Габоксадол

Габоксадол (THIP) — частичный агонист рецепторов ГАМК_A и антагонист рецепторов ГАМК_С, ранее разрабатывался фармацевтической компанией Merck в качестве экспериментального снотворного препарата. Клинические исследования габоксадола были остановлены досрочно в марте 2007 года.

Механизм действия

Ключевой особенностью габоксадола, отличающей его от большинства других снотворных препаратов, действующих на рецепторы ГАМК (например, барбитуратов и бензодиазепинов), является взаимодействие с рецептором путём конкуренции с природным активатором рецептора — ГАМК.

• Рецепторы ГАМК_A: EC₅₀ = 830 ± 80 мкМ;
• Рецепторы ГАМК_С: K_i = 25 мкМ.