Галлопамил
GallopamilФармакологическое действие
Галлопамил обладает антиаритмическим (нормализующее ритм сердечных сокращений), антиангинальним (противоишемическое) и гипотензивным (снижающее артериальное давление) действием.
Фармакодинамика
Уменьшает потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде за счёт снижения сократимости миокарда и урежения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных (сердечных) артерий и увеличение коронарного кровотока. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление (сопротивление сосудов току крови). Обладает антиаритмическим эффектом при наджелудочковых аритмиях (нарушениях ритма сердца, при которых источником нарушения ритма сердца являются предсердия). Время наступления эффекта — 1–2 часа, длительность — 6–12 часов.
Фармакокинетика
Абсорбция оставляет около 90 %, биодоступность — 15 %, связь с белками плазмы — 85–90 %.
Время достижения максимальной плазменной концентрации при пероральном приёме — 1–2 часа.
Максимальная концентрация в плазме крови — 25 нг/мл.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Имеет эффект «первого прохождения» через печень.
Период полувыведения варьируется от 4 до 5 часов. Выводится почками и через желудочно-кишечный тракт.
В небольшом количестве выделяется в материнское молоко.
Показания
- Стенокардия (в том числе стенокардия Принцметала);
- бессимптомная ишемия миокарда;
- артериальная гипертензия;
- мерцательная аритмия;
- трепетание предсердий;
- наджелудочковая экстрасистолия;
- пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
- инфаркт миокарда (вторичная профилактика).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к галлопамилу;
- выраженная брадикардия;
- синдром слабости синусового узла;
- кардиогенный шок;
- AV блокада II и III степени;
- синдром WPW;
- артериальная гипотензия;
- хроническая сердечная недостаточность IIБ–III стадии;
- острая сердечная недостаточность;
- выраженные нарушения функции печени и почек;
- беременность;
- лактация (период грудного вскармливания);
- детский возраст.
С осторожностью
- Умеренные нарушения функции печени и почек;
- AV-блокада I степени;
- неосложнённый острый инфаркт миокарда.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.Адекватных и хорошо контролируемых исследований о возможности применения галлопамила у беременных женщин не проведено.
Проникает через плацентарный барьер.
Противопоказан при беременности.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований о возможности применения галлопамила в период грудного вскармливания не проведено.
В небольшом количестве выделяется в материнское молоко.
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание на время лечения.
Способ применения и дозы
Внутрь — по 50 мг 2–3 раза в сутки с интервалами не менее 6 часов.
Максимальная суточная доза — 200 мг.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы
Тошнота, запоры; в единичных случаях — транзиторное повышение в крови активности печёночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, развитие внутрипечёночного холестаза.
Со стороны центральной нервной системы
Головокружение, головная боль; редко — нервозность, заторможенность, повышенная утомляемость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Покраснение лица, брадикардия, синоатриальная блокада, AV-блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности (при применении в высоких дозах у предрасположенных пациентов).
Прочие
Кожные аллергические реакции.
Взаимодействие
При сочетании галлопамила с бета-адреноблокаторами возможно потенцирование отрицательного инотропного эффекта, повышение риска развития AV-блокады, брадикардия.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, сердечной недостаточности.
С одновременным введением дигоксина, карбамазепина, теофиллина повышаются их концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с рифампицином повышается концентрация галлопамила в плазме крови.
Циметидином повышает биодоступность галлопамила на 40–50 %.
Особые указания
Во время лечения необходимо динамическое наблюдение за больным, контроль артериального давления, ЭКГ.
При возникновении побочных эффектов необходимо уменьшить дозу вплоть до отмены.
Перед присоединением к терапии, содержащей бета-адреноблокаторы или дизопирамид, рекомендуется госпитализация пациента.
Классификация
-
АТХ
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
I20 Стенокардия [грудная жаба]
I20.1 Стенокардия с документально подтверждённым спазмом
I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
I25.2 Перенесённый в прошлом инфаркт миокарда
I47.1 Наджелудочковая тахикардия
I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
-
Категория при беременности по FDA
N (не классифицировано FDA)
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Галлопамил: