Фтивазид

Фтивазид — противотуберкулёзный препарат, производное гидразида изоникотиновой кислоты (изониазид). Блокирует синтез миколиновой кислоты (обеспечивает кислотоустойчивость микобактерий туберкулёза) и вызывает гибель клеток. Нарушает синтез фосфолипидов, образует интра- и экстрацеллюлярные хелатные комплексы с двухвалентными ионами, тормозя окислительные процессы и синтез РНК и ДНК.

Абсорбция — высокая. Время достижения максимальной концентрации (TC_max) — 1–2 часа. Связь с белками плазмы — менее 10 %. Проникает через плацентарный барьер и в материнское молоко. Метаболизируется в печени с образованием основного метаболита — гидразида изоникотиновой кислоты, в дальнейшем подвергающегося гидролизу и ацетилированию. Период полувыведения (T_½)— 2–5 часов. Выводится почками (95 % в виде метаболитов), небольшое количество — кишечником.

Туберкулёз: все формы и локализации у взрослых и детей.

Гиперчувствительность, стенокардия, сердечная недостаточность II–III ст, декомпенсированные пороки сердца, эпилепсия, органические поражения центральной нервной системы, заболевания печени и/или почек (нетуберкулезного характера), хроническая почечная недостаточность, алкоголизм, беременность, период лактации.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения фтивазида при беременности не проведено.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение у беременных женщин противопоказано, за исключением случаев крайней необходимости, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения фтивазида в период грудного вскармливания не проведено. Неизвестно, выделяется ли фтивазид в материнское молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Внутрь, средняя суточная доза — 1–1,5 г в 2–3 приёма, детям — по 20–30–40 мг/кг/сут в 3 приёма (не более 1,5 г/сут). Высшие дозы для взрослых: разовая — 1 г, суточная — 2 г. При туберкулёзной волчанке — по 0,2–0,3 г 3–4 раза в сутки; курсовая доза — 40–60 г. При необходимости, курс лечения повторяют 3–4 раза с перерывом в 1 месяц.

Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, кардиалгия, нарушение сна, утомляемость, депрессивные состояния, психозы, расстройство памяти, эйфория, учащение эпилептических припадков у больных эпилепсией.

Со стороны органов чувств

Периферический неврит и неврит зрительного нерва.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, гастралгия, гепатит.

Аллергические реакции

Лихорадка, кожные высыпания.

Прочие

Повышенная кровоточивость, гинекомастия, меноррагия, артралгии.

Усиливает побочные эффекты парацетамола, алкоголя, бензодиазепинов, карбамазепина, гепатотоксичных средств, действие антикоагулянтов и антиагрегантов, снижает — минерало- и глюкокортикоидов. Всасывание замедляют антациды.

Для предупреждения нейротропных побочных эффектов применяют витамины B₆ (внутрь или внутримышечно) и B₁ (внутримышечно), глутаминовую кислоту (внутрь).

Во время лечения следует регулярно проводить офтальмологическое обследование.

С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания.

• АТХ

  J04AC02

• Фармакологическая группа

  Прочие синтетические антибактериальные средства

• Коды МКБ 10

  A15–A19 Туберкулёз

  A15 Туберкулёз органов дыхания, подтверждённый бактериологически и гистологически

  A17.0 Туберкулёзный менингит (G01*)

  A18 Туберкулёз других органов

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)