсорбция — высокая и быстрая. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается через 1–3 часа, после приёма разовой дозы 200 и 400 мг составляет 0,9 и 2 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы — 40 %, при хронической почечной недостаточности — 14 %. Биодоступность — 90 %. Проникает в различные органы и ткани, слизистую бронхов, почки, предстательную железу, органы малого таза, мышцы, очаги местного воспаления, мокроту, желчь. Концентрация в этих тканях и жидкостях превышает МПК для чувствительных микроорганизмов. Метаболизируется в печени 20 %. Период полувыведения (T_½) — 3–6 часов, при почечной недостаточности — 9–10 часов. Выводится преимущественно почками — за 48 часов выводится в неизменённом виде около 40–60 % однократно принятой дозы, с желчью — 18 %. У пожилых пациентов выведение снижено.

Инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами (в том числе осложнённые), простатит, неосложнённый острый гонококковый уретрит и/или цервицит, мягкий шанкр, вызванный Haemophilus ducreyi.

Гиперчувствительность (в том числе к фторхинолонам, другим нафтиридинам), беременность, период лактации, возраст до 18 лет, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (из-за возможности острых гемолитических состояний), эпилепсия.

Пожилой возраст, печёночная и/или почечная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения, эпилептический синдром неустановленной этиологии.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эноксацина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

При беременности применение противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения эноксацина в период грудного вскармливания не проведено. Неизвестно, выделяется ли эноксацин в материнское молоко.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Для взрослых для приёма внутрь разовая доза 200–400 мг, частота приёма определяется индивидуально и составляет 1–2 раза в сутки, длительность лечения зависит от показаний.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота, гастралгия, диарея, боль в животе, повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, «кошмарные» сновидения, галлюцинации, эпилептические припадки.

Аллергические реакции

Кожная сыпь (в том числе эритематозные высыпания и крапивница), кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), отёчность лица и шеи, васкулит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Миалгия, артралгия, нарушение образования хрящевой ткани.

Со стороны мочевыделительной системы

Нефротоксичность (интерстициальный нефрит, гематурия, альбуминурия, гипоизостенурия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины).

Со стороны органов кроветворения

Эозинофилия, анемия, лейкопения, нейтропения, изменение числа тромбоцитов, гипергликемия, агранулоцитоз.

Со стороны дыхательной системы

Одышка, кашель, кровохарканье.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Тахикардия, снижение артериального давления.

Прочие

Вагинальный кандидоз, фотосенсибилизация.

Симптомы

Метаболический ацидоз, усиление беспокойства, психоз, судороги.

Лечение

Симптоматическая терапия, специфического антидота нет, промывание желудка, мероприятия, направленные на поддержание жизненно важных функций организма.

Ингибирует микросомальное окисление, тем самым замедляет элиминацию лекарственных средств, метаболизируемых системой цитохрома P450 (в том числе теофиллин, циклоспорин, дигоксин, кофеин и др.).

С катионами металлов (Ca²⁺, Mg²⁺, Al³⁺, Bi, Fe), с сукральфатом образует хелаты, в результате чего снижается абсорбция из желудочно-кишечного тракта.

Ранитидин снижает биодоступность эноксацина.

Снижает клиренс непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств.

Во время лечения пациенты должны получать достаточное количество жидкости.

В процессе лечения необходим контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, «печёночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы.

Применение фторхинолонов детям и подросткам не рекомендуется в связи с опасностью возникновения артропатий.

Не применяется для лечения сифилиса.

• АТХ

  J01MA04

• Фармакологическая группа

  Хинолоны/фторхинолоны

• Коды МКБ 10

  A54 Гонококковая инфекция

  N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит

  N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит

  N30 Цистит

  N34 Уретрит и уретральный синдром

  N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации

  N41 Воспалительные болезни предстательной железы

  N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)