Гефапиксант

Гефапиксант — обратимый аллостерический антагонист рецепторов P2X3 и P2X2/3. Пуринергический рецептор P2X3 является АТФ-зависимым ионным каналом, находящимся преимущественно на периферических сенсорных нервах и экспрессирующим на волокнах, иннервирующих дыхательные пути. Рецепторы P2X3 играют, есть мнение, ключевую роль в сенсибилизации чувствительных нервов — особенно типа C (симпатических, постганглионарных, афферентных). При воспалении дыхательных путей, раздражении, механическом стрессе или повреждении выстилающие их клетки высвобождают АТФ (и другие химические стимулы) в высоких концентрациях. Связывание внеклеточного АТФ с P2X3-рецепторами на C-волокнах запускает сигнализацию, свидетельствующую о возможном повреждении, что создаёт потенциал действия, отражающийся кашлевым рефлексом. Гефапиксант избирательно блокирует связывание внеклеточного АТФ в P2X3-каналах, тем самым сдерживая кашель.

Хронический кашель.

Повышенная чувствительность к гефапиксанту.

Применение в период беременности

Данные о применении гефапиксанта у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие в отношении репродуктивной токсичности.

В качестве меры предосторожности, предпочтительно избегать применения гефапиксанта во время беременности и у женщин детородного возраста, не использующих контрацепцию.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение в период грудного вскармливания

Нет информации, касающейся экскреции гефапиксанта в в человеческое грудное молоко. Исследования выявили выделение гефапиксанта в молоко лактирующих животных. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён. Назначение с учётом пользы грудного вскармливания для младенца и пользы терапии гефапиксантом для женщины.

Фертильность

Данные о возможном влиянии гефапиксанта на фертильность у человека отсутствуют. У крыс гефапиксант не оказывал влияния на спаривание или фертильность.

Пациенты с печёночной недостаточностью не изучались. Однако, учитывая, что печёночный метаболизм является второстепенным путём выведения гефапиксанта, коррекция дозы не рекомендуется.

Лёгкая или умеренная почечная недостаточность — коррекция дозы не требуется.

Тяжёлая стадия почечной недостаточности — требуется коррекция дозы. Дозу следует снизить до 45 мг 1 раз в день.

Недостаточно данных о пациентах с терминальной стадией почечной недостаточности.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Известно, что гефапиксант в значительной степени выводится почками. Поскольку у пациентов пожилого возраста более вероятно снижение функции почек, риск побочных реакций на гефапиксант может быть выше у этих пациентов. Следует соблюдать осторожность при выборе начальной частоты дозирования.

Перорально (внутрь).

45 мг 2 раза в сутки с пищей или без неё.

Наиболее частые нежелательные реакции включат: дисгевзию (41 %), агевзию (15 %) и гипогевзию (11 %).

В случае передозировки следует наблюдать за пациентом на предмет побочных реакций и назначить соответствующие поддерживающие меры. Гефапиксант частично выводится с помощью гемодиализа.

Клинически значимых взаимодействий не выявлено.

Гефапиксант не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и пользоваться машинами. В отдельных случаях после приёма гефапиксанта может возникнуть головокружение, которое может повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться механизмами.

• АТХ

  R05DB29

• Фармакологическая группа

  Противокашлевые препараты

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)