Эвинакумаб

Эвинакумаб — полностью человеческое моноклональное антитело, специфически связывающее ангиопоэтин-подобный белок 3 (ANGPTL3), являющийся ингибитором липопротеинлипазы (LPL) и эндотелиальной липазы (LIPG) и играющий центральную роль в метаболизме липопротеинов.

Абсорбция

При соблюдении рекомендуемого режима дозирования (15  мг/кг внутривенно каждые 4 недели) равновесные концентрации достигаются после 4 доз.

Минимальная концентрация (установившаяся) — 241 мг/л

Пиковая концентрация в плазме (конец инфузии) — 157 мг/л.

Распределение

Объём распределения (V_d) — 4,8 л

Биотрансформация

Биотрансформация эвинакумаба не охарактеризована. Моноклональные антитела как правило расщепляются катаболическими путями на более мелкие пептиды и аминокислоты.

Элиминация

Период полувыведения зависит от концентрации в сыворотке крови, вариабелен.

В качестве дополнения к другим гиполипидемическим препаратам у взрослых и подростков в возрасте ≥12 лет с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией.

• Гиперчувствительность к эвинакумабу;
• беременность;
• отсутствие адекватных методов контрацепции.

Применение в период беременности

Данные о применении эвинакумаба у беременных женщин отсутствуют.

Введение эвинакумаба кроликам во время органогенеза вызывало увеличение пороков развития плода при дозах ниже воздействия на человека.

Применение эвинакумаба во время беременности может причинить вред плоду. Поэтому эвинакумаб не должен применяться во время беременности и при отсутствии надёжной контрацепции во время терапии, и, как минимум, в течение 5 месяцев после введения последней дозы препарата.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Женщины с сохранённой репродуктивной функцией

Перед началом лечения необходимо проверить статус беременности у женщин репродуктивного возраста.

Женщины с сохранённой репродуктивной функцией должны использовать надёжные методы контрацепции во время терапии эвинакумабом и, как минимум, в течение 5 месяцев после введения последней дозы препарата.

Применение в период грудного вскармливания

Нет информации, касающейся экскреции эвинакумаба в грудное молоко. У человека моноклональные антитела могут выделяться в грудное молоко, однако нет данных об их возможной абсорбции и вреде для новорождённого. Тем не менее, нельзя исключить риск для младенцев, получающих грудное вскармливание. Следует соотнести пользу/риск для матери и грудного ребёнка.

Фертильность

Данные о возможном влиянии эвинакумаба на фертильность у животных и у человека отсутствуют.

Безопасность и эффективность у пациентов младше 12 лет не установлены.

Внутривенно.

15 мг/кг 1 раз в месяц.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Очень часто — назофарингит (16 %).

Часто — гриппоподобное состояние (7 %), инфузионные реакции (7 %), головокружение (6 %), ринорея (5 %), тошнота (5 %), боль в конечности (4 %), астения (4 %), запор (<3 %), инфекция верхних дыхательных путей (<3 %), заложенность носа (<3 %), боль в животе (<3 %), серьезная анафилаксия (1 %).

Частота не определена — снижение диастолического артериального давления (транзиторное, от легкой до умеренной степени); учащение пульса.

В связи с тем, что эвинакумаб может вызвать головокружение необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  C10AX17

• Фармакологическая группа

  Прочие гиполипидемические средства

• Код МКБ 10

  E78.0 Чистая гиперхолестеринемия

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)