Эстрон

Эстроген. Стимулирует развитие матки и вторичных половых признаков при их недоразвитии, вызывает пролиферацию эндометрия, смягчает и устраняет общие расстройства, возникающие в организме женщины на фоне недостаточной функции половых желёз в климактерическом периоде или после гинекологических операций.

Хорошо всасывается из места внутримышечной инъекции. В крови связывается со специфическим белком-носителем. Метаболизируется преимущественно в печени, а также в лёгких и в жировой ткани. Выводится главным образом с мочой в виде конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Высокий уровень в плазме сохраняется в течение 4–5 дней.

Экскреция эстрона зависит от физиологического состояния организма, возраста.

Первичная и вторичная аменорея, недостаточность функции яичников, гипоплазия яичников, недостаточное развитие вторичных половых признаков, бесплодие, климактерические расстройства, старческий кольпит, зуд вульвы, крауроз вульвы, атрофические воспаления мочеиспускательного канала и мочевого пузыря.

Рак молочной железы и другие эстрогенозависимые опухоли, тромбофлебит, тромбоэмболические заболевания, выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, миоматоз матки, эндометриоз, маточные кровотечения неясной этиологии, отосклероз, серповидно-клеточная анемия.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Внутримышечно по 500 мкг — 2 мг/сут.

Маточные кровотечения, дисменорея, аменорея, предменструальноподобный синдром, увеличение размеров миомы матки, вагинальный кандидоз, изменения цервикальной секреции, болезненность, увеличение и выделения из молочных желёз, тошнота, рвота, спастические боли и вздутие живота, холестатическая желтуха, инфаркт миокарда, тромбоэмболия лёгочной артерии, тромбофлебит, циститоподобный синдром, головные боли, головокружения, депрессия, дефицит фолиевой кислоты, мегалобластная анемия и др., гиперкальциемия (у пациентов с метастатическим поражением костей), отёки, хлоазма, эритема (многоформная, узловатая), геморрагические высыпания, выпадение волос, гирсутизм, изменение либидо.

Симптомы

Тошнота, маточные кровотечения.

Лечение

Симптоматическая терапия.

Ампициллин, левомицетин, тетрациклин, неомицин, сульфаниламиды снижают концентрацию в крови (уменьшают кишечно-печёночную циркуляцию), аскорбиновая кислота — повышает.

Усиливает эффект трициклических антидепрессантов (замедляет инактивацию в печени), глюкокортикоидов, гормонов щитовидной железы.

Фенобарбитал, рифампицин и другие индукторы моноксигеназ уменьшают эстрогенную активность.

Лечение может проводиться только под тщательным врачебным контролем.

При длительном непрерывном назначении больших доз возрастает опасность развития гиперпластических процессов эндометрия, поэтому предпочтительнее прерывистые курсы небольшими дозами в сочетании с гестагенами.

Применение эстрона следует прекратить при возникновении или усилении головных болей, при острых нарушениях зрения и слуха, при остром тромбозе, при появлении признаков флебита, застоя желчи или гепатита.

• АТХ

  G03CA07, G03CC04

• Фармакологические группы

  Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

  Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

• Коды МКБ 10

  C50 Злокачественные новообразования молочной железы

  C61 Злокачественное новообразование предстательной железы

  E28 Дисфункция яичников

  E28.3 Первичная яичниковая недостаточность

  G25.4 Хорея, вызванная лекарственным средством

  M81.0 Постменопаузный остеопороз

  N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации

  N95.1 Менопауза и климактерическое состояние у женщины

  N95.2 Постменопаузный атрофический вагинит

  N95.3 Состояния, связанные с искусственно вызванной менопаузой

  N97 Женское бесплодие

• Категория при беременности по FDA

  X (противопоказано)