Гиосциамин

Hyoscyamine

Фармакологическое действие

Гиосциамин — м-холиноблокатор, нарушает передачу нервных импульсов с постганглионарных холинергических нервов на иннервируемые ими эффекторные органы и ткани. Холиноблокирующее действие проявляется в большей степени на фоне повышенного тонуса парасимпатического отдела вегетативной нервной системы или возбуждения м-холинорецепторов м-холиностимуляторами. Тормозит секрецию пищеварительных желёз: уменьшает содержание муцина в желудочном соке, продукцию соляной кислоты, секрецию желчи и ферментов поджелудочной железы. Уменьшает моторную функцию желудочно-кишечного тракта, тонус гладких мышц, амплитуду и частоту перистальтики пищеварительного тракта, но повышает тонус сфинктеров. Умеренно снижает тонус желчного пузыря, мускулатуры матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей; расслабление гладкой мускулатуры более выражено, если она находится в состоянии спазма (спазмолитическое действие). Подавляет чрезмерную секрецию глоточных, гортанных, трахеальных, бронхиальных и потовых желёз. Устраняет спазм гладких мышц бронхов, вызванный повышением тонуса n. vagus или холиностимуляторами. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, повышает внутриглазное давление; оказывает положительное хроно-, дромо- и батмотропное действие. В высоких дозах угнетает центральную нервную систему, дыхательный и сосудодвигательный центры. Оказывая спазмолитическое действие, устраняет болевой синдром.

Фармакокинетика

При приёме внутрь полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, быстро исчезает из крови и распределяется по всему организму. Связывание с белками крови умеренное. Период полувыведения — 3,5 часа. Частично гидролизуется до троповой кислоты и тропина. Выводится преимущественно почками, большая часть гиосциамина выводится в неизменённом виде в течение первых 12 часов. Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в следовых количествах обнаруживается в грудном молоке. Начало действия — через 20–30 минут после приёма внутрь, длительность — 4–6 часов.

Показания

Спазм мочевыводящих путей;
цистит;
почечная колика;
синдром раздражённой толстой кишки;
спастический колит;
мукозный колит;
острый энтероколит;
желчная колика;
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
пилороспазм;
холелитиаз;
холецистит;
острый панкреатит;
гиперсаливация;
бронхиальная астма;
для предупреждения бронхо- и ларингоспазма;
AV блокада;
отравления м-холиностимуляторами (мухомор), антихолинэстеразными препаратами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гиосциамину;
глаукома;
задержка мочи и/или предрасположенность к ней;
заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в том числе шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы);
обструктивные заболевания желудочно-кишечного тракта (например ахалазия и стеноз привратника);
кишечная непроходимость вследствие паралича кишечника;
атония кишечника у пожилых и ослабленных пациентов;
острое кровотечение с нестабильным состоянием сердечно-сосудистой системы;
тяжёлый язвенный колит;
токсический мегаколон;
осложнённый язвенным колитом;
myasthenia gravis.

С осторожностью

Вегетативная невропатия;
гиперфункция щитовидной железы;
заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, митральный стеноз, аритмия, артериальная гипертензия);
заболевания почек;
грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (возможно ухудшение состояния);
повышенная температура тела (вероятность развития лихорадки и теплового удара вследствие подавления активности потовых желёз).

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения гиосциамина при беременности не проведено.

Гиосциамин проникает через плацентарный барьер.

Применение во время беременности по показаниям, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения гиосциамина в период грудного вскармливания не проведено.

Гиосциамин экскретируется в грудное молоко.

Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет — по 125–250 мкг каждые 4 часа. Детям в возрасте 2–12 лет — по 62,5–125 мкг каждые 4 часа.

Максимальные суточные дозы: для взрослых — 1,5 мг, для детей — 750 мкг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту, жажда, запор, атония кишечника.

Со стороны мочевыделительной системы

Атония мочевого пузыря, острая задержка мочи у больных с гиперплазией предстательной железы.

Со стороны органов чувств

Мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, фотофобия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Тахикардия.

Со стороны центральной нервной системы

Головокружение, головная боль, заторможенность, сонливость, психическое возбуждение

Прочие

Сухость кожи и слизистых оболочек; аллергические реакции, крапивница.

Передозировка

Симптомы передозировки появляются при приёме 0,6–1 мг гиосциамина, при дозе 1–2 мг возможно тяжёлое отравление.

Симптомы

Сухость слизистой оболочки полости рта и носа, затруднение глотания, речи, мидриаз до полного исчезновения радужки, тремор, судороги, гипертермия, возбуждение/угнетение центральной нервной системы, угнетение дыхательного и сосудодвигательного центров.

Лечение

Промывание желудка; внутривенное введение физостигмина — 0,5–2 мг, при необходимости — до 5 мг; при гипертермии — влажные обтирания, жаропонижающие средства; при возбуждении — внутривенное введение тиопентал натрия или ректальное — хлоралгидрата; при мидриазе — местно, в виде глазных капель — параоксон, физостигмин, пилокарпин. При развитии приступа глаукомы немедленно в конъюнктивальный мешок закапывают 1 % раствор пилокарпина через каждый час по 2 капли и подкожно — 1 мл 0,05 % раствора неостигмина метилсульфата 3–4 раза в сутки.

Взаимодействие

Усиливает седативное и снотворное действие фенобарбитала, этаминала натрия, магния сульфата.

Другие м-холиноблокаторы, а также амантадин, галоперидол, фенотиазин, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, некоторые антигистаминные средства увеличивают риск развития побочных эффектов.

Антагонизм — с антихолинэстеразными препаратами.

Ингибиторы МАО усиливают положительный хроно- и батмотропный эффект; сердечные гликозиды — суммация положительного батмотропного действия; хинидин, прокаинамид — холиноблокирующего действия.

При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, усиливают действие анальгетики, седативные средства, спазмолитики, анксиолитические препараты (транквилизаторы); при сосудистых спазмах — гипотензивные и седативные препараты.

Особые указания

До применения антихолинергических лекарственных средств необходимо уточнить, нет ли у пациента тахикардии, так как возможно увеличение частоты сердечных сокращений.

Следует учитывать, что диарея может быть ранним симптомом неполной интестинальной обструкции, особенно у пациентов с илеостомой или колостомой, в этих случаях лечение гиосциамином не показано и, возможно, будет опасным.

Сообщалось, что у пациентов с повышенной чувствительностью антихолинергические препараты могут вызвать психоз. Действие на центральную нервную систему проявляется в развитии таких симптомов, как спутанность сознания, дезориентация, кратковременная потеря памяти, галлюцинации, дизартрия, атаксия, кома, эйфория, слабость, инсомния, ажитация и манерность, неадекватные эмоциональные реакции. Эти симптомы обычно уменьшаются в течение 12–24 часов после прекращения приёма гиосциамина.

При применении гиосциамина в условиях высокой температуры окружающей среды возможен тепловой удар.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения гиосциамином следует воздерживаться от занятий потенциально опасной деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Классификация

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Гиосциамин:

Информация о действующем веществе Гиосциамин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Гиосциамин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.