Гидроксипрогестерон
HydroxyprogesteroneФармакологическое действие
Гидроксипрогестерон обладает прогестагенным действием.
Фармакодинамика
Синтетический аналог гормона жёлтого тела — прогестерона, проявляет сходные биологические свойства. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, обеспечивающую оптимальные условия для имплантации и развития оплодотворённой яйцеклетки. Уменьшает также возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. По сравнению с прогестероном обладает низкой эстрогенной и андрогенной активностью. После однократного внутримышечного введения масляного раствора действие продолжается 1–2 недели.
Фармакокинетика
Гидроксипрогестерон быстро и почти полностью абсорбируется из места введения.
Метаболизм в печени. Большинство метаболитов образуют конъюгаты с глюкуроновой и серной кислотами.
Экскретируется в основном с мочой и также через кишечник.
Показания
- Недостаточность жёлтого тела: привычный и угрожающий выкидыш (профилактика);
- первичная и вторичная аменорея;
- полименорея;
- необходимость оперативного вмешательства на беременной матке;
- дисфункциональные маточные кровотечения (для нормализации менструального цикла);
- рак матки;
- рак молочной железы.
Противопоказания
- Выраженные нарушения функции печени;
- герпес беременных;
- гепатит;
- холестатическая желтуха (в период беременности в анамнезе);
- цирроз печени;
- доброкачественная гипербилирубинемия;
- тяжёлая печёночная недостаточность;
- новообразования половых органов;
- карцинома молочной железы (за исключением случаев, при которых гидроксипрогестерон применяется в составе комбинированной терапии данного заболевания);
- вагинальные кровотечения не установленного генеза;
- тромбоэмболические заболевания;
- склонность к тромбообразованию;
- беременность (за исключением случаев привычного невынашивания в первой половине беременности).
С осторожностью
- Сердечно-сосудистые заболевания;
- нарушения функции печени;
- нарушения функции почек;
- сахарный диабет;
- бронхиальная астма;
- эпилепсия;
- мигрень;
- депрессия.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — B.Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения гидроксипрогестерона в I триместре беременности не проведено.
Клинические испытания при использовании рекомендованных доз препарата беременными женщинами во II и III триместрах, а также постнатальное наблюдение (от 2 до 5 лет) за детьми, чьи матери получали гидроксипрогестерон, не выявили тератогенных эффектов.
Гидроксипрогестерон применяется во время беременности по назначению врача в случае крайней необходимости при установленной недостаточности гормонов жёлтого тела.
Планирование беременности
Гидроксипрогестерон не применяют у женщин, планирующих беременность в ближайшее время.
Способ применения и дозы
Внутримышечно.
Для профилактики и лечения угрожающего/начавшегося выкидыша — 0,125–0,25 г 1 раз в неделю, при аменорее — 0,25 г однократно или в 2 приёма, для лечения дисфункциональных маточных кровотечений — 0,0625–0,125 г на 20–22 день цикла.
Побочные действия
Со стороны эндокринной системы
Увеличение массы тела, боль и напряжение в молочных железах, нерегулярные маточные кровотечения; редко при длительном применении — снижение либидо.
Со стороны центральной нервной системы
Головная боль, депрессия, повышенная утомляемость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Повышение артериального давления, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы
Нарушение функции печени, желтуха, тошнота, рвота.
Со стороны обмена веществ
Периферические отёки.
Прочие
Аллергические реакции (кожная сыпь).
Взаимодействие
В сочетании с барбитуратами эффективность гидроксипрогестерона снижается.
Изменяет эффекты гипогликемизирующих средств, пероральных антикоагулянтов, кортикостероидов (комбинируют с осторожностью).
Гестагенную активность снижают индукторы микросомального окисления (гидантоины, рифампицин и др.).
Особые указания
Избыточное количество прогестагенов может вызвать вирилизацию плода женского пола (вплоть до неопределённости половой принадлежности).
Классификация
-
АТХ
-
Фармакологические группы
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
B (нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Гидроксипрогестерон: