Гидросмин

Гидросмин — флавонол, тип флавоноидов, ангиопротектор, способствует снижению проницаемости капилляров.

Механизм действия гидросмина до конца не изучен, но его можно связать с ингибированием деградации катехоламинов. Особенно через ингибирование катехол-О-метилтрансферазы. Несмотря на неясность механизма действия, можно выделить четыре основных фармакологических действия гидросмина:

• действие на проницаемость (уменьшает капиллярную проницаемость, вызванную различными веществами, такими как гистамин, брадикинин и т.д.) и хрупкость капилляров (уменьшает хрупкость капилляров, вызванную неправильным питанием);
• улучшает гемореологические свойства эритроцитов (увеличивая способность эритроцитов деформироваться и уменьшая вязкость крови);
• действие на веномоторный тонус (вызывает постепенное и постоянное сокращение гладкой мускулатуры венозной стенки);
• создаёт подходящие условия для улучшения лимфатической циркуляции.

Гидросмин вызывает дилятацию лимфатических протоков и увеличение скорости лимфатической проводимости, таким образом улучшая лимфатический поток.

Гидросмин улучшает клинические симптомы венозной периферической недостаточности (боль, ощущение тяжести, отёк и т.д.), что достоверно отличается от действия плацебо. Препарата оказывает выраженное действие на последствия венозного стаза, вызванного варикозной дилатацией сосудов нижних конечностей.

После однократного перорального применения гидросмина у здоровых добровольцев было отмечено, что кривая концентрации препарата в плазме крови по отношению ко времени имеет двухфазный характер. Начальный пик концентрации препарата в плазме крови после применения наблюдается через 15–20 минут, после чего концентрация начинает медленно снижаться; через 4 часа после применения отмечается новое повышение уровня с достижением равновесной концентрации через 5–8 часов после применения препарата, после чего показатели снижаются и через 24 часа после применения практически не выявляются. На протяжении 48 часов элиминируется 90 % принятой дозы гидросмина. Выведение активного вещества происходит главным образом с калом (80 %), с мочой выводится 16–18 %. Препарат обладает ангиопротекторным, венотонизирующим, капилляростабилизирующим, противоотёчным, противо-воспалительным действием средство.

При приёме внутрь быстро адсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается через 5 часов после приёма. Биотрансформируется с образованием фенольных кислот. Накапливается в подкожных венах нижних конечностей, в меньшей степени — в тканях почек, печени и лёгких, в других тканях организма определяется в незначительных количествах. Избирательное накопление диосмина в области венозных сосудов достигает максимума через 9 часов после приёма и длится в течение последующих 96 часов. Период полувыведения (T_½) составляет 11 часов. Выводится в основном с калом, с мочой — не более 14 % принятой дозы.

• Хроническая недостаточность вен и лимфатических сосудов нижних конечностей органической и функциональной природы, которая проявляется в виде отёков, боли, тяжести в ногах, ночных судорог, трофических язв, лимфедеме).
• Острый и хронический геморрой для перорального применения (назначается взрослым).

• Повышенная чувствительность к гидросмину;
• заболевания щитовидной железы;
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения гидросмина при беременности у человека не проведено.

Во время доклинических исследований не было выявлено прямого или косвенного негативного воздействия на беременность, развитие плода, роды и послеродовое развитие.

Применение у беременных женщин не рекомендуется, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения гидросмина в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли гидросмин в человеческое грудное молоко. Последствия у грудного ребёнка неизвестны.

Не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Фертильность

Данные о влиянии на фертильность человека отсутствуют.

Эффективность и безопасность применения препарата в детском возрасте не установлены.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и лекарственной формы.

Обычно препарат переносится хорошо.

Самые частые побочные реакции:

• со стороны пищеварительного тракта — боль в желудке, тошнота;
• со стороны кожи — сыпь, зуд;
• со стороны центральной нервной системы — слабость, головокружение, головная боль.

Клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами не описано.

Не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

• АТХ

  C05CA05

• Фармакологическая группа

  Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)