Фитоменадион

Phytomenadione

Фармакологическое действие

Фитоменадион (витамин K₁, фитонадион, филлохинон) — гемостатическое средство, синтетический водорастворимый аналог витамина K.

Стимулирует биосинтез факторов протромбинового комплекса в печени: протромбина (II фактор), проконвертина (VII фактор), плазменного тромбопластинового компонента (IX или Кристмас-фактор), фактора Стюарта — Прауэра (Х фактор). Является кофактором микросомальных ферментов эндоплазматической сети гепатоцитов, катализирующих посттрансляционное гамма-карбоксилирование прокоагулянтов — предшественников II, VII, IX, X факторов и протеина С (ингибитора коагуляции), а также белков, связывающих кальций в плазме крови и тканях, в том числе остеокальцина. После гамма-карбоксилирования глутаминовой кислоты функционально неактивные предшественники приобретают антигеморрагические свойства и секретируются гепатоцитами в кровь.

Участвует в биосинтезе АТФ и креатинфосфата тканей, активации АТФазы, креатинкиназы, некоторых аминотрансфераз, ферментов поджелудочной железы (амилазы, липазы), кишечника (энтерокиназы, щелочной фосфатазы).

Фармакокинетика

Всасывается в тонком кишечнике (только при наличии желчи) и попадает в лимфу, а затем в кровь. Обнаруживается в крови через 30 минут после приёма внутрь и значительно быстрее при внутримышечном введении. Максимальная плазменная концентрация (C_max достигается через 2–8 часов. Полностью метаболизируется (сначала активируется, затем разрушается). Продукты распада выводятся с желчью и мочой.

При приёме внутрь эффект проявляется спустя 6–10 часов (при внутримышечном введении в течение 1 часа) и сохраняется 3–6 часов. У здоровых людей не активен, но на фоне дефицита витамина K₁ нормализует метаболизм и повышает свёртываемость крови.

Показания

Снижение свёртываемости крови (геморрагический синдром), связанное с дефицитом витамина K¹ (лечение и профилактика) или нарушением его всасывания (при гепатите, циррозе печени, механической желтухе, спру, язвенном колите, целиакии, резекциях кишечника, кистозном фиброзе поджелудочной железы, энтерите, хронической диарее, муковисцидозе), передозировкой антикоагулянтов непрямого действия (кумаринового и индандионового ряда), салицилатов, сульфаниламидов, антибиотиков широкого спектра действия, транквилизаторов;
геморрагические заболевания у новорождённых (лечение и профилактика);
профилактика кровотечений перед тяжёлыми операциями.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фитоменадиону;
повышенная свёртываемость крови;
тромбоэмболия.

С осторожностью

Беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский возраст (для перорального применения).

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения фитоменадиона при беременности не проведено.

При назначении фитоменадиона беременным следует соотнести ожидаемый терапевтический эффект с возможным риском для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения фитоменадиона в период грудного вскармливания не проведено.

Применение с осторожностью, учитывая соотношение польза/риск для матери и ребёнка.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента, способа введения и лекарственной формы.

Побочные действия

Со стороны свёртывающей системы крови

Гиперкоагуляция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Кратковременное снижение артериального давления, тахикардия.

Аллергические реакции

Чувство жара и покраснение кожи, кожная сыпь, зуд, анафилактический шок.

Местные реакции

Боль и отёчность в месте введения; при повторном парентеральном введении — инфильтрат, зуд, изменения кожи, характерные для склеродермии.

Прочие

Гипербилирубинемия (у детей), изменение вкуса, слабость, профузное потоотделение, диспноэ, цианоз.

Взаимодействие

Фитоменадион блокирует действие непрямых антикоагулянтов.

Колестирамин уменьшает абсорбцию фитоменадиона из желудочно-кишечного тракта.

Особые указания

Внутривенно можно вводить только медленно, не более 1 мг/мин — высока вероятность тяжёлых аллергических реакций, в том числе анафилактического шока.

С целью профилактики кровотечений у больных с заболеваниями печени предпочтительно применение лекарственных форм для приёма внутрь.

Перед началом и во время лечения необходимо контролировать показатели гемокоагуляции (протромбиновый индекс, коагулограмма, толерантность крови к гепарину, количество тромбоцитов).

Следует иметь в виду, что фитоменадион не устраняет кровотечения при гемофилии и болезни Верльгофа, вызванные гепарином и дефицитом протромбина при недостаточности белкового обмена.

Классификация

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Фитоменадион:

Информация о действующем веществе Фитоменадион предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Фитоменадион, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.