Фторметолон

Фторметолон — глюкокортикостероид для местного применения; оказывает противовоспалительное, противоотёчное и противоаллергическое действие. Препятствует образованию отёков, отложению фибрина, расширению капилляров, миграции лейкоцитов, отложению коллагена, рубцеванию. Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления, уменьшением проницаемости капилляров. Уменьшает экссудацию, отёк и зуд.

Фторметолон является производным дезоксипреднизолона и входит в группу общеизвестных стероидов, используемых при лечении воспаления органов зрения.

Глюкокортикостероиды связываются с цитоплазматическими рецепторами и контролируют синтез медиаторов инфекции, заглушая, таким образом, воспалительные реакции (отёчность, отложение фибрина, капиллярную дилатацию, фагоцитарную миграцию), а также капиллярную пролиферацию, отложение коллагена и рубцевание.

Несмотря на то, что топическое лечение с помощью кортикостероидов зачастую повышает внутриглазное давление в здоровых глазах и в глазах пациента с повышенным внутриглазным давлением, фторметолон вызывает повышение внутриглазного давления в меньшей степени, чем, например, дексаметазон. Исследование показало, что фторметолон спустя 6 недель после начала лечения приводит согласно статистике к повышению внутриглазного давления в значительно меньшей степени, чем дексаметазон (среднее изменение в случае с дексаметазоном: 9 мм рт. ст., среднее изменение в случае с фторметолоном: 3 мм рт. ст.).

При местном применении 0,1 % суспензии фторметолона, меченой тритием, пик концентрации радиоактивного вещества во внутриглазной жидкости достигался спустя 30 минут после приёма. Быстрообразующийся метаболит появлялся в высоких концентрациях во внутриглазной жидкости и роговичных экстрактах, что говорит о том, что фторметолон метаболизируется до определённой степени при проникновении в роговицу и внутриглазную жидкость.

Негнойный конъюнктивит, аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, блефарит, склерит, эписклерит, ретинит, ирит, иридоциклит, блефароконъюнктивит, неврит зрительного нерва, ретробульбарный неврит, воспаление после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия.

Гиперчувствительность к фторметолону.

Фторметолон противопоказан при вирусных заболеваниях роговицы и конъюнктивы, включая кератит, острый эпителиальный кератит, вызванный возбудителями простого герпеса, кори, ветряной оспы, а также микобактериями и нелеченой бактериальной инфекцией глаза, при грибковых заболеваниях глазных структур, детский возраст до 2-х лет.

Фторметолон противопоказан при острых гнойных заболеваниях глаза без сопутствующей противомикробной терапии.

При применении глазных капель фторметолона более 10 дней требуется тщательный контроль состояния глаза и регулярное измерение внутриглазного давления (ВГД).

Длительное применение кортикостероидов может привести к повышению ВГД с последующим развитием глаукомы (с повреждением зрительного нерва, снижением остроты зрения и нарушениями полей зрения), формированию задней субкапсулярной катаракты, а также к замедлению заживления ран. Длительное применение может также подавлять иммунный ответ и, таким образом, приводить к вторичной глазной инфекции.

Кортикостероиды для местного применения в офтальмологии следует применять с осторожностью при глаукоме. Необходимо контролировать ВГД в ходе лечения фторметолоном пациентов с глаукомой. Применение стероидов в лечении острых гнойных заболеваний глаз может маскировать проявления инфекции. При применении стероидов для местного применения в офтальмологии возможно удлинение курса терапии и усугубление тяжести вирусных инфекций, в том числе, вызванных вирусом простого герпеса. Следует соблюдать осторожность при применении препарата в лечении пациентов с герпетическим кератитом в анамнезе.

Известно, что при заболеваниях, протекающих с истончением роговицы и склеры, длительное применение местных стероидов может приводить к перфорации.

Рекомендуется тщательный контроль состояния глаза, в том числе контроль внутриглазного давления. Во избежание травмы глаз или контаминации препарата не рекомендуется касаться кончиком флакона глаза или любой другой поверхности.

