Гемфиброзил

Гемфиброзил обладает гипохолестеринемическим м гиполипидемическим действием.

Гемфиброзил является гиполипидемическим средством, производным фиброевой кислоты. Нормализует липидный состав плазмы крови: уменьшает содержание триглицеридов, липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), в особенности ЛПВП₂ и ЛПВП₃, увеличивает — аполипопротеида AI и аполипопротеида AII. Подавляет периферический липолиз, повышает выведение из печени свободных жирных кислот, тем самым снижает синтез триглицеридов в печени. Уменьшает включение длинноцепочечных жирных кислот во вновь синтезированные триглицеридов, ускоряет оборот и удаление холестерина из печени и повышает его выведение с желчью. Ингибирует синтез ЛПОНП и увеличивает их клиренс. Повышает образование ЛПВП, обладающих антиатерогенным действием.

Начало действия развивается через 2–5 дней, максимальный терапевтический эффект развивается через 4 недели.

Гемфиброзил хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приёма внутрь, максимальная плазменная концентрация достигается в течение 1–2 часов.

Период полувыведения после приёма однократной дозы составляет 1,5 часа, после приёма многократных доз — 1,3 часа. Выводится в основном почками (70 %) в неизменённом виде; 6 % — с желчью.

• Гиперлипопротеинемии IIb, IV и V типов, которые не корригируются специальной диетой и физической нагрузкой, особенно при наличии других факторов риска;
• вторичная гиперлипопротеинемия, обусловленная заболеваниями, трудно поддающимися терапии (сахарный диабет, подагра, гипотиреоз).

• Повышенная чувствительность к гемфиброзилу;
• тяжёлые нарушения функции печени (включая первичный билиарный цирроз);
• желчнокаменная болезнь;
• хронический холецистит;
• тяжёлые нарушения функции почек;
• одновременный приём ловастатина;
• беременность;
• лактация.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения гемфиброзила при беременности не проведено.

Исследования на животных в дозах 0,5–3 раз сопоставимых с максимально рекомендуемой для человека (в зависимости от площади поверхности тела) выявили признаки неблагоприятных эффектов у крыс и кроликов. Нежелательные явления при введении гемфиброзила включали — увеличение мертворождений, анофтальмию, париетальные вариации кости, влияние на рост потомства.

Гемфиброзил противопоказан к применению во время беременности.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о безопасности применения гемфиброзила в период грудного вскармливания не проведено.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.

Фертильность

Специальных исследований о влиянии гемфиброзила на фертильность не проводилось. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Введение гемфиброзила крысам-самцам в дозах примерно в 2 раза превышавших максимально рекомендуемую для человека (в зависимости от площади поверхности тела) приводило к снижению фертильности. Этот эффект был обратим после 8 недельного периода отказа от гемфиброзила и не передавался потомству.

Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту, снижение аппетита, изжога, тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, метеоризм, диарея или запоры, гипербилирубинемия, повышение активности печёночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, холелитиаз.

Со стороны центральной и периферической нервных систем

Головокружение, головная боль, чрезмерная утомляемость, обморочные состояния, парестезии, сонливость, депрессия.

Со стороны костно-мышечной системы

Боли в мышцах, мышечная слабость, артралгия, синовит, рабдомиолиз.

Со стороны системы кроветворения

Лейкопения, анемия, гипоплазия костного мозга.

Со стороны лабораторных показателей

Гипокалиемия.

Дерматологические реакции

Алопеция.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, дерматит.

Прочие

Нарушение зрения, снижение потенции и/или либидо.

При сочетании с антацидами снижается абсорбция гемфиброзила из желудочно-кишечного тракта.

Гемфиброзил усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов и пероральных гипогликемических средств производных сульфонилмочевины.

Сочетание с аторвастатином, ловастатином, симвастатином, церивастатином повышает риск развития тяжёлой миопатии, особенно при одновременном применении с ловастатином или церивастатином.

При одновременном применении карбамазепина описаны случаи повышения концентрации карбамазепина в плазме крови, что может привести к усилению его побочного действия.

При одновременном приёме колестипола и гемфиброзила абсорбция гемфиброзила уменьшается.

При сочетании с циклоспорином описаны случаи уменьшения абсорбции и концентрации циклоспорина в плазме крови.

В исследованиях по взаимодействию гемфиброзил (ингибитор CYP2C8/9) не оказывал клинически значимое действие на фармакокинетику алоглиптина.

В процессе лечения гемфиброзилом необходимо систематически контролировать содержание липидов в крови.

Если трёхмесячный курс лечения не привёл к снижению содержания липидов в крови, гемфиброзил следует отменить.

• АТХ

  C10AB04

• Фармакологическая группа

  Фибраты

• Коды МКБ 10

  E78.0 Чистая гиперхолестеринемия

  E78.1 Чистая гиперглицеридемия

  E78.2 Смешанная гиперлипидемия

  E78.3 Гиперхиломикронемия

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)