Гексэстрол

Гексэстрол обладает эстрогенподобным действием.

Гексэстрол является производным стильбена, синтетическим эстрогеном нестероидной структуры. По эстрогенной активности равноценен эстрону (естественный фолликулярный гормон, необходимый для нормального развития женского организма). Вместе с гормоном жёлтого тела фолликулярный гормон участвует в регуляции менструального цикла. Взаимодействует со специфическими рецепторами, оказывая влияние на органы-мишени. Стимулирует пролиферацию эпителия наружных половых органов, выводящих протоков молочных желёз, влагалища, шейки матки, стенок матки и маточных труб. Гексэстрол повышает чувствительность миометрия и маточных труб к веществам, стимулирующим их моторику. Оказывает гиполипидемическое действие, повышает содержание в крови α-липопротеинов и чувствительность к действию инсулина, улучшает утилизацию глюкозы. В высоких дозах тормозит эритропоэз, задерживает Na⁺ и воду в организме, тормозит секрецию фолликулостимулирующего гормона. В низких дозах, наоборот, стимулирует секрецию фолликулостимулирующего гормона. Способствует овуляторному типу выработки лютеинизирующего гормона, облегчает климактерические симптомы, предотвращает развитие постменопаузального остеопороза. Гексэстрол устраняет общие расстройства, возникающие в организме женщин на почве гипофункции яичников после гинекологических операций.

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, имеет эффект «первого прохождения» через печень.

Выводится почками; в зависимости от физиологического состояния (беременность, отдельные фазы овариально-менструального цикла), возраста и других условий скорость выведения может быть различна.

• Состояния, связанные с недостаточной функцией яичников (аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея);
• бесплодие;
• гипоплазия половых органов;
• вагинит (у девочек и в старческом возрасте);
• слабость родовой деятельности;
• климактерические и посткастрационные расстройства;
• переношенная беременность;
• необходимость подавления лактации;
• слабость родовой деятельности;
• вирильный гипертрихоз у женщин;
• рак предстательной железы (в комплексной терапии — хирургическое лечение, лучевая терапия);
• гипертрофия предстательной железы;
• рак молочной железы.

• Повышенная чувствительность к гексэстролу;
• сахарный диабет;
• заболевания печени и почек;
• необычное или не диагностированное генитальное, или маточное кровотечение;
• мастопатия;
• эндометриоз;
• воспалительные заболевания женских половых органов (сальпингоофорит, эндометрит);
• заболевания в активной фазе (за исключением лечения рака молочной и предстательной желёз);
• заболевания, связанные с повышением свёртывающей способности крови;
• гиперфолликулярная стадия климактерического периода;
• злокачественные и доброкачественные новообразования половых и других органов у женщин (в возрасте до 60 лет);
• беременность;
• лактация.

Применение при беременности

Противопоказано применение при беременности.

Применение в период грудного вскармливания

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание в случае применения.

Внутрь.

По 2 мг 1–2 раза в сутки. Максимальная разовая доза 2 мг, суточная — 4 мг.

Периферические отёки, обструкция желчного пузыря, гепатит, панкреатит. Кишечная или желчная колика, метеоризм, анорексия, тошнота, диарея, головокружение, головная боль (в том числе мигрень), непереносимость контактных линз, рвота (главным образом центрального генеза, в основном при назначении больших доз).

При лечении рака молочной и предстательной железы (дополнительно): тромбоэмболия, тромбоз.

У женщин

Болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желёз, аменорея, кровотечения «прорыва», меноррагия, межменструальные «мажущие» влагалищные выделения, опухоль молочных желёз, повышение либидо.

У мужчин

Выраженная феминизация у мужчин (в том числе понижение половой функции, болезненность и чувствительность грудных желёз, пигментация сосков, уменьшение размеров яичек).

Антиэстрогенные препараты (кломифен и другие) блокируют эстрогеновые рецепторы и ослабляют действие гексэстрола.

Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие гексэстрола.

Гексэстрол повышает эффективность гиполипидемических и антиаритмических средств.

Гексэстрол снижает эффективность мужских половых гормонов, диуретиков и антикоагулянтов.

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

• АТХ

  G03CA

• Фармакологические группы

  Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

  Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

• Коды МКБ 10

  C50 Злокачественные новообразования молочной железы

  C61 Злокачественное новообразование предстательной железы

  E28 Дисфункция яичников

  E28.3 Первичная яичниковая недостаточность

  L68 Гипертрихоз

  N40 Гиперплазия предстательной железы

  N76.0 Острый вагинит

  N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации

  N95.1 Менопауза и климактерическое состояние у женщины

  N95.3 Состояния, связанные с искусственно вызванной менопаузой

  N97 Женское бесплодие

  O48 Переношенная беременность

  O62.0 Первичная слабость родовой деятельности

  Z39.1 Помощь и обследование кормящей матери

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)