Этистерон

Этистерон — синтетический гестаген (в 5–6 раз слабее прогестерона). Связывается со специфическими рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро и увеличивает синтез РНК; оказывает тормозящее влияние на пролиферативные процессы в эндометрии, вызывая его секреторную трансформацию и атрофию. Снижает сократимость и возбудимость матки и маточных труб, их чувствительность к окситоцину, создаёт необходимые условия для развития оплодотворённого яйца в матке; способствует пролиферации и секреции концевых отделов молочных желёз, подавляет синтез и высвобождение ЛГ из передней доли гипофиза.

Не разрушается ферментами слюны и желудочно-кишечного тракта, поэтому может применяться энтерально и сублингвально. После всасывания подвергается быстрой биотрансформации в печени с образованием прегнандиола и прегненолона. Экскретируется почками.

Дисфункция яичников (недостаточность жёлтого тела; дисфункциональная метроррагия пременопаузного возраста, аменорея, олигоменорея, альгодисменорея), бесплодие (после предварительного применения эстрогенных средств), профилактика рецидивов гиперпластических процессов эндометрия (за исключением аденоматозной и атипической дисплазии) после раздельного диагностического выскабливания, миома матки (малых размеров — до 8 недель, с интерстициальным и субсерозным расположением узлов).

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, опухоли молочной железы и половых органов, почечная и/или печёночная недостаточность, неполный аборт, внематочная беременность, метроррагия, хроническая сердечная недостаточность, острый тромбоз, тромбофлебит, тромбоэмболические осложнения, нарушения мозгового кровообращения, мигрень, эпилепсия, сахарный диабет, гиперлипидемия.

Сублингвально — по 10–20 мг 2–3 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 50–60 мг/сут.

Максимальные дозы: разовая — 20 мг, суточная — 60 мг.

Увеличение массы тела, задержка жидкости, диспепсические явления, гепатит, калькулёзный холецистит, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, нарушения сна, нарушение зрения, депрессия, тромбоэмболические осложнения, галакторея, увеличение и уплотнение молочных желёз, метроррагия, дисменорея, аменорея, угревая сыпь, алопеция, вирилизация, изменение либидо, аллергические реакции.

Снижает эффекты антиагрегантов, непрямых антикоагулянтов, бромокриптина.

Рекомендуется применять у женщин старше 45 лет.

• АТХ

  G03DC04

• Фармакологическая группа

  Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

• Коды МКБ 10

  D25 Лейомиома матки

  E28.3 Первичная яичниковая недостаточность

  N85.0 Железистая гиперплазия эндометрия

  N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации

  N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища

  N94.6 Дисменорея неуточнённая