Эубиотик + Эстриол + Прогестерон

Комбинированный препарат для интравагинального применения. Биоценоз влагалища определяется рядом факторов, в частности и концентрацией женских половых гормонов. Сочетание прогестерона и эстриола в низких дозах при вагинальном пути введения оказывает умеренное трофическое действие на эпителий влагалища, способствуя накоплению в нём гликогена. Накопление гликогена способствует формированию оптимальной кислой среды влагалища (pH 3,8–4,2), которая обеспечивает оптимальные условия для жизнедеятельности палочки Додерляйна, которая в свою очередь препятствует колонизации влагалища патогенными бактериями.

В состав препарата в качестве одного из активных веществ входит эстриол в сверхмалой дозе 0,2 мг. Эстриол является эстрогеном, синтезируемым в организме человека. Попадая в кровоток, образует комплекс со специфическими рецепторами (в матке, влагалище, мочеиспускательном канале, молочной железе, печени, гипоталамусе, гипофизе), стимулирует синтез ДНК и протеинов. Обладает селективным действием, преимущественно на шейку матки, влагалище, вульву, вызывает усиление пролиферации эпителия влагалища и шейки матки, стимулирует его кровоснабжение, способствует восстановлению эпителия при его атрофических изменениях в периоды пременопаузы и менопаузы, нормализует pH влагалищной среды, микрофлору влагалища, повышает сопротивляемость его эпителия к инфекционным и воспалительным процессам, оказывает влияние на качество и количество цервикальной слизи.

В состав препарата в качестве следующего из активных веществ входит прогестерон в малой дозе 2 мг. Прогестерон является гормоном жёлтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. После подготовки эпителия эстриолом, прогестерон в составе препарата способствует формированию промежуточных слоёв эпителия и синтезу гликогена — субстрата, необходимого для того, чтобы прижилась палочка Додерляйна.

Локальное насыщение гормонами обеспечивает колонизацию влагалища живыми палочками Додерляйна — третьим активным компонентом препарата Lactobacillus casei rhamnosus Doderleini, принадлежащими штамму, который известен своей резистентностью к ряду противомикробных препаратов. При этом создаётся сходная с физиологической среда во влагалище.

Абсорбция эстриола происходит быстро: время достижения максимальной концентрации в плазме крови при интравагинальном применении 1–2 часа.

Выведение осуществляется в основном почками в виде метаболитов (через несколько часов после приёма и продолжается до 18 часов), 2 % выводится через кишечник в неизменённом виде.

Максимальная концентрация прогестерона в плазме крови достигается через 2–6 часов после введения.

Прогестерон выводится с мочой в виде метаболитов, 95 % из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион). Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции жёлтого тела.

• Атрофический вульвовагинит, обусловленный дефицитом эстрогенов;
• подготовка пациенток в постменопаузе к плановым гинекологическим операциям с целью профилактики послеоперационных инфекционных осложнений (в составе комплексной терапии).

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• установленный или подозреваемый рак молочной железы;
• эстроген- или прогестеронзависимые злокачественные новообразования или подозрение на них (в том числе рак эндометрия);
• кровотечения из влагалища неясной этиологии;
• нелеченая гиперплазия эндометрия;
• острые и хронические заболевания печени (до нормализации показателей функциональных проб печени);
• порфирия, применение препарата пациентками в возрасте до 18 лет;
• тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии в настоящее время и в анамнезе (в том числе тромбоз, тромбофлебит глубоких вен; тромбоэмболия лёгочной артерии; инфаркт миокарда; ишемические или геморрагические цереброваскулярные нарушения);
• беременность и период лактации;
• желтуха и/или нарушение функции печени;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• врожденная или приобретённая предрасположенность к артериальным тромбозам (например, недостаточность протеина C, недостаточность протеина S, недостаточность антитромбина III;
• наличие антител к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт);
• сахарный диабет с диабетической ангиопатией;
• доброкачественные и злокачественные новообразования печени;
• выраженные или множественные факторы риска развития тромбоэмболических осложнений (транзиторные ишемические атаки, стенокардия, фибрилляция предсердий, осложнённые поражения клапанного аппарата сердца; расширенное оперативное вмешательство, сопровождающееся длительной иммобилизацией; обширная травма; ожирение с индексом массы тела более 30 кг/м²).

• Артериальная гипертензия;
• эндометриоз;
• наличие в анамнезе тромбоэмболических осложнений у родственников 1-й степени родства в относительно молодом возрасте;
• факторы риска эстроген- и прогестеронзависимых опухолей;
• заболевания печени (в том числе аденома);
• сахарный диабет без диабетической ангиопатии;
• холелитиаз;
• мигрень или тяжёлая головная боль;
• системная красная волчанка;
• гиперплазия эндометрия в анамнезе;
• эпилепсия;
• бронхиальная астма;
• отосклероз.

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Интравагинально.

Ввести капсулу глубоко во влагалище, смочив её в небольшом количестве воды для ускорения растворения препарата.

Атрофический вульвовагинит, обусловленный дефицитом эстрогенов — по 2 капсулы в сутки в течение 20 дней до облегчения симптомов, затем по 1 капсуле в сутки. Доза препарата корригируется в зависимости от достигнутого аффекта. Длительность терапии препаратом определяется врачом; курс лечения не должен составлять более 3 месяцев.

При необходимости возможно повторение курсов терапии препаратом.

Подготовка пациенток в постменопаузе к циановым гинекологическим операциям с целью профилактики послеоперационных осложнений (в составе комплексной терапии) — по 2 капсулы в сутки в течение двух недель.

Аллергические реакции

Зуд и раздражение в месте введения.

Со стороны репродуктивной системы

Кровянистые выделения (кровомазание) из влагалища; крайне редко — напряжённость молочных желёз, мастодиния (боль в молочных железах); увеличение выделений из влагалища.

Прочие

Тошнота; задержка жидкости.

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз) усиливается метаболизм половых гормонов, что может привести к снижению эффективности препарата.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (ритонавир, нелфинавир) значительно снижают метаболизм с участием микросомальных ферментов печени, но при одновременном применении с половыми гормонами могут действовать как индукторы; препараты зверобоя продырявленного могут индуцировать метаболизм эстрогенов.

Не рекомендуется применение препарата вместе со спермицидными средствами.

Препарат нельзя применять с целью контрацепции.

Рекомендуется осуществлять тщательное наблюдение за пациентками, у которых отмечены сердечная недостаточность, нарушение функции почек, артериальная гипертензия, эпилепсия, мигрень, тяжёлые заболевания печени, эндометриоз, фиброзно-кистозная мастопатия, гиперлипопротеинемия, а также появление во время беременности или при приёме стероидных препаратов сильного зуда или холестатической желтухи.

Не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

• АТХ

  G02CX

• Фармакологическая группа

  Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинации с другими препаратами

• Коды МКБ 10

  N95.1 Менопауза и климактерическое состояние у женщины

  N95.2 Постменопаузный атрофический вагинит

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)