Фексофенадин

Фексофенадин — антигистаминное средство, фармакологически активный метаболит терфенадина. Блокирует H₁-гистаминовые рецепторы и стабилизирует мембраны тучных клеток, уменьшает высвобождение из них гистамина и других биологически активных веществ. Антигистаминный эффект проявляется через 1 час после приёма внутрь, достигает максимума через 6 часов и продолжается в течение 24 часов. После 28 дней приёма не наблюдалось привыкания. В интервале доз 10–130 мг отмечается дозозависимый эффект.

Быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (C_max) отмечается через 2,6 часа после приёма. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами и α₁-гликопротеинами) составляет 60–70 %. Средняя концентрация в плазме у здоровых испытуемых после однократного назначения внутрь в дозе 60 мг — 209 нг/мл, равновесный уровень после многократного приёма — 286 нг/мл. После приёма в дозах 120 мг/сут и 180 мг/сут однократно C_max составляет 427 нг/мл и 494 нг/мл соответственно. Фармакокинетика практически линейна при ежедневном приёме в интервале доз 40–240 мг. Не проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется в грудное молоко. AUC (Area Under Curve — площадь под кривой «концентрация-время») — 1 521 мкг/л/ч, период полувыведения (T_½) — 14,4 часа. Клиренс — 3,4 мл/мин/кг. Слабо (5 %) метаболизируется, выводится с фекалиями (80 %) и с мочой (11 %). У пациентов 65 лет и старше T_½ не изменяется, концентрация в крови увеличивается, но это не влияет на переносимость препарата. На фоне нарушения функции почек и проведения гемодиализа C_max повышается, и T_½ удлиняется. Фармакокинетические параметры фексофенадина у пациентов с заболеваниями печени изменяются незначительно.

Крапивница, аллергический ринит, сенная лихорадка.

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).

Хроническая почечная недостаточность, печёночная недостаточность.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения фексофенадина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение фексофенадина у беременных женщин противопоказано, за исключением случаев крайней необходимости, когда потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения фексофенадина в период грудного вскармливания не проведено. Неизвестно, выделяется ли фексофенадин в материнское молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет.

При сезонном аллергическом рините рекомендуемая доза составляет 120 мг 1 раз в день до приёма пищи.

При хронической идиопатической крапивнице (для уменьшения симптомов) рекомендуемая доза составляет 180 мг 1 раз в день до еды.

Со стороны нервной системы

Головная боль, редко — головокружение, сонливость или бессонница, менее 1 % — усталость, слабость.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта

Менее 2 % — тошнота, диспепсия, запор.

Со стороны респираторной системы

Редко — ринорея, вирусные инфекции верхних дыхательных путей, боль в горле и груди.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови

Редко — лейкопения, анемия.

Прочие

Менее 1,5 % — боль в спине, миалгия, гипербилирубинемия, гиперлипидемия, повышение аспартатаминотрансферазы (ACT), редко — дисменорея.

Симптомы

Головокружение, сонливость, сухость во рту.

Лечение

Промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных средств. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

При совместном применении с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2–3 раза, что связано, по-видимому, с увеличением абсорбции в желудочно-кишечном тракте и сокращением либо выведения желчи, либо желудочно-кишечной секреции (не сопровождается усилением побочных эффектов).

Приём антацидов, содержащих алюминий или магний, за 15 минут до приёма фексофенадина приводит к снижению биодоступности.

Фексофенадин не взаимодействует с омепразолом, с лекарственными средствами, метаболизирующимися в печени.

Рекомендуется, чтобы промежуток времени между приёмом фексофенадина и антацидов, содержащих алюминий или магний, составлял как минимум 2 часа.

Если при приёме препарата у пациента отмечаются такие побочные эффекты как сонливость, головокружение, следует воздержаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  R06AX26

• Фармакологическая группа

  H₁-антигистаминные препараты

• Коды МКБ 10

  J30 Вазоматорный и аллергический ринит

  J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений

  J30.3 Другие аллергические риниты

  L50 Крапивница

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)