Этацизин

Антиаритмическое средство IC класса. Блокирует быстрые натриевые каналы. Действуя на ионный канал, формирует инактивационные ворота. Наличие дополнительных мест связывания обусловливает продолжительное угнетение натриевого тока (антиаритмическое действие). Ингибирование натриевых каналов и, возможно, блокада входа ионов кальция через медленные каналы лежит в основе кардиодепрессивного действия. Удлиняет время проведения и увеличивает продолжительность рефрактерных периодов предсердий, AV узла, системы Гиса-Пуркинье; увеличивает время ретроградного проведения возбуждения по AV узлу и пучку Кента.

Угнетает проведение в синоатриальном узле, особенно при синдроме слабости синусового узла, удлиняет комплекс QRS на электрокардиограмме (на 25 %). Обладает отрицательным инотропным действием, местноанестезирующей и спазмолитической активностью.

Антиаритмический эффект обычно развивается в течение 1–2 дней. При исходной артериальной гипотензии внутривенное введение может ещё больше снизить артериальное давление.

• Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
• пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;
• желудочковая и наджелудочковая тахикардия, в том числе при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).

• Повышенная чувствительность к этацизину;
• выраженные нарушения проводимости (в том числе синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма, нарушение внутрижелудочковой проводимости);
• выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;
• наличие постинфарктного кардиосклероза;
• кардиогенный шок;
• выраженная артериальная гипотензия;
• хроническая сердечная недостаточность II и III функционального класса;
• одновременный приём ингибиторов МАО;
• одновременное применение с другими антиаритмическими средствами IС (морацизин, пропафенон, лаппаконитина гидробромид) и IA класса (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин);
• любые формы нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса-Пуркинье;
• почечная/печёночная недостаточность;
• беременность, грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

• AV-блокада I степени;
• синдром слабости синусного узла;
• брадикардия;
• ишемическая болезнь сердца;
• тяжёлые нарушения периферического кровообращения;
• хроническая сердечная недостаточность;
• закрытоугольная глаукома;
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
• кардиомегалия (повышается риск развития проаритмогенного действия);
• нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия);
• выраженные нарушения функций печени и/или почек.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения этацизина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения этацизина в период грудного вскармливания не проведено.

Необходимо отказаться от грудного вскармливания в случае необходимости применения.

Внутрь (независимо от приёма пищи), начиная с дозы 150 мг (50 мг 3 раза в сутки). При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 200 мг (по 50 мг 4 раза в сутки) или 300 мг (по 100 мг 3 раза в сутки) под обязательным контролем электрокардиограммы. По достижении антиаритмического эффекта следует перейти к длительно поддерживающей терапии в минимальных эффективных дозах. Длительность лечения зависит от формы аритмии и состояния больного. Для купирования приступов тахиаритмий, а также в случаях угрожаемой желудочковой экстрасистолии, когда требуется её немедленное подавление — внутривенно в дозе 0,25–1 мг/кг.

Вводят струйно медленно, со скоростью не более 10 мг/мин, при обязательном контроле артериального давления и электрокардиограммы до устранения нарушений ритма или до достижения общей дозы 1 мг/кг: желудочковая экстрасистолия — 0,45 мг/кг, купирование наджелудочковых аритмий — 0,66 мг/кг, фибрилляция предсердий — 0,93 мг/кг. Время введения 50 мг — не менее 5 минут. Возможно капельное введение (50–150 мг в 100–200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Остановка синусного узла, AV-блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, аритмия (проаритмогенное действие наиболее вероятно после перенесённого инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии, приводящей к снижению сократимости мышцы сердца и развитию сердечной недостаточности), изменения на электрокардиограмме (удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS).

Со стороны нервной системы и органов чувств

Головокружение, головная боль, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, сонливость, диплопия, нарушение аккомодации.

Прочие

Тошнота.

Симптомы

Удлинение интервала PR и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца Т, брадикардия, синоатриальная и AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение артериального давления, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.

Лечение

Симптоматическая терапия; для лечения желудочковой тахикардии не следует использовать антиаритмические средства IA и IС классов; натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

При сочетании с ингибиторами МАО повышается риск развития аритмий (комбинация противопоказана).

При сочетании с антиаритмическими средствами хинидинового ряда усиливается угнетающее действие на проводящую систему и сократимость миокарда (комбинация противопоказана).

Возможно уменьшение побочных эффектов или их исчезновение после применения препарата в течение 3–4 дней. При длительном лечении они не усиливаются, а с прекращением приёма препарата быстро исчезают. Побочные эффекты зависят от величины дозы и, чтобы избежать их, не следует назначать максимальные дозы препарата.

Так же, как и другие антиаритмические препараты, этацизин может действовать проаритмогенно, поэтому при его назначении следует строго учитывать противопоказания к применению, заранее выявлять и устранять гипокалиемию, избегать применения в сочетании с антиаритмическими средствами IА и IС классов. Курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно в первые 3–5 дней приёма препарата, с учётом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз этацизина или данных мониторинга ЭКГ). Следует немедленно прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии, а также при расширении желудочковых комплексов более чем на 25 %, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0,12 с.

Факторами риска проаритмогенного действия этацизина считаются: органическое поражение сердца (особенно — перенесённый инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка, максимальные дозы препарата. Кроме того, следует соблюдать осторожность у больных с заболеваниями печени. При лечении этацизином нельзя употреблять алкоголь.

Во время терапии необходимо регулярно контролировать состояние больного и функцию сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, АД, эхокардиограмму).

Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами или обслуживать сложные механизмы, так как эти виды деятельности требуют повышенного внимания и способности к концентрации.

• АТХ

  C01BC09

• Фармакологическая группа

  Антиаритмические препараты

• Коды МКБ 10

  I45.6 Синдром преждевременного возбуждения

  I47.1 Наджелудочковая тахикардия

  I47.2 Желудочковая тахикардия

  I48 Фибрилляция и трепетание предсердий

  I49.0 Фибрилляция и трепетание желудочков

  I49.4 Другая и неуточнённая преждевременная деполяризация

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)