Фамотидин

Фамотидин — блокатор H₂-гистаминовых рецепторов III поколения. Подавляет базальную и стимулированную гистамином, гастрином и ацетилхолином продукцию соляной кислоты. Одновременно со снижением продукции соляной кислоты и увеличением pH снижается и активность пепсина.

Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка за счёт увеличения образования желудочной слизи и содержания в ней гликопротеинов, а также стимуляции секреции гидрокарбоната и эндогенного синтеза в ней Pg, способствует заживлению её повреждений (в том числе рубцеванию стрессовых язв) и прекращению желудочно-кишечных кровотечений. Слабо подавляет оксидазную систему цитохрома P450 в печени.

После приёма внутрь действие начинается через 1 час, достигает максимума в течение 3 часа и продолжается, в зависимости от дозы, от 12 до 24 часов. В условиях внутривенного введения максимальный эффект развивается через 30 минут. Однократная доза (10 и 20 мг) подавляет секрецию на 10–12 часов.

Из желудочно-кишечного тракта абсорбируется не полностью, биодоступность составляет 40–45 %, повышается под влиянием пищи и уменьшается при применении антацидов. Связь с белками плазмы — 15–20 %. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается в течение 1–3 часа. 30–35 % метаболизируется в печени с образованием S-оксида и выводится почками путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 25–30 % дозы, принятой внутрь, и 65–70 % введённой внутривенно обнаруживается в моче в неизменённом виде. Период полувыведение (T_½) из плазмы — 2,5–3 часа, у пациентов с тяжелей почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) может увеличиваться до 20 часов (требуется коррекция дозы). Проходит через плаценту и выделяется с грудным молоком.

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• гиперацидность желудочного сока;
• изжога (связанная с гиперхлоргидрией);
• симптоматические и стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта;
• эрозивный рефлюкс-эзофагит;
• НПВП-гастропатия;
• синдром Золлингера-Эллисона;
• системный мастоцитоз;
• полиэндокринный аденоматоз;
• профилактика рецидивов кровотечений в послеоперационном периоде;
• профилактика аспирации желудочного сока у больных, которым проводятся операции под общей анестезией (синдром Мендельсона);
• аспирационный пневмонит (профилактика);
• диспепсия с эпигастральными или загрудинными болями, возникающими в ночное время или связанными с приёмом пищи.

• Гиперчувствительность;
• беременность;
• период лактации.

• Печёночная и/или почечная недостаточность;
• цирроз печени с портосистемной энцефалопатией (в анамнезе);
• детский возраст.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения фамотидина при беременности не проведено. Проникает через плаценту.

Экспериментальные исследования на животных не выявили признаков тератогенности или изменения фертильности.

Применение фамотидина у беременных женщин допустимо только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения фамотидина в период грудного вскармливания не проведено. Проникает в грудное молоко.

Решение об отмене препарата или о прекращении грудного вскармливания должно быть принято в зависимости от соотношения пользы терапии для матери и грудного вскармливания для ребёнка.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, способа введения и лекарственной формы.

Внутрь с лечебной целью — по 10–20 мг 2 раза в сутки или по 40 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 80–160 мг. С целью профилактики — по 20 мг 1 раз в сутки перед сном.

При внутривенном введении разовая доза составляет 20 мг, интервал между введениями — 12 часов.

При клиренсе кретаинина менее 30 мл/мин или с концентрацией креатинина в сыворотке крови более 3 мг/дл дозу рекомендуется уменьшить до 20 мг/сут.

Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит, острый панкреатит.

Со стороны органов кроветворения

Лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипоплазия, аплазия костного мозга.

Аллергические реакции

Крапивница, кожная сыпь, зуд, бронхоспазм, ангионевротический отёк, анафилактический шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Снижение артериального давления, брадикардия, AV блокада, при парентеральном введении — асистолия.

Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны органов чувств

Нечёткость зрительного восприятия, парез аккомодации, звон в ушах.

Со стороны мочеполовой системы

При длительном приёме больших доз — гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, снижение либидо.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Артралгия, миалгия.

Местные реакции

Раздражение в месте инъекции.

Прочие

Сухость кожи.

Симптомы

Рвота, двигательное возбуждение, тремор, снижение артериального давления, тахикардия, коллапс.

Лечение

Адекватная симптоматическая и поддерживающая терапия. Промывание желудка. Гемодиализ эффективен.

Вследствие повышения pH содержимого желудка при одновременном приёме может уменьшиться всасывание кетоконазола, итраконазола, атазанавира, цефуроксима, дазатиниба.

При одновременном применении с антацидными средствами, сукральфатом происходит снижение интенсивности абсорбции фамотидина.

Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, метопролола, лидокаина, фенитоина, теофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола, кофеина, блокаторов «медленных» кальциевых каналов.

Увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты.

При одновременном применении возможно увеличение концентрации в сыворотке крови саквинавира.

При одновременном применении возможно снижение концентрации в сыворотке крови фосампренавира.

Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск развития нейтропении.

Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки. Фамотидин, как и все блокаторы H₂-гистаминовых рецепторов, нежелательно резко отменять (синдром «рикошета»). При длительном лечении у ослабленных больных, а также в условиях стресса, возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Блокаторы H₂-гистаминовых рецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 часов, предшествующих тесту, применять блокаторы H₂-гистаминовых рецепторов не рекомендуется. Блокаторы H₂-гистаминовых рецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя, таким образом к ложноотрицательным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа применение блокаторов H₂-гистаминовых рецепторов рекомендуется прекратить). Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других лекарственных средств, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка. Эффективность препарата в ингибировании ночной секреции соляной кислоты в желудке может снижаться в результате курения. Больным с сопутствующими ожогами может потребоваться увеличение дозы препарата вследствие повышенного клиренса. В случае пропуска дозы, её необходимо принять как можно скорее; не принимать, если наступило время приёма следующей дозы; не удваивать дозы.

В период лечения фамотидином необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  A02BA03

• Фармакологическая группа

  H₂-антигистаминные препараты

• Коды МКБ 10

  D44.8 Новообразование неопределённого или неизвестного характера более чем одной эндокринной железы

  E16.8 Другие уточнённые нарушения внутренней секреции поджелудочной железы

  J95.4 Синдром Мендельсона

  K21.0 Гастроэзофагиальный рефлюкс с эзофагитом

  K25 Язва желудка

  K25.0 Язва желудка (острая с кровотечением)

  K26 Язва двенадцатиперстной кишки

  K26.0 Язва двенадцатиперстной кишки (острая с кровотечением)

  K27 Пептическая язва неуточнённой локализации

  K29.9 Гастродуоденит неуточнённый

  K30 Диспепсия

  K86.8 Другие уточнённые болезни поджелудочной железы

  K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточнённое

  Q82.2 Мастоцитоз

  R12 Изжога

  Y45 Аналгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства

• Категория при беременности по FDA

  B (нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)