Эстрадиола валерат

Эстрадиола валерат — эстроген, средство для заместительной терапии. Эстрадиола валерат оказывает специфическое эстрогенное действие: вызывает пролиферацию эндометрия, стимулирует развитие матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитии, смягчает и устраняет общие расстройства, возникающие в организме женщины на почве недостаточной функции половых желёз в климактерическом периоде или после гинекологических операций.

Эстрадиола валерат поддерживает баланс между остеобластами и остеокластами, снижает резорбцию костной ткани и способствует её образованию.

После приёма внутрь эстрадиола валерат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками плазмы составляет 50 %.

Быстро метаболизируется в печени с образованием эстриола и эстрона. При приёме внутрь в дозе 1–2 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3–6 часов. Период полувыведния (T_½) — около 1 часа.

Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень и в некоторой степени — энтерогепатической рециркуляции.

Выводится с мочой в виде сульфатных и глюкуронидных эфиров вместе с небольшим количеством неизменённого вещества. Идентифицированы и другие метаболиты.

Приливы, повышенное потоотделение, нарушения сна, депрессия, нервозность, раздражительность, головные боли, головокружения при прекращении менструации в период климакса, после оперативного удаления яичников или их облучения; гиперестезия мочевого пузыря, дегенеративные изменения кожи и слизистой оболочки, остеопороз в климактерическом периоде.

Тяжёлые нарушения функции печени и почек, опухоль печени, нарушение тромбообразования (в том числе в анамнезе), тяжёлый сахарный диабет с сосудистыми изменениями, серповидно-клеточная анемия, опухоли матки и молочной железы гормонального характера и подозрение на них, эндометриоз, врождённое нарушение метаболизма липидов, нарушение слуха при отосклерозе, беременность, период лактации (грудного вскармливания). Применение также противопоказано, если во время предыдущей беременности отмечались гепатит, желтуха или длительный зуд.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При приёме внутрь суточная доза составляет 1–2 мг. Схема лечения зависит от показаний.

Напряжение и болезненность молочных желёз, изменение либидо, увеличение образования слизи во влагалище, нарушения пищеварения, метеоризм, тошнота, рвота, боли в животе, стаз желчи, пальпитация, артериальная гипертензия, головная боль, головокружение, депрессивное настроение, носовое кровотечение, тромбофлебиты, отёки, уменьшение толерантности к глюкозе, крапивница, генерализованный зуд, алопеция.

Симптомы

Тошнота, рвота, вагинальное кровотечение.

Лечение

Специфического антидота нет, симптоматическая терапия.

При начале ЗГТ необходимо прекратить применение гормональных контрацептивов. При необходимости пациентке следует рекомендовать негормональные контрацептивы.

Длительное лечение препаратами, индуцирующими ферменты печени (например, некоторыми противосудорожными и антимикробными препаратами) может увеличивать клиренс половых гормонов и снижать их клиническую эффективность. Подобное свойство индуцировать ферменты печени было обнаружено у гидантоинов, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина, наличие этой особенности также предполагается у окскарбазепина, топирамата, фелбамата и гризеофульвина. Максимальная индукция ферментов обычно наблюдается не раньше, чем через 2–3 недели, но затем она может сохраняться ещё, по крайней мере, в течение 4 недель после прекращения приёма препарата.

В редких случаях на фоне сопутствующего приёма некоторых видов антибиотиков (например, пенициллиновой и тетрациклиновой групп) наблюдалось снижение уровня эстрадиола.

Вещества, в значительной степени подвергающиеся конъюгации (например, парацетамол), могут увеличивать биодоступность эстрадиола вследствие конкурентного ингибирования системы конъюгации в процессе всасывания.

Вследствие влияния ЗГТ на толерантность к глюкозе в отдельных случаях может измениться потребность в пероральных противодиабетических средствах или инсулине.

Взаимодействие с алкоголем

Чрезмерное потребление алкоголя во время ЗГТ может привести к увеличению уровня циркулирующего эстрадиола.

Эстрадиол валерат следует отменить, если в период лечения возникают колющие боли при дыхании, кашель неясной этиологии, боли и чувство сдавливания в грудной клетке, сильные головные боли, нарушения со стороны органов чувств, предстоят плановые операции, продолжительный постельный режим.

Тщательный систематический контроль требуется при сопутствующем сахарном диабете, артериальной гипертензии, варикозном расширении вен, рассеянном склерозе, эпилепсии, хорее, порфирии, тетании, ранее перенесенном флебите. Необходимы регулярные гинекологические обследования.

Может быть использован в комбинации с гестагенами (в том числе с диеногестом).

Если возникают маточные кровотечения, необходимо обратиться к врачу с целью выяснения их причины.

• АТХ

  G03CA03

• Фармакологическая группа

  Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

• Коды МКБ 10

  E28.3 Первичная яичниковая недостаточность

  E28.8 Другие виды дисфункции яичников

  L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточнённое

  M81.0 Постменопаузный остеопороз

  M81.1 Остеопороз после удаления яичников

  N32.9 Поражение мочевого пузыря неуточнённое

  N95.1 Менопауза и климактерическое состояние у женщины

  N95.3 Состояния, связанные с искусственно вызванной менопаузой

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)