Гиосцина бутилбромид

Гиосцина бутилбромид (бутилскополамин) обладает спазмолитическим и м-холиноблокирующим действием.

М-холиноблокатор, снижает тонус гладких мышц внутренних органов и их сократительную активность, секрецию пищеварительных желёз, повышает частоту сердечных сокращений, внутриглазное давление, вызывает мидриаз и паралич аккомодации. Местное спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и антимускариновой активностью препарата. Являясь четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому антихолинергическое влияние на центральную нервную систему отсутствует.

Являясь четвертичным аммониевым производным и обладая высокой полярностью, гиосцина бутилбромид незначительно всасывается в пищеварительном тракте. После ректального применения всасывание препарата составляет 3 %. Средняя абсолютная биодоступность составляет менее 1 %. Гиосцина бутилбромид вследствие высокой аффинности к мускариновым и никотиновым рецепторам распределяется главным образом в мышечных клетках органов брюшной полости и малого таза, а также в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости.

Связь с белками плазмы (альбумин) — низкая и составляет около 4,4 %.

Установлено, что препарат (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1,4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.

После ректального применения препарата почечная элиминация составляет 0,7–1,6 %; элиминация происходит в основном через кишечник. Почечная экскреция метаболитов гиосцина бутилбромида составляет менее 0,1 % от величины дозы.

Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с мускариновыми рецепторами, поэтому они неактивны и не обладают фармакологическими свойствами.

• Спастические состояния желудочно-кишечного тракта, желчного и мочеполового тракта (почечная колика, желчная колика, холецистит, кишечная колика, пилороспазм);
• спастическая дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в составе комплексной терапии);
• альгодисменорея;
• эндоскопические и функциональные диагностические исследования органов пищеварения (для расслабления гладкой мускулатуры).

• Повышенная чувствительность к гиосцина бутилбромиду;
• миастения гравис;
• мегаколон;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 6 лет.

• Подозрение на кишечную непроходимость (в том числе стеноз привратника);
• обструкция мочевыводящих путей (в том числе гиперплазия предстательной железы);
• тахиаритмии (в том числе мерцательная), закрытоугольная глаукома.

Применение при беременности

Применение гиосцина бутилбромида в период беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание в случае необходимости применения препарата.

Внутрь или ректально взрослым и детям старше 6 лет — по 10–20 мг 3–5 раз в сутки; детям в возрасте от 1 до 6 лет — внутрь по 5–10 мг или ректально — по 7,5 мг 3–5 раз в сутки; в возрасте до 1 года — внутрь по 5 мг 2–3 раза в сутки или ректально по 7,5 мг до 5 раз в сутки.

При острых состояниях вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно: взрослым — по 20–40 мг; детям — по 5–10 мг; кратность введения 3 раза в сутки.

Со стороны пищеварительной системы

Сухость слизистых оболочек (в том числе в полости рта и носа), вздутие живота, тошнота и рвота, запор.

Со стороны мочевыделительной системы

Нарушение мочеиспускания или задержка мочи.

Со стороны органа зрения

Мидриаз, парез аккомодации, нечёткость зрения, повышение внутриглазного давления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Сердцебиение, тахикардия, повышение артериального давления.

Со стороны центральной и периферической нервных систем

Головокружение, головная боль, нервозность, слабость, атаксия, нарушение речи, возбуждение или спутанность сознания (наиболее часто у пожилых), снижение памяти или амнезия (при длительном применении у пожилых пациентов, особенно у имевших ранее нарушение памяти), нарушение сна (бессонница или сонливость).

Аллергические реакции

Крапивница или другие кожные проявления.

Прочие

Снижение потенции, уменьшение потоотделения, покраснение кожи в месте инъекции.

Симптомы

Расширение зрачков и отсутствие реакции на свет, сухость слизистых оболочек, охриплость голоса, затруднение глотания, тахикардия, гипертермия, гиперемия кожи, нарушение сознания, галлюцинации, судороги, сменяющиеся угнетением центральной нервной системы, остановкой дыхания, парезом кишечника и мочевого пузыря.

Лечение

Промывание желудка с активированным углём и затем с 15 % магния сульфатом, форсированный диурез, повторные введения физостигмина (каждые 0,5–1 час) или галантамина (каждые 1–2 часа), для устранения пареза кишечника и тахикардии возможно введение неостигмина метилсульфата, при умеренном возбуждении и не тяжёлых судорогах — магния сульфата; в тяжёлых случаях — натрия оксибат, оксигенотерапия, искусственная вентиляция лёгких; при затруднённом мочеиспускании — катетеризация мочевого пузыря. Пациентам с глаукомой — инстилляция пилокарпина, в случае необходимости возможно системное введение холиномиметиков.

Может усиливать антихолинергическое действие трициклических и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных, антипсихотических препаратов, хинидина, амантадина и дизопирамида и антихолинергических препаратов (например тиотропия бромида, ипратропия бромида, атропиноподобных соединений).

Сочетание гиосцина бутилбромида и антагонистов допамина, например, метоклопрамида, приводит к ослаблению действия обоих препаратов на желудочно- кишечный тракт.

Гиосцина бутилбромид может усиливать тахикардию, вызываемую β-адренергическими средствами.

Необходимо учитывать значительные различия индивидуальной чувствительности к гиосцину, в том числе возможность возникновения возбуждения, галлюцинаций при приёме обычных доз у отдельных пациентов.

Риск побочных эффектов возрастает в пожилом возрасте. Запрещается приём алкоголя во время лечения.

Следует избегать перегрева при выполнении интенсивных физических нагрузок и в жаркую погоду, а также горячих ванн и сауны.

В период терапии не рекомендуется вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенной скорости реакции.

Для уменьшения сухости во рту можно использовать жевательную резинку без сахара, мелкие кусочки льда, заменители слюны.

Следует учитывать, что сохраняющаяся более 2 недель сухость во рту повышает риск возникновения заболеваний зубной эмали, дёсен, грибковых инфекций полости рта.

Отмена препарата должна проводиться постепенно (при быстрой отмене возможно возникновение тошноты, потливости, головокружения).

Исследований о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось.

• АТХ

  A03BB01

• Фармакологическая группа

  м-Холинолитики

• Коды МКБ 10

  K25 Язва желудка

  K26 Язва двенадцатиперстной кишки

  K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках

  K59.8 Другие уточнённые функциональные кишечные нарушения

  K80 Желчнокаменная болезнь [холелитиаз]

  K81 Холецистит

  K81.0 Острый холецистит

  K81.1 Хронический холецистит

  K82.8 Другие уточнённые болезни желчного пузыря

  K94 Диагностика заболеваний ЖКТ

  N23 Почечная колика неуточнённая

  N94.4 Первичная дисменорея

  N94.5 Вторичная дисменорея

  N94.6 Дисменорея неуточнённая

  R10.4 Другие и неуточнённые боли в области живота

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)