Гадотеридол

Гадотеридол — неионогенное парамагнитное контрастное вещество для магнитно-резонансной томографии.

При локализации в магнитном поле гадотеридол сокращает время продольной (Т1) релаксации протонов воды в тканях исследуемых областей. В рекомендуемых дозах эффект наблюдается с наибольшей чувствительностью в Т1-взвешенной последовательности снимков.

Гадотеридол не проникает через интактный гематоэнцефалический барьер, и, таким образом, не кумулирует в неповреждённом головном мозге или патологических очагах с неповреждённым гематоэнцефалическим барьером, таких как кисты, сформировавшиеся послеоперационные рубцы и т.д. Однако повреждение гематоэнцефалического барьера или нормальной васкуляризации позволяют гадотеридолу проникать в такие патологические очаги, как новообразования, абсцессы и подострые инфаркты.

Фармакокинетика гадотеридола при внутривенном введении здоровым людям подчиняется правилам двухкамерной открытой модели со значением полураспределения и периода полувыведения около 0,20 ± 0,04 часа и 1,57 ± 0,08 часа, соответственно.

Гадотеридол элиминируется исключительно почками в объёме 94,4 ± 4,8 % от введённой дозы в течение 24 часа после инъекции. Не выявлено каких-либо поддающихся обнаружению биотрансформаций или разложения гадотеридола.

Идентичные по существу скорости почечного и плазменного клиренсов гадотеридола 1,41 ± 0,33 мл/мин/кг и 1,50 ± 0,35 мл/мин/кг, соответственно) демонстрируют отсутствие элиминационно-кинетических изменений гадотеридола при его прохождении через почки, а также фактическое выведение гадотеридола через почки. Объём распределения гадотеридола (204 ± 58 мл/кг) идентичен объёму во внеклеточной жидкости, а его клиренс подобен клиренсу веществ, подвергающихся клубочковой фильтрации.

Нет сведений о связи с белками плазмы.

Гадотеридол применяется только с диагностической целью.

Магнитно-резонансная томография для визуализации очагов с нарушенным кровоснабжением головного и спинного мозга и окружающих тканей, а также очагов с нарушенным гематоэнцефалическим барьером.

Магнитно-резонансная томография всего тела, включая голову, шею, печень, молочные железы, костно-суставную систему и мягкие ткани.

• Повышенная чувствительность к гадотеридолу или другим контрастным препаратам, содержащим гадолиний;
• беременность;
• лактация (период грудного вскармливания);
• детский возраст до 18 лет для проведения МРТ всего тела и детский возраст до 6 месяцев по всем остальным показаниям.

• Детский возраст от 6 месяцев до 2 лет по всем показаниям, кроме МРТ всего тела;
• в связи с тем, что гадотеридол выводится из организма почками, с осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1,73 м²);
• у пациентов с острой почечной недостаточностью на фоне гепаторенального синдрома;
• у пациентов в периоперационный период пересадки печени;
• у пациентов с эпилепсией; у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями;
• пациентов с нарушениями кровообращения, в том числе центральной нервной системы;
• у пациентов с аллергическими заболеваниями в анамнезе.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения гадотеридола при беременности не проведено. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Не следует применять препарат беременным женщинам, если только это не продиктовано очевидной клинической необходимостью.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о безопасности применения гадотеридола в период грудного вскармливания не проведено.

Нет данных об экскреции гадотеридола с молоком.

Рекомендовано воздержание от грудного вскармливания в течение 24 часов после введения.

Взрослые

Рекомендуемая доза для исследования большинства патологий головного и спинного мозга составляет 0,1 ммоль/кг.

Для пациентов с подозрением на метастазы в головном мозге или другие патологические очаги с меньшим накоплением контраста, рекомендуемая доза составляет 0,3 ммоль/кг. Для выполнения МРТ всего тела рекомендуемая доза составляет 0,1 ммоль/кг.

МРТ головы и шеи рекомендуемая доза составляет 0,1 ммоль/кг.

МРТ печени для сканирования в динамическую фазу рекомендуемая доза составляет 0,1 ммоль/кг.

МРТ молочных желёз рекомендуемая доза составляет 0,1 ммоль/кг.

МРТ костно-суставной системы и мягких тканей рекомендуемая доза составляет 0,1 ммоль/кг.

Дети в возрасте от 6 месяцев до 2 лет

Применение у детей от 6 месяцев: МРТ головного и спинного мозга.

Необходимо тщательно оценить пользу/риск при применении гадотеридола у детей в возрасте от 6 месяцев до 1 года из-за не полностью сформировавшейся выделительной системы у детей этого возраста. Доза не должна превышать 0,1 ммоль/кг, в ходе одного исследования не рекомендуется использование более 1 дозы препарата. Повторное введение возможно только более чем через 7 дней.

