Флутиказон

Fluticasone

Фармакологическое действие

Флутиказон — глюкокортикостероидное средство для местного применения. В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное, противоотёчное и противоаллергическое действие. Противовоспалительное действие реализуется в результате взаимодействия препарата с рецепторами глюкокортикостероидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (в том числе гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Противоаллергический эффект проявляется уже через 2–4 часа после первого применения. Уменьшает зуд в носу, чихание, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов после однократного применения. При применении в терапевтических дозах флутиказон не проявляет системного действия и практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

Фармакокинетика

При интраназальном введении в дозах до 1 мг концентрации флутиказона в плазме очень низкие и приближаются к порогу чувствительности метода (0,05 нг/мл).

При наружном применении практически не подвергается системной абсорбции.

После приёма внутрь 87–100 % выводится через кишечник, при этом до 75 % — в виде невсосавшегося неизменённого вещества; при дозе 6 мг 64 % выводится в неизменённом виде.

После внутривенного введения элиминация характеризуется высоким плазменным клиренсом.

Период полувыведения (T_½) составляет 3 часа.

Показания

Для ингаляционного применения: базисная противовоспалительная терапия бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни лёгких (в том числе хронический бронхит и эмфизема).

Для интраназального применения: профилактика и лечение аллергического ринита.

Для наружного применения: экзема (в том числе атопическая, детская, дискоидная), узловатая почесуха, псориаз (за исключением распространённого бляшечного), нейродерматозы, красный плоский лишай, контактный дерматит, дискоидная красная волчанка, генерализованная эритродермия (как дополнительное средство), укусы насекомых, красная потница, себорейный дерматит.

Противопоказания

Для интраназального и ингаляционного применения: повышенная чувствительность к флутиказону.

Для наружного применения: розовые угри, обыкновенные угри, периоральный дерматит, первичные вирусные инфекции кожи (простой герпес, ветряная оспа), перианальный и генитальный зуд, первичные поражения кожи бактериальной и грибковой этиологии, детский возраст до 6 месяцев (для флутиказона в форме крема), детский возраст до 1 года (для флутиказона в форме мази), повышенная чувствительность к флутиказону.

Беременность и грудное вскармливание

Категория действия на плод по FDA — C.

Безопасность применения флутиказона при беременности в настоящее время не установлена.

Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребёнка.

Полагают, что проникновение флутиказона в грудное молоко маловероятно.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, зависит от применяемой лекарственной формы и возраста пациента.

Побочные действия

При ингаляционном применении: возможно развитие кандидоза полости рта и глотки, охриплость голоса, парадоксальный бронхоспазм; при длительном применении в высоких дозах, сопутствующем или предшествующем применении глюкокортикостероидов для приёма внутрь в редких случаях наблюдаются снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, глаукома.

При интраназальном применении: очень редко — сухость и раздражение носоглотки, неприятный привкус и запах; в единичных случаях — перфорация носовой перегородки, особенно при хирургических вмешательствах в полости носа в анамнезе.

При наружном применении: возможны жжение и зуд в месте нанесения; при длительном применении возможны атрофические изменения кожи — истончение, стрии, расширение поверхностных кровеносных сосудов, гипертрихоз, гипопигментация; аллергический контактный дерматит и вторичная инфекция, особенно при использовании окклюзионных повязок и при нанесении на область складок кожи; при длительном применении в высоких дозах возможна системная абсорбция препарата с развитием симптоматического гиперкортицизма (чаще у детей грудного возраста, так как пелёнки могут выполнять функцию окклюзионной повязки).

Передозировка

Симптомы

Тошнота, рвота, расстройства сна, эйфория, возбуждение, депрессия. При длительном применении в высоких дозах — остеопороз, задержка жидкости в организме, повышение артериального давления и другие признаки гиперкортицизма, включая синдром Иценко-Кушинга, вторичная надпочечниковая недостаточность.

Лечение

На фоне постепенной отмены препарата поддержание жизненно важных функций, коррекция электролитного баланса, антациды, фенотиазины, препараты лития; при синдроме Иценко-Кушинга — аминоглутетимид.

Взаимодействие

Вследствие очень низких концентраций флутиказона пропионата в плазме после применения назального спрея клинически значимые взаимодействия маловероятны.

Ритонавир (высокоактивный ингибитор кофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома P450) способен значительно повышать концентрации в плазме флутиказона пропионата, в результате чего резко снижаются уровни кортизола в сыворотке, возникают системные побочные эффекты, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников.

Ингибиторы изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома P450 вызывают ничтожно малое (эритромицин) или незначительное (кетоконазол) повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме, которые не влекут за собой сколько-нибудь заметного снижения концентраций сывороточного кортизола. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при сочетанном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома P450 (например, кетоконазол) и флутиказона пропионата ввиду возможного повышения плазменной концентрации последнего. При пострегистрационном наблюдении сообщалось о случаях появления системных эффектов кортикостероидов, таких как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников, при сочетанном использовании флутиказона пропионата и ритонавира. Таким образом, одновременного применения ритонавира и флутиказона пропионата следует избегать, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превысит возможный риск развития побочных системных эффектов кортикостероидов.

Особые указания

При длительном применении необходим регулярный контроль функции коры надпочечников. Для купирования офтальмологических проявлений аллергических заболеваний даже на фоне успешной терапии сезонных аллергических ринитов может потребоваться дополнительная терапия. Инфекции верхних дыхательных путей не являются противопоказанием для применения. Следует с осторожностью назначать после системных глюкокортикостероидов, особенно в случаях, когда предполагается подавление функции коры надпочечников.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние флутиказона на способность управлять автомобилем и работать с механизмами маловероятно.

Спортивная медицина

Спортсмены должны быть информированы о том, что флутиказон может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.

Флутиказон относится к классу «Глюкокортикоиды» запрещённого списка WADA.

⚠ Запрещённые вещества не следует применять для повышения спортивных результатов, поскольку это представляет собой серьёзный риск для здоровья.

Глоссарий

Термин	Описание
WADA	Всемирное антидопинговое агентство

Классификация

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Флутиказон:

Информация о действующем веществе Флутиказон предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Флутиказон, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.