Фабомотизол

Fabomotizole

Фармакологическое действие

Селективный небензодиазепиновый анксиолитик. Действуя на σ₁-рецепторы в нервных клетках головного мозга, Стабилизирует ГАМК/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Повышает биоэнергетический потенциал нейронов и оказывает нейропротективное действие: восстанавливает и защищает нервные клетки.

Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожный) и лёгкого стимулирующего (активирующий) эффектов. Уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения), раздражительность, напряжённость (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), депрессивное настроение, соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память), в том числе возникающие при стрессорных расстройствах (расстройствах адаптации). Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.

Эффект препарата развивается на 5–7-й день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4-й недели лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1–2 недели. Не вызывает мышечную слабость, сонливость и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При применении не формируется привыкание, лекарственная зависимость и не развивается синдром «отмены».

Фармакокинетика

Абсорбция

После перорального приёма хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (C_max) — (0,13 ± 0,073) мкг/мл; вредя достижения максимальной концентрации в плазме крови (TC_max) — (0,85 ± 0,13) часа.

Распределение

Интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, для него характерен быстрый перенос из центрального пула (плазма крови) в периферический (сильно васкуляризованные органы и ткани).

Биотрансформация

Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, основными направлениями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту.

Экскреция

Период полувыведения (T_½) при приёме внутрь составляет (0,82 ± 0,54) часа. Короткий T_½ обусловлен интенсивной биотрансформацией препарата и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизменённом виде с мочой и калом.

Показания

Применяется у взрослых при тревожных состояниях:

генерализованные тревожные расстройства;
неврастения;
расстройства адаптации.

У больных с различными соматическими заболеваниями:

бронхиальная астма;
синдром раздражённого кишечника;
системная красная волчанка;
ишемическая болезнь сердца;
гипертоническая болезнь;
аритмии;
дерматологических, онкологических и других заболеваниях.

При лечении:

нарушений сна, связанных с тревогой;
нейроциркуляторной дистонии;
предменструального синдрома;
алкогольного абстинентного синдрома;
для облегчения синдрома «отмены» при отказе от курения.

Противопоказания

Гиперчувствительность;
непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (для лекарственных форм, содержащих лактозу);
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
детский возраст до 18 лет.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения фабомотизола при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения фабомотизола в период грудного вскармливания не проведено.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь, после приёма пищи.

Оптимальные разовые дозы — 10 мг; суточные — 30 мг, распределённые на 3 приёма в течение дня, Длительность курсового применения препарата составляет — 2–4 недели. При необходимости, по рекомендации врача, суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 месяцев.

Побочные действия

Возможны аллергические реакции.

Редко — головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.

Передозировка

Симптомы

При значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации.

Лечение

В качестве неотложной помощи вводят подкожно 20 % раствор кофеина бензоата натрия по 1 мл 2–3 раза в сутки.

Взаимодействие

Не взаимодействует с этанолом и не оказывает влияние на гипнотическое действие тиопентала. Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина. Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не оказывает отрицательного влияния на вождение автотранспорта и выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Классификация

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Фабомотизол:

Информация о действующем веществе Фабомотизол предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Фабомотизол, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.