Применение у детей в возрасте менее 6 месяцев не рекомендовано.

Выполнение МРТ всего тела не рекомендовано у детей в возрасте до 18 лет.

Дети в возрасте от 2-х лет.

Рекомендуемая доза для исследования большинства патологий головного и спинного мозга составляет 0,1 ммоль/кг (0,2 мл/кг).

Гадотеридол использовался у ограниченного количества детей в возрасте от 6 месяцев до 2-х лет, поэтому при проведении исследования, нужно соблюдать особую осторожность. Данных об эффективности и безопасности использования доз более 0,1 ммоль/кг или ювторных введений препарата не получено.

Пожилые пациенты (в возрасте старше 65 лет)

Изменения дозы у пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет не требуется.

Пациенты с нарушенной функцией почек

Необходимо тщательно оценить пользу/риск при применении гадотеридола у пациентов с тяжёлой степенью острой или хронической недостаточности функции почек (СКФ <30 мл/мин/1,73 м²) и в периоперационном периоде у пациентов при пересадке печени, и применять Гадотеридол у таких пациентов, в случае если диагностика их состояния возможна только с применением МРТ с контрастированием. Доза не должна превышать 0,1 ммоль/кг. повторное введение возможно только более чем через 7 дней.

Иммунологические реакции

Нечасто — анафилактические/анафилактоидные реакции.

Со стороны психики

Редко — тревожность.

Со стороны нервной системы

Нечасто — головная боль, парестезии, головокружение, изменение вкуса; редко — снижение умственных способностей, эпилептиформные судороги, нарушение координации; частота не может быть оценена — потеря сознания, вазо-вагальные реакции.

Со стороны органов чувств

Нечасто — повышенная слезоточивость; редко — шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто — снижение артериального давления, ощущение «приливов» к лицу; редко — тахикардия; частота не может быть оценена — увеличение интервала R-R.

Со стороны дыхательной системы

Редко — ларингоспазм, свистящее дыхание, одышка, ринит, кашель; частота не может быть оценена — отёк лёгких, остановка дыхания.

Со стороны пищеварительной системы

Часто — тошнота; нечасто — сухость во рту, рвота; редко — боль в животе, отёчность и/или зуд языка, гингивит, диарея, повышенное слюноотделение, затруднённое глотание.

Со стороны кожных покровов

Нечасто — зуд, кожные высыпания, крапивница, повышенное потоотделение.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Редко — мышечная скованность.

Со стороны мочевыделительной системы

Частота не может быть оценена — острая почечная недостаточность.

Прочие

Нечасто — боль в месте введения, астения; редко — гипертермия, боль в грудной клетке.

При клиническом применении гадотеридола о случаях передозировки не сообщалось. Специфического антидота не существует, лечение симптоматическое. В случае непреднамеренной передозировки гадотеридол можно вывести из организма путём гемодиализа.

Взаимодействий с другими лекарственными средствами не обнаружено.

Сообщалось о случаях развития нефрогенного системного фиброза в связи с введением гадолинийсодержащих контрастных средств, включая препарат гадотеридол, пациентам со следующими заболеваниями/состояниями:

• острая или хроническая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1,73 м²);
• острая почечная недостаточность любой тяжести, вызванная гепаторенальным синдромом, или в период до и после трансплантации печени.

Во всех случаях необходимо назначать минимально достаточную дозу, во избежание подобных случаев.

Как и при применении других контрастных средств для внутривенного введения, применение гадотеридола может сопровождаться проявлениями гиперчувствительности, идиосинкразией. Могут развиваться тяжёлые клинические состояния, включая шок.

Риск выше в случаях, когда ранее развивалась реакция на контрастное средство, при бронхиальной астме и аллергиях в анамнезе. Большинство этих реакций развиваются в течение 0,5–1 часа после введения. Необходимо тщательное наблюдение с условиями для оказания интенсивной терапии и реанимационных мероприятий.

• АТХ

  V08CA04

• Фармакологическая группа

  Магнитно-резонансные контрастные препараты

• Коды МКБ 10

  G999 Диагностика болезней нервной системы

  G999.2 Магнитно-резонансная томография головного и спинного мозга

  K94 Диагностика заболеваний ЖКТ

  M999 Диагностика заболеваний опорно-двигательного аппарата

  N999 Диагностика заболеваний мочеполовой системы

  Z03 Медицинское наблюдение и оценка при подозрении на заболевание или патологическое состояние

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)