Флурпиридаз (¹⁸F)

Флурпиридаз (¹⁸F) — радиофармацевтическое средство позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) для визуализации перфузии миокарда в состоянии покоя или при нагрузке (фармакологической или физической) у взрослых с известной или предполагаемой ишемической болезнью сердца (ИБС) для оценки ишемии миокарда и инфаркта.

Механизм действия

Флурпиридаз (¹⁸F) — аналог ингибитора митохондриального комплекса 1 (МК-1) пиридабена.

Он извлекается миокардом пропорционально кровотоку и связывается с сердечной тканью, которая имеет биологически активные митохондрии.

Поэтому радиоактивность в жизнеспособном миокарде выше, чем в инфарктной ткани.

Абсорбция

Пик радиоактивности крови: 2,3 минуты

Продолжительность: очищение с последующим подъёмом и плато при ~3 % от дозы 296 МБк (8 мКи) внутривенно в течение 7 часов после введения.

Распределение

Распределяется в печени (19 % введённой активности), почках (9 %), мозге (8 %) и стенке сердца (3 %) примерно через 10 минут после введения.

Радиоактивность стенки сердца: сохраняется в течение 1 часа после введения

Метаболизм

Подвергается биотрансформации в многочисленные полярные метаболиты.

Элиминация

Флурпиридаз (¹⁸F) и его метаболиты выводятся из крови в течение 48 часов.

Выделение: моча 63 %; фекалии 30 %

Визуализация перфузии миокарда.

Радиофармацевтические средства, включая флурпиридаз (¹⁸F), потенциально могут нанести вред плоду в зависимости от стадии развития плода и величины дозы облучения.

Эффективность и безопасность у детей и подростков не установлены.

Внутривенно.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Очень часто — одышка (17 %), головная боль (15 %).

Часто — стенокардия (10 %), боль в груди (8 %), усталость (7 %), изменения сегмента ST (6 %), гиперемия (5 %), тошнота (4 %), боль в животе (4 %), головокружение (4 %), аритмия (4 %); <2 % — нарушение сердечной проводимости, сердцебиение, обмороки, гипотония, повышение артериального давления; одышка, бронхоспазм, кашель; беспокойство; диарея, рвота; сыпь, зуд; дисгевзия, сухость во рту; боль в спине.

Риски, связанные с физическими упражнениями или фармакологическим стрессом

У пациентов, проходящих обследование с помощью физических упражнений или фармакологического стресса, могут возникнуть серьёзные побочные реакции (например, инфаркт миокарда, аритмия, гипотония, бронхоспазм, инсульт, судороги). Рекомендуется провести стресс-тестирование в условиях, где имеется оборудование для сердечной реанимации и обученный персонал. Если в качестве альтернативы физическим упражнениям выбран фармакологический стресс, выполнить процедуру в соответствии с инструкцией по применению фармакологического стрессового агента.

Радиационные риски

Вносит вклад в общее долгосрочное кумулятивное воздействие радиации на пациента. Долгосрочное кумулятивное воздействие радиации связано с повышенным риском развития рака. Обеспечить безопасное обращение, чтобы свести к минимуму воздействие радиации на пациентов и поставщиков медицинских услуг. Рекомендовать пациентам пить много жидкости до и после приёма препарата, а также часто мочиться после приёма препарата.

Необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.