Фузидовая кислота

Fusidic acid

Фармакологическое действие

Фузидовая кислота (фузидиевая кислота) — бактериостатический антибиотик, относится к группе фузидинов, антимикробных соединений, механизм действия которых связан с нарушением синтеза белка в бактериальной клетке.

Высокоактивен в отношении Staphylococcus spp., особенно Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Nocardia asteroides, Clostridium spp.

Менее активен в отношении Streptococcus spp., Enterococcus spp., Neisseria spp., Bacteroides spp., Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae.

Фузидовая кислота активна в отношении некоторых простейших, включая Giardia lamblia, Plasmodium falciparum.

Фармакокинетика

При приёме внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, не разрушается в желудке. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается через 2–3 часа и сохраняется на терапевтическом уровне в течение 24 часов. Распределяется по тканям и жидкостям организма: проникает в кожу, подкожную клетчатку, лёгкие, почки и печень, плевральный экссудат, хрящевую и соединительную ткани, в значительных количествах накапливается в костной ткани. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, но при воспалительных процессах в оболочках мозга попадает в спинномозговую жидкость в достаточных для терапевтического эффекта количествах. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с желчью, в небольших количествах — с мочой. При длительном применении может наблюдаться кумуляция.

При наружном применении глубоко проникает в кожу в области поражённых участков.

При применении в виде глазных капель хорошо проникает во внутриглазную жидкость. При контакте со слёзной жидкостью вязкий раствор фузидиевой кислоты превращается в прозрачную жидкость, не затуманивая зрения. Эффективные концентрации во внутриглазной и слёзной жидкости сохраняются не менее 12 часов. Средние концентрации в слёзной жидкости через 1, 3, 6 и 12 часов после введения 1 капли составляют 15,7; 15,2; 10,5 и 5,6 мкг/мл соответственно. Среднее содержание антибиотика во внутриглазной жидкости после введения 1 капли составляет 0,3 мг/л в течение не менее 12 часов.

Показания

Внутривенно: тяжёлая инфекционно-воспалительная патология, которая вызвана множественными устойчивыми штаммами стафилококков и другими чувствительными микроорганизмами (в особенности у пациентов с аллергическими реакциями на пенициллин и прочие антибиотики) — сепсис, пневмония, септический эндокардит, остеомиелит, инфекции костей и суставов, абсцесс головного мозга, менингит, гнойные инфекции мягких тканей, инфекционно-воспалительные осложнения при муковисцидозе, раневая инфекция.

Внутрь: патология, которая вызвана чувствительными микроорганизмами (включая стафилококки, устойчивые к другим антибиотикам) — пневмония, септицемия, отит, остеомиелит, эндокардит, инфекции костей и суставов, абсцесс головного мозга, абсцесс лёгких, флегмоны, инфекции мягких тканей и кожи (фурункулез, сикоз, пиодермия, инфицированные ожоги, раны и другие), раневая инфекция, инфекционно-воспалительные осложнения при муковисцидозе; гонорея, которая вызвана устойчивыми к бензилпенициллину штаммами гонококка, или при повышенной чувствительности пациента к пенициллинам.

Конъюнктивально: бактериальные инфекции глаз, которые вызваны чувствительными микроорганизмами (блефарит, конъюнктивит, дакриоцистит, кератит, ячмень, инфекции, связанные с удалением инородного тела из конъюнктивы и роговицы).

Местно: инфекции мягких тканей и кожи, которые вызваны чувствительными микроорганизмами, включая фурункулы, импетиго, гидраденит, сикоз бороды, инфицированные раны, паронихия, карбункулы, фолликулит, эритразма, обыкновенные угри, инфицированные раны.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печёночная недостаточность, повышенное содержание протромбина в крови (при внутривенном введении диэтаноламина фузидата).

С осторожностью

Новорождённые, особенно недоношенные (риск развития билирубиновой энцефалопатии), нарушение функции печени.

