Футибатиниб

Футибатиниб — необратимый ингибитор FGFR 1–4, проявляет селективную противоопухолевую активность против опухолей с дерегулированной FGFR.

Абсорбция

Максимальная плазменная концентрация (C_max) — 144 нг/мл.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TC_max) — 2 часа.

AUC (Area under the plasma drug concentration-time curve — площадь под кривой «концентрация-время») в равновесном состоянии — 790 нг × ч/мл.

Влияние пищи

Пища с высоким содержанием жиров и калорий (900–1000 калорий [50 % общей калорийности за счёт жира]): снижение AUC футибатиниба на 11 % и C_max на 42 % у здоровых добровольцев.

Распределение

Объём распределения (V_d) — 66 л.

Связь с белками плазмы — 95 %, в первую очередь с альбумином и α1-кислотным гликопротеином.

Биотрансформация

В основном метаболизируется CYP3A, CYP2C9 и CYP2D6 (в меньшей степени).

Выведения

Клиренс (Cl) — 20 л/ч.

Период полувыведения (T_½) — 2,9 часа.

Терапия взрослых пациентов с ранее леченной неоперабельной, местно-распространенной или метастатической внутрипечёночной холангиокарциномой, несущей ген рецептора фактора роста фибробластов 2 (FGFR2), слияния или другие преобразования.

Гиперчувствительность, беременность, лактация.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований о возможности применения футибатиниба у беременных женщин не проведено.

Основываясь на результатах исследования на животных и механизме действия, футибатиниб может нанести вред плоду при приёме беременной женщиной.

Пероральное введение футибатиниба беременным крысам в период органогенеза вызывало пороки развития плода, задержку роста плода и гибель эмбриона/плода при воздействии на беременных животных доз ниже, эквивалентных воздействию на человека в клинической дозе 20 мг на основе площади под кривой (AUC).

Применение футибатиниба при беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения футибатиниба в период грудного вскармливания не проведено.

Применение противопоказано.

Безопасность и эффективность не установлены.

Перорально (внутрь).

20 мг 1 раз в сутки.

Гиперфосфатемия (85 %), алопеция (33 %), сухость во рту (30 %), усталость (24 %), мигрень (1,9 %).

Необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  L01EN04

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)