Этодолак

Этодолак — НПВП, производное индолуксусной кислоты, имеет в составе тетрагидропираноиндольное ядро. Обладает противовоспалительным, анальгезирующим, жаропонижающим действием.

Угнетает синтез простагландинов в очаге воспаления, таким образом препарат снижает чувствительность болевых рецепторов к медиаторам воспаления, таким, как гистамин, серотонин, кинины.

Ингибирует ЦОГ и подавляет синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Кроме того, препарат обладает урикозурическим действием.

Быстро и полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается через 50–110 минут. Связывание с белками плазмы — 99 %, преимущественно с альбумином. Плазменный клиренс составляет 30–55 мл/ч/кг. Период полувыведения (T_½) — 3,5–10 часов. Метаболизируется в печени. Только 1 % выводится с мочой в неизменённой форме, остальное в виде метаболитов: 13 % — глюкурониды, 29 % — гидроксилированные и 33 % — неидентифицированные дериваты.

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: псориатический, ревматоидный, подагрический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), остеоартроз.

Болевой синдром: миалгия, оссалгия, артралгия, головная и зубная боль, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, альгодисменорея.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и 12-типерстной кишки; указания в анамнезе на бронхиальную астму, ринит, крапивницу, развившихся после приёма ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов; беременность; лактация (грудное вскармливание).

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения этодолака при беременности не проведено.

Применение нестероидных противовоспалительных средств может приводить к преждевременному закрытию боталлова протока у плода и, возможно, к длительной лёгочной гипертензии у новорождённого, задержке начала родовой деятельности и увеличению продолжительности родов. Регулярное применение нестероидных противовоспалительных средств в III триместре беременности может приводить к снижению тонуса и более слабым сокращениям матки.

Этодолак противопоказан при беременности.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения этодолака в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, проникает ли этодолак в материнское молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Назначают внутрь.

Нарушения пищеварения, головокружение, головная боль, аллергические реакции (сыпь, зуд, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема), дизурические явления, гиперпигментация, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.

Симптомы

Лёгкая интоксикация — сонливость, тошнота, рвота, гастралгия, снижение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхательного центра. При значительной передозировке (15-кратное превышение дозы) — кома, желудочно-кишечное кровотечение.

Лечение

Деконтаминация кишечника через 4 часа после приёма или при значительной передозировке. При немедленном обнаружении передозировки — промывание желудка и/или активированный уголь (60–100 г), солевое слабительное.

Одновременный приём с другими нестероидными противовоспалительными препаратами или глюкокортикостероидами увеличивает риск возникновения побочных эффектов.

Этодолак в высокой степени связывается с белками плазмы крови, при одновременном применении с другими препаратами, которые также связываются с белками плазмы (например, антикоагулянты), возможно усиление эффектов обоих активных веществ (требуется коррекция доз).

Этодолак усиливает эффекты пероральных антикоагулянтов (фениндион) и гепарина.

Этодолак усиливает антиагрегантные свойства тиклопидина (при их одновременном применении необходим контроль длительности кровотечения).

Этодолак может усиливать гипогликемическое действие сульфонамидов.

Этодолак повышает концентрацию лития в плазме крови (при одновременном применении необходим контроль концентрации лития в крови).

Этодолак усиливает гематологическую токсичность метотрексата.

При одновременном применении этодалак ослабляет действие диуретиков.

Миелотоксические средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Этодолак способен угнетать функцию тромбоцитов, особенно у пациентов, принимающих антикоагулянты; в таких случаях требуется регулярный клинический контроль. В случае развития кровотечений лечение прекращают.

У пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом печени, хронической почечной или печёночной недостаточностью, во время лечения диуретиками, а также у пациентов пожилого возраста необходим контроль функции печени и почек в начале лечения.

При определении уровня билирубина с использованием реактива Эрлиха на фоне приёма этодолака может возникнуть ложноположительный результат (присутствие фенольных метаболитов этодолака в моче).

Следует иметь ввиду, что этодолак (особенно при длительном применении) увеличивает риск развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечений и перфорации желудочно-кишечного тракта, некроза почечного эпителия.

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  M01AB08

• Фармакологическая группа

  НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения

• Коды МКБ 10

  M05 Серопозитивный ревматоидный артрит

  M06.9 Ревматоидный артрит неуточнённый

  M10 Подагра

  M13.9 Артрит неуточнённый

  M15–M19 Артрозы

  M15 Полиартроз

  M45 Анкилозирующий спондилит

  M79.0 Ревматизм неуточнённый (фибромиалгия, фиброзит)

  R52.2 Другая постоянная боль

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)