Препарат содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз и изменить цвет мягких контактных линз. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Перед применением препарата необходимо снять контактные линзы н снова надеть их не ранее, чем через 15 минут после закапывания. При совместном применении с другими препаратами для местного применения в офтальмологии необходимо соблюдать интервал не менее 5 минут между инстилляциями. Возможно развитие токсической язвенной кератопатии/точечной кератопатии при длительном применении препарата пациентами со значительным повреждением роговицы или с сопутствующим синдромом «сухого» глаза. Требуется тщательный контроль состояния роговицы таких пациентов в ходе лечения препаратом.

Безопасность применения при беременности не изучена. Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком у человека. При системном применении кортикостероиды выделяются в грудное молоко и могут стать причиной задержки роста, препятствовать выработке эндогенных кортикостероидов или вызывать другие неблагоприятные эффекты. Неизвестно, может ли местное применение кортикостероидов привести к системной абсорбции, достаточной для экскреции доступного измерению количества фторметолона в грудном молоке. При необходимости применения при беременности и в период лактации следует тщательно взвесить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребёнка.

Безопасность и эффективность у детей в возрасте до 2-х лет не установлена.

Применяют путём инстилляций в конъюнктивальный мешок 2–4 раза/сут. Длительность лечения устанавливают индивидуально.

Побочные реакции, отмечавшиеся при применении препарата, классифицированы по частоте встречаемости следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), с неизвестной частотой (не может быть установлена на основании имеющихся данных).

Сообщалось об очень редких случаях кальциноза роговицы в связи с использованием глазных капель с содержанием фосфатов у некоторых пациентов со значительно повреждёнными роговицами.

Развитие передозировки при местном применении в офтальмологии маловероятно. В случае закапывания в конъюнктивальную полость избыточного количества препарата глаз следует промыть водой или физиологическим раствором. При случайном проглатывании необходимо принять достаточное количество жидкости (воды), чтобы снизить концентрацию раствора.

Исследования взаимодействия не проводились.

Совместный приём препаратов с CYP3A-ингибиторами, включая препараты с содержанием кобицистата, как предполагается, повышает риск системных побочных эффектов. Сочетание следует избегать за исключением случаев, когда польза превосходит повышенный риск системных побочных эффектов от кортикостероидов, при котором пациенты должны находиться под контролем побочных эффектов от кортикостероидов.

При длительном применении повышается риск развития глаукомы, повреждения глазного нерва, нарушения остроты зрения, вторичной инфекции глаз.

При появлении язвенных поражений роговицы на фоне применения кортикостероидов следует иметь в виду возможность грибковой инвазии.

При заболеваниях, вызывающих истончение роговицы или склеры, в случае длительного применения кортикостероидов возможна перфорация этих структур.

Лицам, носящим контактные линзы, препарат следует закапывать перед накладыванием или после снятия контактных линз.

Перед первым применением препарата или при необходимости его отмены требуется консультация лечащего врача. При пропуске времени закапывания препарата необходимо провести инстилляцию как можно скорее. Однако если вкапывание пропущенной дозы требуется в предназначенное для следующей дозы время, применение препарата продолжается дальше по схеме. Не следует применять 2 дозы препарата за один раз.

Отсутствуют сведения об отрицательном влиянии инстилляций глазных капель на способность управлять транспортными средствами или управлять механизмами. Однако после инстилляции возможно развитие транзиторного затуманивания зрения, до его купирования не рекомендуется управлять транспортными средствами и/или механизмами.

• АТХ

  C05AA06, D07AB06, D10AA01, S01BA07, S01CB05

• Фармакологическая группа

  Глюкокортикостероиды

• Коды МКБ 10

  H01 Другие воспаления век

  H04.3 Острое и неуточнённое воспаление слёзных протоков

  H04.4 Хроническое воспаление слёзных протоков

  H10.2 Другие острые конъюктивиты

  H10.4 Хронический конъюнктивит

  H10.5 Блефароконъюнктивит

  H15.0 Склерит

  H15.1 Эписклерит

  H16 Кератит

  H20.0 Острый и подострый иридоциклит

  H20.1 Хронический иридоциклит

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)