Флуоресцеин натрия

Краситель, используемый в диагностических целях. В медицинской практике применяется в виде стерильного водного раствора для внутривенного введения или в виде глазных индикаторных полосок (последние в РФ не зарегистрированы).

При введении в локтевую вену через 9–14 с вызывает свечение осматриваемых сосудов сетчатки и хориоидальных сосудов, благодаря которому они отличаются от соседних участков. Окрашивает в зелёный цвет язвы, поражённые и лишённые эпителия участки роговой оболочки глаза; инородные тела обнаруживаются благодаря окружающему их зелёному кольцу.

Раствор для инъекций применяют в офтальмологии для определения окклюзии или облитерации ретинальных сосудов, мальформации сосудов, неоваскуляризации, изменений проницаемости сосудов, глазных опухолей и дефектов ретинального пигментного эпителия.

Индикаторные полоски применяют для окрашивания переднего сегмента глаза при необходимости визуализации поражений роговицы, герпетических поражений или обнаружения инородного тела; для локализации внутриглазного поражения, при подгонке контактных линз, для проведения флуоресцеинового теста на постоперационное заживление корнеосклеральных ран при вмешательствах на передней камере глаза, а также для проведения теста на слезоотделение.

Распределение

После внутривенного введения флуоресцеина натрия быстро распределяется в организме и достигает сосудов сетчатки через несколько секунд.

Связывание с белками плазмы крови

В плазме крови 50–84 % флуоресцеин натрия связывается с белками (особенно с альбумином) и около 15–17 % — с эритроцитами.

После введения флуоресцеина натрия кожа пациента временно приобретает желтоватый оттенок, исчезающий через 6–12 часов.

Метаболизм

В организме быстро метаболизируется до глюкуронида флуоресцеина, также обладающего флуоресцентными свойствами. Через 4–5 часов после введения препарат обнаруживается в плазме крови в основном в виде глюкуронида. Глюкуроновый метаболит в меньшей степени связывается с белками плазмы, чем флуоресцеин натрия.

Выведение

Конечный период полувыведения (T_½) флуоресцеина натрия и его глюкуронового метаболита из плазмы составляет приблизительно 23,5 и 264 минуты соответственно.

За 48 часов происходит почти полное (на 90 %) выведение флуоресцеина натрия и его метаболитов с желчью и мочой. Препарат определяется в моче в течение 24–36 часов с постепенным снижением его концентрации. В течение 24–36 часов после введения флуоресцеина натрия отмечается ярко-жёлтое окрашивание мочи.

У пациентов с сахарным диабетом фармакокинетические параметры флуоресцеина натрия не изменяются.

У пациентов с почечной недостаточностью (СКФ <20 мл/мин) введение препарата замедленно.

Флуоресцентная ангиография ретинальных сосудов, ангиоскопия сосудистой сетки глазного дна и радужной оболочки.

• Гиперчувствительность;
• интратекальное или внутриартериальное введение.

Клинические исследования по применению раствора флуоресцеина натрия у детей и подростков младше 18 лет не проводились.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с аллергией или бронхиальной астмой в анамнезе. При необходимости проведения флуоресцентной ангиографии (ФАГ) у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе на введение антиографических красителей или другими тяжёлыми аллергическими реакциями в анамнезе, следует соотнести ожидаемую пользу от исследования и потенциальный риск развития тяжёлой аллергической реакции.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы в анамнезе, сахарным диабетом, у пациентов, получающих одновременную терапию несколькими лекарственными средствами (особенно β-адреноблокаторами); а также у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ <20 мл/мин).

Применение при беременности

Исследования флуоресцеина натрия на животных не выявили тератогенных эффектов.

Потенциальный риск для плода при проведении ФАГ у беременных женщин неизвестен.

Препарат не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза от исследования для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Флуоресцеин натрия выделяется с грудным молоком и определяется в нём до 7 дней после введения препарата. Следует отказаться от грудного вскармливания в течение 7 дней после проведения ФАГ. Для полного удаления препарата из грудного молока может потребоваться около двух недель после внутривенного введения.

Вводят внутривенно по специальной методике. Визуализацию сосудов сетчатки и хориоидальных сосудов можно проводить через 9 и 14 минут после введения.

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении препаратов флуоресцеина натрия являются тошнота и рвота.

Со стороны иммунной системы

Гиперчувствительность, анафилактический шок, анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы

Острое нарушение мозгового кровообращения, потеря сознания, обморок, судороги, головная боль, головокружение, парестезия, дисфагия, дисгевзия.

