Фосфазид
PhosphazideФармакологическое действие
Фосфазид — нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (НИОТ), противовирусное средство, применяемое в составе комбинированной антиретровирусной терапии, активное в отношении ВИЧ и гепатита B.
Подавляет активность обратной транскриптазы ВИЧ-1, за счёт включения в вирусную ДНК, нарушает элонгацию её цепи и останавливает рост молекулы вирусной ДНК. Подавляет репликацию других ретровирусов. Активен в отношении Bacillus cereus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Candida albicans.
Не оказывает тератогенного, мутагенного, ДНК-повреждающего, канцерогенного и аллергизирующего действия.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (полностью абсорбируется в течение 3 часов), относительная биодоступность — 83,7 %, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрация в спинномозговой жидкости составляет 15–64 % дозы. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида, который выводится из организма почками. Период полувыведения (T½) — 2,5 часа.
Показания
ВИЧ-инфекция в стадии вторичных заболеваний (стадии IIIА, IIIБ, IIIВ по классификации Покровского В.И.), в стадии острой инфекции (IIА), при первичных клинических проявлениях (IIБ, IIВ), при снижении уровня T-лимфоцитов СD4 менее 0,3–0,4 × 109/л и повышении содержания РНК ВИЧ более 20 тысяч копий на 1 мл (при определении методом RT PCR), в стадии инкубации (стадия I).
Профилактика при наличии риска ВИЧ-инфицирования загрязнённым биологическим материалом (укол, порез, попадание на слизистые оболочки при проведении анализов в лабораториях, в хирургической, гинекологической, стоматологической практике, при половых контактах и внутривенном употреблении наркотиков).
Противопоказания
Гиперчувствительность, рвота, анемия (содержание гемоглобина ниже 50 г/л), повышение активности «печёночных» трансаминаз (более чем в 5 раз относительно верхней границы нормы), гиперкреатининемия, нейтропения (ниже 500/мкл), тромбоцитопения (менее 25 тыс./мкл); беременность (первые 14 недель), период лактации.
Беременность и грудное вскармливание
Противопоказано при беременности (первые 14 недель). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Принимают внутрь, перед приёмом пищи. Суточную дозу принимают в 2 приёма.
Взрослым — 0,6–1,2 г/сут; детям — 10–20 мг/кг/сут.
При поражениях центральной нервной системы суточная доза — 1,2 г; при развитии побочных эффектов — 0,4 г/сут.
Назначают в течение длительного неограниченного срока; при необходимости прерывистыми курсами не менее 3 месяцев.
По непрерывной схеме лечение проводят у больных с острой ВИЧ-инфекцией (ст. 2А) на период клинических проявлений (плюс 1 месяц после, но не менее 3 месяцев); в ст. 3В — постоянно, в ст. 3А и 3Б — при атипических проявлениях. В ст. 3А и 3Б (в фазе отсутствия клинических проявлений), 2Б и 2В назначают при числе CD4 T-лимфоцитов от 200/мкл до 500/мкл курсами по 3 месяца, с 3-месячным интервалом.
Для профилактики ВИЧ-инфицирования принимают не позднее чем через 72 часа после предполагаемого инфицирования по 0,6 г 2 раза/сут, в течение 4 недель.
Побочные действия
Тошнота, головная боль, диарея; кожные высыпания, зуд, слабость, снижение аппетита, анемия.
Передозировка
Симптомы
Рвота, выраженная тошнота.
Лечение
Прекращение приёма до консультации с врачом.
Особые указания
Применяют в сочетании с другими антиретровирусными препаратами в комбинированных схемах лечения, за исключением комбинации с зидовудином и диданозином.
Нерегулярность приёма (нарушение схемы лечения) может привести к развитию резистентности, снижению эффективности терапии и необходимости замены препарата.
При выраженных побочных эффектах лечение приостанавливают до восстановления нормального состояния.
При оценке переносимости препарата следует учитывать, что кожная сыпь, зуд, головная боль тошнота и другие нежелательные явления могут быть проявлением самой ВИЧ-инфекции, сопутствующих заболеваний и терапии.
Классификация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Фосфазид: