Флероксацин

Флероксацин — антибактериальное средство группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, механизм которого основан на блокировании биосинтеза ДНК бактерий путём ингибирования фермента ДНК-гиразы.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Corynebacterium spp., Clostridium spp.; грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia spp., Proteus spp., Morganella spp., Providencia spp., Yersinia spp., Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Haemophilus spp., Campylobacter spp., Neisseria spp., Moraxella spp., Acinetobacter spp.

К флероксацину менее чувствительны Pseudomonas spp., Xanthomonas maltophilia, Staphylococcus saprophyticus, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis.

К флероксацину устойчивы (при системных инфекциях) Pseudomonas aeruginosa, Peptococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus spp. Однако при неосложнённых инфекциях мочевых путей благодаря высоким концентрациям в моче может быть эффективен в отношении этих микроорганизмов.

Флероксацин неактивен в отношении Treponema pallidum. Возрастание числа случаев устойчивости отмечается только для Staphylococcus aureus и Pseudomonas aeruginosa.

Перекрёстной резистентности к другим антибактериальным средствам не отмечается, за исключением других фторхинолонов.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к флероксацину микроорганизмами, в том числе обострение хронического бронхита, заболевания мочевыводящих путей (осложнённые и неосложнённые), неосложнённая гонорея, заболевания желудочно-кишечного тракта, брюшной тиф.

Повышенная чувствительность к производным фторхинолона; беременность, лактация (грудное вскармливание); возраст до 18 лет.

Заболевания или подозрение на заболевания центральной нервной системы.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения флероксацина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение флероксацина у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения флероксацина в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли флероксацин в грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Доза составляет 200–400 мг/сут 1 раз в сутки в виде внутривенного вливания в течение 1 часа или внутрь. Продолжительность курса терапии зависит от вида и чувствительности возбудителя, состояния иммунной системы больного и обычно составляет 7–14 дней, но не более 1 месяца.

У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется, при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин начальная доза препарата составляет 400 мг/сут, а затем, при необходимости продолжения терапии — 200 мг/сут.

При нарушениях функции печени коррекция дозы требуется только пациентам с циррозом печени, сопровождающимся асцитом. В таких случаях начальная доза составляет 400 мг/сут, при необходимости продолжения терапии — 200 мг/сут. У пациентов старше 75 лет применяют в дозе не более 200 мг/сут.

Возможны: тошнота, рвота, диарея, повышение уровня билирубина, активности печёночных трансаминаз, щелочной фосфатазы (ЩФ), нарушения сна, головные боли, головокружения, вялость, кожный зуд, местный флебит; в месте инъекции — боли, чувство жжения, зуд, покраснение.

Редко: сухость во рту, изменение вкусовых ощущений, потеря аппетита, запоры, боли в эпигастрии, ночные кошмары, фотосенсибилизация, кожная сыпь, потливость, увеличение количества эозинофилов и тромбоцитов, лейкопения, повышение содержание белка в моче, количества мочевины и азота мочевины в плазме крови, кандидоз влагалища, артериальная гипотензия.

В единичных случаях: дезориентация, тревожные состояния и галлюцинации.

Пациентам пожилого возраста или при нарушениях функции печени рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля.

Эффективность при гонококковых инфекциях глотки, а также при гонорейном уретрите с сопутствующими хламидийными или микоплазменными инфекциями недостаточно изучена.

В период лечения следует избегать длительного пребывания на солнце или действия искусственного УФ-излучения из-за возможности развития фотосенсибилизации.

В период лечения флероксацином необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  J01MA08

• Фармакологическая группа

  Хинолоны/фторхинолоны

• Коды МКБ 10

  A01 Тиф и паратиф

  A54 Гонококковая инфекция

  J01 Острый синусит (осложнённый)

  J02 Острый фарингит

  J03 Острый тонзиллит [ангина]

  J04 Острый ларингит и трахеит

  J15 Пневмония вызванная клебсиелой

  J20 Острый бронхит

  J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит

  J32 Хронический синусит

  J35.0 Хронический тонзиллит

  J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит

  J42 Хронический бронхит неуточнённый

  K81.0 Острый холецистит

  K81.1 Хронический холецистит

  K83.0 Холангит

  N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит

  N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит

  N30 Цистит

  N34 Уретрит и уретральный синдром

  N41 Воспалительные болезни предстательной железы

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)