Со стороны сердца

Остановка сердца, острый инфаркт миокарда, брадикардия, тахикардия.

Со стороны сосудов

Шок, тромбофлебит, выраженное снижение артериального давления, повышение артериального давления, «приливы».

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Остановка дыхания, отёк лёгких, бронхоспазм, бронхиальная астма, отёк гортани, одышка, кашель, чувство «стеснения» в горле, раздражение в горле, чихание.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Рвота, позывы к рвоте, тошнота, боль в животе, запор, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Дерматит, сыпь, «холодный» пот, эритема, крапивница, зуд, гипергидроз, временное желтоватое окрашивание кожных покровов, которое может появляться после введения препарата и исчезнуть в течение 6–12 часов.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Хроматурия (ярко-жёлтое окрашивание мочи в течение 24–36 часов).

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Тромбоз в месте введения (тромбофлебит в месте введения, экстравазация раствора препарата, с выраженными болевыми ощущениями и возможным развитием некроза окружающих тканей), боль в груди, отёк, боль, ухудшение общего самочувствия, астения, чувство жара, озноб. При попадании препарата под кожу возможно развитие подкожной гранулёмы и токсического неврита локтевого нерва.

Данные о передозировке препарата отсутствуют.

Одновременное применение препарата с β-адреноблокаторами (в том числе, растворами глазных капель) может в редких случаях провоцировать развитие тяжёлых анафилактических реакций. Бета-адреноблокаторы могут подавлять развитие компенсаторных сосудистых реакций при возникновении анафилактического шока и уменьшать эффективность препаратов эпинефрина при сердечно-сосудистой недостаточности.

Следует избегать одновременного внутривенного введения других препаратов или смешивания раствора флуоресцеина натрия с другими растворами, поскольку нельзя исключить возможности развития лекарственного взаимодействия.

Получены сообщения о возможном развитии лекарственного взаимодействия при одновременном применении препарата с некоторыми ингибиторами транспорта органических анионов, а также о возможном влиянии препарата на результаты некоторых лабораторных исследований. Препарат может оказывать влияние на результаты лабораторных исследований крови и мочи в течение 3–4 дней.

Следует соблюдать осторожность при проведении терапевтического мониторинга концентрации препаратов с узким терапевтическим индексом (например, дигоксин, хинидин).

Несовместимость

Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

В растворах лекарственных средств с кислой pH (особенно антигистаминных препаратов, например, прометазина) или при взаимодействии с лимонной кислотой происходит осаждение флуоресцеина натрия. Лекарственные средства с кислой pH не следует вводить одновременно с препаратом через общую систему для внутривенного введения.

При введении избегать образования экстравазата, так как высокое значение pH раствора может привести к сильному поражению близлежащих тканей. При образовании обширного экстравазата вливание немедленно прекращают, проводят консервативное лечение повреждённых тканей и обезболивание.

С осторожностью применяют у пациентов с аллергией или бронхиальной астмой в анамнезе. При появлении аллергических реакций в качестве неотложной меры вводят эпинефрин (0,1 %) внутривенно или внутримышечно, применяют антигистаминные препараты, растворимые стероиды и аминофиллин внутривенно. При вероятности реакции на инъекцию флуоресцеина необходимо предусмотреть возможность проведения оксигенации.

Может вызывать преходящее окрашивание кожи и мочи в желтоватый цвет. Окраска кожи проходит в течение 6–12 часов, мочи — 24–36 часов.

Нельзя применять при надетых контактных линзах вследствие их возможного окрашивания. После процедуры пациент, носящий контактные линзы, может использовать их не ранее чем через 1 час, предварительно промыв глаза стерильным нормальным солевым раствором.

При невозможности внутривенного введения, если нет необходимости в получении ранних фаз ангиограммы (например, при диагностике цистоидного макулярного отёка), флуоресцеин натрия может быть применён внутрь в дозе 1 г. Обычно требуется от 10 до 15 минут до момента, когда краситель появится в глазном дне.

Следует избегать управления транспортными средствами, занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повешенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций до момента восстановления нормальной зрительной активности.

• АТХ

  S01JA01

• Фармакологическая группа

  Офтальмологические препараты

• Коды МКБ 10

  H599 Диагностика и средства диагностики болезней глаза

  Z01.0 Обследование глаз и зрения

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)