Флурбипрофен

Флурбипрофен —нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных пропионовой кислоты, обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием, связанным с подавлением ЦОГ-1 и ЦОГ-2, регулирующих синтез Pg.

После рассасывания в ротовой полости, а также приёма внутрь хорошо и полностью всасывается. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) после приёма внутрь — 90 минут., после рассасывания таблеток — 30–40 минут. Связь с белками плазмы — более 90 %. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (T_½) — около 6 часов. Выводится почками: 20 % — в неизменённом виде, остальное — в виде метаболитов. После приёма таблетки для рассасывания выводится через 3−6 часов.

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный и подагрический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева). Болевой синдром: бурсит, тендовагинит, артралгия, миалгия, радикулит, невралгия, головная (в том числе мигрень) и зубная боль, при травмах, ожогах, альгодисменорея. Лихорадочный синдром при «простудных» и инфекционных заболеваниях. Таблетки для рассасывания — симптоматическое лечение (устранение боли) при инфекционно-воспалительных заболеваниях полости рта и глотки. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Гиперчувствительность, обострение эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит), бронхиальная астма и ринит на фоне приёма ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст до 12 лет.

Не применяется ректально при воспалительных заболеваниях прямой кишки и перианальной области.

При местном применении в офтальмологии: гиперчувствительность, герпетический кератит.

Гипербилирубинемия (в том числе синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), хроническая недостаточность кровообращения, отёки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, язвенная болезнь желудка и 12-типерстной кишки (в стадии ремиссии, в анамнезе), печёночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, пожилой возраст. Суппозитории — воспалительные заболевания прямой кишки и перианальной области.

Флурбипрофен противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Таблетку необходимо рассасывать в полости рта до полного растворения, равномерно перемещая её по всей полости рта во избежание повреждения слизистой оболочки в месте рассасывания. Взрослым и детям старше 12 лет — по 8,75 мг (1 таблетка) не более 5 раз в течение 24 часов. Таблетки не следует применять более 3 дней.

Внутрь или ректально по 50–100 мг 2–3 раза в сутки.

Со стороны пищеварительной системы

Диспепсия (тошнота, рвота, изжога, диарея), НПВС-гастропатия, абдоминальные боли, нарушение функции печени; при длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, кровотечение (желудочно-кишечное, геморроидальное, из дёсен).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Повышение артериального давления, тахикардия, сердечная недостаточность.

Со стороны системы кроветворения

Редко — анемия (железодефицитная, гемолитическая, апластическая), агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны центральной и периферической нервных систем

Головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, астения, депрессия, амнезия, тремор, возбуждение, редко — атаксия, парестезии, нарушение сознания.

Со стороны мочевыделительной системы

Тубулоинтерстициальный нефрит, отёчный синдром, нарушение функции почек.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, фотосенсибилизация, отёк Квинке, анафилактический шок.

Прочие

Снижение слуха, шум в ушах, усиление потоотделения.

При местном применении в офтальмологии

Жжение, раздражение конъюнктивы.

Местные реакции при применении таблеток для рассасывания

Искажение вкусовых восприятий и проявления парестезии (жжение, покалывание или пощипывание), изъязвление слизистой оболочки полости рта.

Симптомы

Сонливость, возбуждение, тошнота, головная боль, головокружение, боль в эпигастрии, диплопия, миоз, гипотонус, угнетение сознания вплоть до комы.

Лечение

Прекращение применения препарата, симптоматическая терапия.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

При одновременном применении флурбипрофен снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов (повышает риск кровотечений), антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикостероидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных и мочегонных средств; усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.

Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию препарата в плазме, ранитидин — снижает.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию флурбипрофена.

При одновременном применении флурбипрофен увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

• АТХ

  M01AE09, M02AA19, R02AX01, S01BC04

• Фармакологическая группа

  НПВС — Производные пропионовой кислоты

• Код МКБ 10

  R07.0 Боль в горле

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)