Этинилэстрадиол + Норгестимат

Комбинированный пероральный контрацептив, действие которого обуславливается центральным и периферическим механизмами. Подавляя выделение гонадотропинов, препятствует созреванию яйцеклеток в яичниках и овуляции. Повышает вязкость цервикальной слизи, что затрудняет проникновение сперматозоидов в матку, и действует на эпителий эндометрия, уменьшая вероятность имплантации.

При пероральном приёме норгестимат хорошо всасывается как отдельно, так и в сочетании с этинилэстрадиолом. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается через 1–2 часа. Норгестимат активно метаболизируется. Период полувыведения (T_½) составляет около 4 часов Метаболиты выводятся из организма медленно. По истечении 2 недель около 50 % активного вещества выделяется с мочой и около 40 % — с калом

Этинилэстрадиол быстро и почти полностью всасывается при пероральном приёме C_max в плазме крови достигается через 1–2 часа. Этинилэстрадиол лишь частично метаболизируется в организме. Период полувыведения составляет 4,5 часа Свыше 17 % активного вещества выводится в неизменённом виде с мочой и более 10 % выделяется с калом. Метаболитами являются эстрадиол, эстриол и, главным образом, 2-гидрокси- и 16β-гидроксиэтинилэстрадиол.

Контрацепция.

Гиперчувствительность, тромбофлебит, тромбоэмболия, дефицит антитромбина III, цереброваскулярные расстройства, ишемическая болезнь сердца, серповидно-клеточная анемия, карцинома молочной железы и эндометрия, другие эстрогензависимые новообразования, кровотечения из мочеполовых органов неизвестной этиологии, беременность, период лактации, печёночная недостаточность, опухоль печени, нарушения липидного обмена, сахарный диабет (тяжёлые формы), артериальная гипертензия, гемолитическая анемия, отосклероз.

Заболевания печени и желчного пузыря, эпилепсия, депрессия, язвенный колит, миома матки, мастопатия, туберкулёз, заболевания почек, подростковый возраст (без регулярных овуляторных циклов).

Применение при беременности

Противопоказан беременным женщинам.

Эпидемиологические исследования не выявили повышения риска врождённых дефектов у детей, матери которых до беременности принимали пероральные контрацептивы. В большинстве современных исследований не обнаружены также тератогенные эффекты, в частности аномалии сердца и укорочение конечностей, у потомства женщин, которые во время беременности по ошибке принимали пероральные контрацептивы.

Применение в период грудного вскармливания

Комбинированные пероральные контрацептивы могут влиять на лактацию, то есть уменьшать количество и изменять состав грудного молока. Кроме того, небольшая часть контрацептивных стероидов и/или их метаболитов может проникать в грудное молоко. В связи с этим препарат противопоказан в период грудного вскармливания.

Внутрь, первая таблетка — в первый день менструации. Затем ежедневно — по 1 таблетке в день в течение 20 дней, с последующим 7-дневным перерывом. Менструальноподобное кровотечение наступает через несколько дней после приёма последней таблетки. Следующий цикл начинается после 7-дневного перерыва. Время первого приёма не играет роли, однако последующий приём следует производить в один и тот же выбранный час, предпочтительно после завтрака или ужина (для обеспечения постоянной концентрации гормонов в плазме интервал между приёмами не должен превышать 36 часов, его следует поддерживать на уровне 22–26 часов).

Тошнота, рвота, головокружение, нарушение аппетита, кровотечение, холелитиаз (обострение), заболевания почек (обострение), нагрубание молочных желёз, головная боль, депрессия, задержка жидкости в организме, изменение массы тела, снижение либидо, хлоазма, снижение толерантности к глюкозе, повышение артериального давления.

Барбитураты, некоторые противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин), сульфаниламиды, производные пиразолона способны усиливать метаболизм входящих в состав препарата стероидных гормонов. Снижение эффективной концентрации может наблюдаться и при одновременном назначении с некоторыми антибиотиками (ампициллином, рифампицином), что связано с изменением микрофлоры в кишечнике. При приёме гестаген-эстрогенных средств может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов.

После прекращения лечения функция женских половых желёз быстро восстанавливается в полном объёме, что обеспечивает нормальную способность к зачатию. Назначение после родов или аборта (выкидыша) рекомендуется не ранее чем пройдёт первый нормальный менструальный цикл.

Перед началом лечения и каждые 6 месяцев рекомендуется общемедицинское и гинекологическое обследование (в том числе исследование молочных желёз, функции печени, контроль артериального давления и концентрации холестерина в крови, анализ мочи). Во время лактации, в первый период приёма препарата, может уменьшиться выделение молока. В незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Курящие женщины, принимающие гормональные контрацептивные средства, имеют повышенный риск развития сосудистых заболеваний с серьёзными последствиями (инфаркт миокарда, инсульт). Риск увеличивается с возрастом и в зависимости от количества выкуриваемых сигарет (особенно у женщин старше 35 лет). При диарее, рвоте контрацептивный эффект снижается (не прекращая приёма препарата, необходимо использовать дополнительные негормональные методы контрацепции).

Лечение необходимо немедленно прекратить при наступлении беременности, развитии мигренеподобных головных болей (если их не было ранее), при появлении ранних признаков флебита или флеботромбоза (непривычные боли или вздутие вен на ногах), возникновении желтухи, нарушения зрения, цереброваскулярных расстройств, колющих болей неясной этиологии при дыхании или кашле, боли и чувства стеснения в грудной клетке, при повышении артериального давления, а также за 3 месяца до планируемой беременности и ориентировочно за 6 недель до планируемого хирургического вмешательства, при длительной иммобилизации. Умеренные кровянистые выделения во время курса не требуют прекращения приёма, а при сильном кровотечении лечение прекращают и проводят гинекологическое обследование. Эффективность снижается при регулярном употреблении этанола.

• АТХ

  G03AA11

• Фармакологическая группа

  Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинации с другими препаратами

• Код МКБ 10

  Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)