Эстриол

Эстроген, синтезируемый в организме человека. Попадая в кровоток, образует комплекс со специфическими рецепторами (в матке, влагалище, мочеиспускательном канале, грудной железе, печени, гипоталамусе, гипофизе), стимулирует синтез ДНК и протеинов. Обладает селективным действием, преимущественно на шейку матки, влагалище, вульву, вызывает усиление пролиферации эпителия влагалища и шейки матки, стимулирует его кровоснабжение, способствует восстановлению эпителия при его атрофических изменениях в периоды пременопаузы и менопаузы, нормализует pH влагалищной среды, микрофлору влагалища, повышает сопротивляемость его эпителия к инфекционным и воспалительным процессам, оказывает влияние на качество и количество цервикальной слизи. Воздействие на эндометрий незначительно (незначительный риск маточных кровотечений).

Оказывает гиполипидемическое действие, незначительно увеличивает концентрацию в крови бета-липопротеинов, повышает чувствительность к действию инсулина, улучшает утилизацию глюкозы, стимулирует выработку печенью глобулинов, связывающих половые гормоны, ренин, ЛПВП и факторы свёртывания крови. Благодаря участию в реализации положительной и отрицательной обратной связи в гипоталамо-гипофизарно-овариальной системе эстрадиол способен вызвать умеренно выраженные центральные эффекты; стимулирует парасимпатикомиметические реакции.

При применении внутрь и местно быстро и почти полностью абсорбируется, максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается через 1 час после приёма внутрь и спустя 1–2 часа при интравагинальном применении (значение C_max после интравагинального применения выше). В крови связывается с альбуминами (90 %). Выводится преимущественно почками в конъюгированной форме, 2 % выводится через кишечник в неизменённом виде; выведение метаболитов с мочой начинается через несколько часов после назначения и продолжается до 18 часов.

Заместительная терапия, гипофункция яичников (первичная и вторичная аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея), бесплодие, связанное с цервикальным фактором, вагинит (у девочек и в старческом возрасте), гипогенитализм, половой инфантилизм, кольпит в старческом возрасте; климактерический синдром («приливы» крови к коже верхней половины туловища, повышенное потоотделение, нарушения сна, раздражительность, депрессия, забывчивость, дегенеративные изменения кожи и слизистых оболочек — ломкость ногтей, истончение кожи, образование морщин, сухость слизистых оболочек мочеполовых органов, постменопаузный остеопороз, атрофический цистит; зуд вульвы, влагалищные язвы, влагалищный пролежень, крауроз вульвы; с диагностической целью при неясных результатах мазка из влагалища; энурез (вспомогательное средство), пред- и послеоперационная терапия в постменопаузном периоде при оперативных вмешательствах влагалищным доступом; профилактика рецидивирующих инфекций влагалища и нижних отделов мочевыводящих путей.

Гиперчувствительность, беременность, эстрогензависимые злокачественные новообразования или подозрение на них, необычное или недиагностированное генитальное или маточное кровотечение, тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания в активной фазе.

Тромбофлебиты, тромбозы или тромбоэмболии (на фоне приёма эстрогенов в анамнезе); семейная гиперлипопротеинемия, панкреатит, эндометриоз, заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), тяжёлая печёночная недостаточность, желтуха (в том числе в анамнезе во время предшествующей беременности), печёночная порфирия, лейомиома, гиперкальциемия, ассоциированная с костными метастазами рака молочной железы.

Противопоказан к применению при беременности. В случае возникновения беременности во время терапии эстриолом, лечение необходимо немедленно отменить.

Результаты большинства эпидемиологических исследований, проведённых к настоящему времени относительно непреднамеренного воздействия эстрогенов на плод, свидетельствуют об отсутствии тератогенных или фетотоксических эффектов.

Не рекомендуется применение в период лактации (грудного вскармливания). Эстриол выводится с грудным молоком и может уменьшать образование молока.

Интравагинально.

Доза составляет 500 мкг/сут. Схема применения устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желёз, аменорея, кровотечения «прорыва», меноррагия, межменструальные «мажущие» влагалищные выделения, опухоль молочных желёз, повышение либидо.

Периферические отёки, обструкция желчного пузыря, гепатит, панкреатит. Кишечная или желчная колика, метеоризм, анорексия, тошнота, диарея, головокружение, головная боль (в том числе мигрень), непереносимость контактных линз, рвота (главным образом центрального генеза, в основном при применении больших доз).

При лечении эстриолом рака молочной и предстательной железы (дополнительно): тромбоэмболия, тромбоз.

Симптомы

Тошнота, рвота, кровянистые выделения из влагалища.

Лечение

Симптоматическая терапия.

Применение эстриола усиливает действие гиполипидемических средств. Ослабляет эффекты мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных, гипогликемических средств.

Барбитураты, противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин) усиливают метаболизм стероидных гормонов.

Антибиотики (ампициллин, рифампицин), лекарственные средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, анксиолитики, противоэпилептические средства, некоторые гипотензивные препараты, этанол снижают эффективность.

Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие эстриола.

При длительном лечении эстрогенами (эстриолом) показано проведение систематических медицинских обследований. Перед началом приёма и каждые 6 месяцев лечения следует проводить тщательное общее медицинское и гинекологическое обследование, включая исследование молочных желёз.

• АТХ

  G03CA04, G03CC06

• Фармакологическая группа

  Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

• Коды МКБ 10

  L29.3 Аногенитальный зуд неуточнённый

  N95.1 Менопауза и климактерическое состояние у женщины

  N95.2 Постменопаузный атрофический вагинит

  N95.3 Состояния, связанные с искусственно вызванной менопаузой

  N97 Женское бесплодие

  Z03 Медицинское наблюдение и оценка при подозрении на заболевание или патологическое состояние

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)