Беременность и грудное вскармливание

Категория действия на плод по FDA — N.

При необходимости применения при беременности и в период лактации следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

B экспериментальных исследованиях установлено, что фузидовая кислота не оказывает тератогенного действия.

Фузидовая кислота проникает через плацентарный барьер. В экспериментах in vitro установлено, что фузидовая кислота замещает билирубин в связи с альбумином. Поэтому следует избегать применения фузидовой кислоты в III триместре беременности из-за возможного развития ядерной желтухи у новорождённых. Этот факт следует учитывать при необходимости применения у новорождённых (в том числе недоношенных) детей с желтухой и ацидозом.

Фузидовая кислота выделяется с грудным молоком в очень низких концентрациях.

Способ применения и дозы

Взрослым внутрь — по 500 мг каждые 8 часов. Детям в возрасте до 1 г — 50 мг/кг/сут в 3 приёма, в возрасте 1–5 лет — по 250 мг 3 раза в сутки, в возрасте 5–12 лет — по 500 мг 3 раза в сутки, старше 12 лет — по 750 мг 3 раза в сутки.

Взрослым и детям старше 12 лет внутрь — по 250–500 мг 2–3 раза в сутки. Взрослым внутривенно в виде инфузий — по 500 мг 3 раза в сутки. Длительность инфузии — не менее 2 часов.

Детям в возрасте до 12 лет внутрь — 50 мг/кг/сут в 3 приёма; внутривенно — 20 мг/кг/сут, кратность введения — 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для взрослых при внутривенном введении составляет 2 г.

При наружном применении фузидовую кислоту наносят тонким слоем на поражённые участки кожи 2–3 раза в сутки в течение 7 дней. При лечении обыкновенных угрей требуются более длительные курсы терапии.

Местно при заболеваниях глаз применяют 2 раза в сутки. Лечение следует продолжать в течение 2 дней после исчезновения клинических симптомов заболевания.

Побочные действия

При приёме внутрь: тошнота, рвота, диарея, боль в животе (у детей грудного возраста — срыгивание), аллергические реакции (покраснение слизистой оболочки ротовой полости и глотки, боль при глотании, кожная сыпь и др.).

При внутривенном введении диэтаноламина фузидата: флебит и перифлебит, аллергические реакции (кожные высыпания, гиперемия слизистых оболочек), расстройства желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота).

Местно: местнораздражающее действие (покраснение и зуд кожи), аллергические реакции.

Конъюнктивально: кратковременное ощущение жжения, аллергические реакции.

Передозировка

Передозировка маловероятна.

Взаимодействие

При одновременном применении с колестирамином происходит образование нерастворимых комплексов, что приводит к снижению концентрации фузидовой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении фузидовой кислоты с пенициллинами, устойчивыми к действию пенициллиназ, цефалоспоринами, эритромицином, рифампицином, линкомицином наблюдается аддитивное действие или синергизм.

Фармацевтическое взаимодействие

Растворы для инфузий, содержащие фузидовую кислоту, несовместимы с канамицином, гентамицином, ванкомицином, цефалоридином, карбенециллином, растворами аминокислот, кровезамещающими и кальцийсодержащими препаратами. Преципитация фузидовой кислоты может произойти в инфузионных растворах при pH ниже 7.4.

Особые указания

Следует учитывать, что фузидовую кислоту можно применять при нарушениях функции почек и в случаях, когда противопоказано применение других антибиотиков.

Не отмечено перекрёстной повышенной чувствительности к другим антибиотикам.

При тяжёлых инфекциях, а также в тех случаях, когда необходимо длительное лечение, фузидовую кислоту следует сочетать с другими активными в отношении стафилококков антибиотиками, для того, чтобы снизить риск развития резистентности.

Классификация

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Фузидовая кислота:

Информация о действующем веществе Фузидовая кислота предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Фузидовая кислота, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.